Antikoagulansi - zašto ih uzeti? Popis lijekova

Tromboflebitisa

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju zgrušavanje krvi i sprečavaju trombozu smanjenjem količine fibrina. Oni utječu na biosintezu određenih tvari koje mijenjaju proces zgrušavanja i viskoznost krvi. U medicini, antikoagulansi se koriste za liječenje ili sprečavanje različitih bolesti. Pripravci se proizvode u različitim oblicima doziranja: tablete, masti i otopine za injekcije.

Antikoagulansi su lijekovi koji smanjuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju prekomjerno formiranje krvnih ugrušaka

Kako djeluju antikoagulansi?

Stručnjaci razlikuju dvije skupine antikoagulanata:

  1. Lijekovi izravne akcije. Utjecaj na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se nazivaju inhibitori trombina, koji sprečavaju trombogenezu, brzo uđu u tijelo, lako se apsorbiraju u gastrointestinalni trakt, dostižu jetru i ispuštaju se kroz mokraćnu cijev. Kako bi se izbjegao unutarnje krvarenje, potrebno je kontrolirati pokazatelje koagulacije krvi.
  2. Pripreme neizravnog djelovanja. Utjecaj na sintezu enzima koagulacije krvi u jetri. Imaju katastrofalni učinak na trombin, i ne samo da smanjuju njihovu aktivnost. Ovi lijekovi normaliziraju opskrbu krvlju u srcu, uklanjaju mokraćnu kiselinu iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak. Oni se mogu koristiti ne samo za terapiju trombozom, već i za preventivne svrhe. Takvi antikoagulani su namijenjeni za internu upotrebu u obliku tableta. Dugo bi trebalo koristiti na ambulantnoj osnovi. Otkazivanje mora biti postupno.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Ti lijekovi uključuju:

heparin

Heparin ima antikoagulantni učinak, potiskuje djelovanje hialuronidaze, umjereno aktivira fibrinolitička svojstva krvi i poboljšava dotok srca u krv. Lijek snižava arterijski tlak, smanjuje imunološki sustav, povećava vaskularnu propusnost i izaziva osteoporozu. Prvi put heparin je dobiven iz jetre.

Heparin natrij - antikoagulant izravnog djelovanja, pripada skupini srednje molekularnih heparina

Introducirajte lijek intravenozno u hitnim slučajevima i subkutano za prevenciju. Za lokalnu terapiju koriste se gelovi i masti na heparinu koji imaju antitrombozne i protuupalne učinke. Takve lijekove treba nanijeti tanki sloj na koži i utrljati laganim pokretima. U trombozi i tromboflebitu, propisuje se hepatitrombin, Lyoton i heparinska mast.

Obratite pažnju! Lijekovi koji se temelje na heparinu mogu uzrokovati krvarenje, pa se liječenje provodi samo pod nadzorom liječnika.

Vrlo često, heparin se propisuje u kombinaciji s enzimima koji imaju fibrinolitički učinak. To uključuje Streptodekaz i Fibrinolysin.

Prema uputama za uporabu, heparin ima sljedeće kontraindikacije:

  • patologije koje usporavaju zgrušavanje krvi;
  • krvarenje bilo kojeg mjesta;
  • teške funkcionalne poremećaje bubrega i jetre;
  • akutna i kronična leukemija;
  • anemija;
  • venske gangrene;
  • akutni aneurizam.

Cijena heparina varira između 440-510 rubalja. Proizvodite lijek u Rusiji.

Heparini male molekularne težine

Naširoko koriste niske molekularne heparine za liječenje akutnog koronarnog sindroma, tromboze vene na nogama, tromboembolija plućne arterije. Imaju takve prednosti:

  • visoka bioraspoloživost;
  • produženo djelovanje;
  • nizak rizik od hemoroidnih komplikacija;
  • učinkovitost s potkožnom primjenom lijeka;
  • duga poluživot;
  • smanjena vjerojatnost osteoporoze i trombocitopenije;
  • rijetka pojava nuspojava.

Fragmin

S visokim rizikom od krvarenja i disfunkcije trombocita, propisan je Fragmin. Aktivna komponenta u njoj djeluje dalteparin natrij. Ovaj antikoagulant niske molekulske mase se pripremi u obliku otopine za injekciju.

Fragmin je direktan antikoagulant, ima direktan učinak na koagulacijsko-antikoagulacijski sustav krvi

Kontraindicirani Fragmin u takvim slučajevima:

  • imuni trombocitopenija;
  • odgođeno zgrušavanje krvi;
  • infektivni endokarditis;
  • trauma ili operacija na organima središnjeg živčanog sustava;
  • pojedinačno netrpeljivost aktivne tvari.

Cijena Fragmina - 2050-2480 rubalja. Zemlja podrijetla - Belgija.

Klivarin

Antikoagulant, koji uključuje natrijev reviparin. Otpustite Cleavalin u obliku otopine za injekcije. Namijenjen je primarnoj prevenciji venske tromboze na donjim udovima i nakon kirurške intervencije s rizikom od tromboembolije.

Obratite pažnju! Klavarin je kontraindiciran u trudnica u prvom tromjesečju, jer lijek povećava rizik od pobačaja.

Cijena Penjača iznosi 240-260 rubalja. Oni proizvode lijekove u Njemačkoj.

Clexane®

To je lijek koji ima protuupalni i antitrombozni učinak. Prije uporabe Kleksane liječnik otkazuje sve lijekove koji utječu na hemostazu. Aktivni sastojak u Kleksanu je natrij enoksaparin. Dodijeliti lijek za duboku vensku trombozu, infarkt miokarda u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i za prevenciju venske tromboze nakon kirurških operacija.

Obratite pažnju! Clexane je kontraindiciran za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

Cijena Kleksana iznosi 850-4200 rubalja. Zemlja podrijetla - Francuska.

Inhibitori trombina

Najčešći predstavnik ove skupine je lijek Hirudin. Sadrži bjelančevine, koje su prvo izolirane slanim medicinskim pijavicama. Ovaj antikoagulant ima učinak izravno u krv, poboljšavajući njegovu formulu. Također, Hirudin ima anti-ishemijski, analgetski i iscrpljujući učinak, uklanja natečenost i vraća mikrocirkulaciju krvi.

Hirudin - tvar koja se nalazi u žlijezdama glave medicinskih pijavica, sprječava zgrušavanje krvi

Hirudin ima sljedeća svjedočenja:

  • akutna koronarna insuficijencija;
  • infarkt miokarda;
  • tromboza dubokih vena.

Također, Hirudin se dobro dokazao u kozmetici. Često se koristi tijekom peelinga, kako bi se poboljšalo stanje kože u obliku kreme i losiona.

Cijena Hirudina iznosi 150-540 rubalja. Zemlja podrijetla - Rusija.

Sintetički analozi hirudina uključuju Girugen i Girulog. Oni smanjuju rizik od smrti u bolesnika s bolestima srca. To su novi antikoagulansi, koji imaju više prednosti nego heparinski derivati. Oni imaju produljeno djelovanje, tako da danas stručnjaci razvijaju oralne antikoagulanse.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Droge indirektnog djelovanja su varfarin, fenilen i neodikumarin.

varfarin

Sastav Varfarin uključuje elemente koji ne dopuštaju krv da se preklopi. Ovaj antikoagulant inhibira djelovanje vitamina K, uključenih u proces zgrušavanja krvi, čime se smanjuje rizik od krvnih ugrušaka.

Warfarin se propisuje za trombozu vene, akutni infarkt miokarda i tromboembolizam pluća. Pustite ga u obliku tableta.

Varfarin je antikoagulant neizravne akcije koji smanjuje vjerojatnost krvnih ugrušaka. Koristi se za liječenje i prevenciju tromboze bilo kojeg mjesta

Kontraindikacije za akutno krvarenje, hipertenziju i smanjenu funkciju bubrega i jetre. Također ga ne mogu koristiti trudnice.

Terapijski učinak varfarina javlja se nakon 10-12 sati nakon primanja. Nuspojave se pojavljuju vrlo rijetko, među njima - hematomi, anemija, krvarenje i lokalna tromboza. Može biti i bol u trbuhu, mučnina i povraćanje, proljev.

Cijena varfarina iznosi 150-195 rubalja. Proizvodimo lijekove u Japanu.

fenilin

Lijek se temelji na fenindionu. Terapijski učinak postiže se 8-10 sati nakon primjene fenila. Proizvodimo lijek u obliku tableta i praha.

Dodijeliti fenilen za trombozu, tromboflebitis, embolne lezije unutarnjih organa. Osim toga, može se koristiti u kombinaciji s heparinom.

Obratite pažnju! Fenilinin može poboljšati učinak butamida i glukokortikoida.

Cijena Phenylinum je 150-220 rubalja. Zemlja podrijetla - Ukrajina.

neodikumarin

Aktivna komponenta u neodikumarinu je etil biscumacetat. Otpuštaju lijek u obliku tableta. Osmišljen je za liječenje i prevenciju tromboze. Kombinirajte ovaj lijek s heparinom.

Neodikumarin se odnosi na antikoagulante neizravnog djelovanja, koji su učinkoviti samo kada se unose u tijelo i ne utječu na koagulaciju kada se pomiješaju s krvlju izvan tijela

Neodikumarin se razlikuje od drugih antikoagulanata neizravnog djelovanja po tome što je učinkovit samo kada se primjenjuje u tijelu i na bilo koji način ne utječe na koagulaciju krvi. Terapeutski učinak lijeka dolazi 2-3 sata nakon uzimanja.

Cijena neodikumarina je 250-330 rubalja. Proizvodite lijek u Rusiji.

Upotreba antikoagulanata

Antikoagulansi su namijenjeni za liječenje sljedećih bolesti:

  • reumatska srčana bolest;
  • akutna tromboza;
  • moždani udar embolik i trombotik;
  • varikozne vene;
  • oštećenja miokarda;
  • ateroskleroza;
  • fibrilacija atrija;
  • aortalni aneurizam;
  • tromboembolija plućne arterije.

Obratite pažnju! Ako uzimate antikoagulanse bez liječničkog nadzora, onda može potaknuti pojavu hemoragičnih komplikacija.

kontraindikacije

Antikoagulansi se ne preporučuju osobama s dijagnozom takvih patologija:

  • ulkus želuca;
  • hemoroidi, popraćeni krvarenjem;
  • hepatitis u kroničnom obliku;
  • fibroza jetre;
  • nedostatak vitamina C i K;
  • urolitijaze;
  • Werlhofova bolest;
  • bubrežnog i oštećenja jetre;
  • infektivni endokarditis;
  • maligni tumori;
  • leukemija;
  • intrakranijalni aneurizam;
  • alkoholizam;
  • granulomatozni enteritis;
  • retinopatija.
Antikoagulansi se ne mogu uzimati u starijih osoba, tijekom trudnoće, laktacije i menstruacije

Strogo je zabranjeno uzimati antikoagulante za trudnice i dojilje, za menstruaciju i za starije osobe.

Nuspojave

Antikoagulansi mogu izazvati sljedeće nuspojave:

  • dispeptički poremećaji;
  • opijenost tijela;
  • alergijske reakcije;
  • disfunkcija jetre;
  • nekroza;
  • gubitak kose.

sredstva protiv trombocita

Antiaggreganti su skupina lijekova koji smanjuju zgrušavanje krvi smanjujući sposobnost trombocita i crvenih krvnih zrnaca da se drže zajedno. Oni su dizajnirani za poboljšanje terapijskog učinka antikoagulanata i zajedničkog liječenja tromboze. Antiaggreganci također posjeduju anti-gihta, spazmolitička i vazodilatacijska djelovanja.

Najpoznatiji antiplateletni agensi su aspirin, tiklopidin i dipiridamol. Oni su dizajnirani za liječenje i prevenciju tromboze, srčanog udara i cerebrovaskularnih bolesti.

Antikoagulansi izravnog djelovanja: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava

Antikoagulansi - ovo je jedna od skupina lijekova koji utječu na sustav koagulacije krvi, sprečavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi podijeljeni su u dvije podskupine: antikoagulanse izravne i neizravne akcije. U nastavku ćemo govoriti o prvoj skupini antikoagulanata - izravnoj akciji.

Koagulacijski sustav krvi: Osnove fiziologije

Skrub krvi je kombinacija fizioloških i biokemijskih procesa usmjerenih na zaustavljanje krvarenja koje su ranije započele. Ovo je zaštitna reakcija tijela, sprječavajući masivni gubitak krvi.

Koagulacija krvi nastavlja se u dvije faze:

  • primarna hemostaza;
  • enzimsko zgrušavanje.

Primarna hemostaza

U ovom složenom fiziološkom procesu sudjeluju tri strukture: vaskularni zid, središnji živčani sustav i trombociti. Kada je zid posude oštećen i krvarenje počinje, glatke mišiće smještene u njemu oko mjesta perforacije su komprimirane, a krvne žile. Priroda ovog događaja je refleksivna, tj. Dolazi nenamjerno, nakon odgovarajućeg signala živčanog sustava.

Sljedeći korak je adhezija (adhezija) trombocita na mjesto oštećenja vaskularne stijenke i agregacija (lijepljenje) ih zajedno. Nakon 2-3 minute krvarenje se zaustavlja, jer je mjesto ozljede blokirano trombom. Međutim, ovaj je krvni ugrušak još uvijek lomljiv, a krvna plazma na mjestima ozljede je još uvijek tekuća pa se pod određenim uvjetima krvarenje može razviti obnovljenom snagom. Suština sljedećoj fazi primarne hemostaze je da trombociti prolaze niz metamorfoza, što je rezultiralo 3 od njih su pustili koagulacijski faktor: njihova interakcija dovodi u trombin i pokreće niz kemijskih reakcija - enzimskog koagulacije.

Enzimatska koagulacija

Kada je u ozljede krvne žile pojavljuju tragovi trombina aktivira kaskadu reakcija između koagulacije krvi tkivo faktore, postoji još jedan čimbenik - tromboplastin, koji djeluje zajedno s posebno supstance protrombina kako bi se dobilo aktivnu trombin. Ova reakcija se također javlja uz sudjelovanje soli kalcija. Trombin reagira s fibrinogenom i stvara fibrin, što je netopljiva supstanca - precipitiraju se njezini filamenti.

Sljedeći korak je kompresija ili povlačenje krvnog ugruška, koji se postiže kondenzacijom, komprimiranjem, čime se odvaja čisti, tekući serum krvi.
A posljednja faza je otapanje ili liza prethodno formiranog tromba. Tijekom tog procesa, mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava u krvi enzima fibrinolizina, koja uništava filamente fibrina i pretvara ga u fibrinogen.
Važno je napomenuti da su neke od tvari koje sudjeluju u procesu zgrušavanja formirane u jetri uz izravno sudjelovanje vitamina K: nedostatak vitamina dovodi do kršenja koagulacijskih procesa.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu izravnih antikoagulanata

Koristite lijekove ove grupe u sljedećim situacijama:

  • kako bi se spriječilo stvaranje ugrušaka ili ograničilo njihovu lokalizaciju sa svim vrstama kirurških intervencija, osobito na srcu i krvnim žilama;
  • u slučaju progresivne angine i akutnog infarkta miokarda;
  • s embolijom i trombozom dubokih vena i perifernih arterija, krvnih žila, oka, plućnih arterija;
  • s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom;
  • kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi u nizu laboratorijskih pregleda;
  • za održavanje smanjene zgrušavanja krvi tijekom hemodijalize ili u aparatu za umjetnu cirkulaciju.

Svaki od antikoagulanata s izravnim djelovanjem ima svoje kontraindikacije za upotrebu, uglavnom to:

Preporuča se oprez pri propisivanju tih lijekova za vrlo iscrpljene pacijente, tijekom trudnoće, tijekom prvih 3-8 dana nakon poroda ili kirurških intervencija, u slučaju visokog krvnog tlaka.

Klasifikacija izravnih antikoagulanata

Ovisno o svojstvima strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u tri podgrupe:

  • pripravci nefrakcioniranog heparina (heparina);
  • pripravci nisko molekularnog heparina (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i drugi);
  • heparinoidi (Sulodexid, Pentosan polisulfat);
  • izravni inhibitori trombina - pripravci hirudina.

Nefrakcionirani preparati heparina

Glavni predstavnik ove klase lijekova je izravno heparin.
Antitrombotski učinak ovog lijeka je sposobnost njegovih lanaca da inhibiraju glavni enzim zgrušavanja krvi, trombin. Heparin se veže na koenzim - antitrombin III, zbog čega je potonji aktivnije povezan s grupom čimbenika zgrušavanja plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u veliku dozu također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.

Uz navedeno, ova tvar ima niz drugih učinaka:

  • usporava agregaciju i adheziju trombocita, leukocita i eritrocita;
  • smanjuje stupanj permeabilnosti krvožilnog sustava;
  • poboljšava cirkulaciju krvi uz susjedne posude, kolateralne;
  • smanjuje grč vaskularne stijenke.

Heparin je dostupan u obliku otopine za injekcije (u 1 ml otopine sadrži 5000 jedinica aktivne tvari), kao i u gelovima i mastima, za topikalnu primjenu.

Unesite heparin subkutano, intramuskularno i intravenozno.

Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - s jednom intravenoznom primjenom, počinje djelovati gotovo odmah i učinak traje 4-5 sati. Kada se ubrizgava u mišić, učinak se razvija za pola sata i traje do 6 sati, dok subkutano u trajanju od 45-60 minuta i do 8 sati.

Često propisan heparin nije sam, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiagregantima.
Doze su individualne i ovise o prirodi i ozbiljnosti bolesti, kao io kliničkim manifestacijama i laboratorijskim pokazateljima.

Djelovanje heparina mora biti kontrolirano određivanjem parcijalnog tromboplastinskog vremena - najmanje 1 puta tijekom 2 dana tijekom prvog tjedna terapije, a zatim rjeđe - jednom u 3 dana.

Budući da se ovaj lijek može razviti hemoragijski sindrom, treba ga uvesti samo u bolnicu pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.
Pored krvarenja, heparin može izazvati razvoj alopecije, trombocitopenije, hiperaldosteronizma, hiperkalijemije i osteoporoze.

Pripravci heparina za lokalnu primjenu su Lyoton, Linoven, Trombophobe i drugi. Oni se koriste za prevenciju i za liječenje kronične venske insuficijencije: spriječi nastanak na safenskim venama donjih ekstremiteta od krvnih ugrušaka, a smanjuju oticanje nogu, eliminirati težinu u njima i smanjiti ozbiljnost boli.

Pripravci heparina niske molekulske težine

Ovo je nova generacija lijekova koji imaju svojstva heparina, ali imaju niz korisnih značajki. Inaktiviranjem faktora Xa u većoj mjeri smanjuju rizik od krvnih ugrušaka, a njihova antikoagulantna aktivnost je manje izražena, što znači da je manje vjerojatno da će doći do krvarenja. Osim toga, heparini male molekularne težine apsorbiraju se bolje, ali traju dulje, tj. Da bi se postigao učinak, potrebna je manja doza lijeka i manja raznovrsnost njegove primjene. Pored toga, oni uzrokuju osteoporozu i trombocitopeniju samo u izuzetnim slučajevima, vrlo rijetko.

Glavni predstavnici heparina niske molekularne težine su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Dalteparin (Fragmin)

Koagulacija krvi blago se usporava. Ograničava agregaciju, ne utječe na prianjanje. Osim toga, u određenoj mjeri imunosupresivna i protuupalna svojstva.
Dostupan je u obliku otopine za injekcije.

Lijek se ubrizgava u venu ili subkutano. Intramuskularna injekcija je zabranjena. Zakazano prema shemi, ovisno o bolesti i ozbiljnosti stanja pacijenta. Kada se koristi dalteparin, moguće je smanjiti razinu trombocita u krvi, razvoj hemoragije, kao i lokalne i opće alergijske reakcije.
Kontraindikacije su slične onima drugih lijekova iz skupine antikoagulanata izravno djelujući (gore navedene).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Brzo i potpuno apsorbira u krv potkožnom injekcijom. Maksimalna koncentracija zabilježena je nakon 3-5 sati. Poluvrijeme je više od 2 dana. Izlučuje se u mokraći.

Dostupan je u obliku otopine za injekcije. Primjenjuje se, u pravilu, subkutano u područje trbuha. Primjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte primjenjivati ​​ovaj lijek pacijentima koji su skloni bronhospazmi.

Nadroparin (Fraksiparin)

Osim izravnog antikoagulantnog djelovanja, ona također ima imunosupresivna i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje razinu β-lipoproteina i kolesterola u krvi.
S potkožnom injekcijom potpuno apsorbirana, maksimalna koncentracija lijeka u krvi je promatrana nakon 4-6 sati, poluživot je 3,5 sata na primarnom i 8-10 sati uz ponovljeno davanje supraparrina.

U pravilu, oni ubrizgavaju u celulozu želuca: subkutano. Mnoštvo primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima primjenjuje se intravenska put primjene, pod kontrolom indikatora zgrušavanja krvi.
Doziranje se propisuje ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova u ovoj skupini.

Bemiparin (Cibor)

Ima izražen antikoagulantni i umjereni hemoragijski učinak.

Uz potkožnu injekciju, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija promatra nakon 2-3 sata. Poluživot lijeka je 5-6 sati. Što se tiče metode deduciranja do danas, nema podataka.

Oslobađanje oblika - otopina za ubrizgavanje. Put primjene je subkutano.
Doze i trajanje terapije ovise o težini bolesti.
Nuspojave i kontraindikacije navedene su gore.

Ne preporuča se upotreba lijeka istodobno s drugim antikoagulansima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, sustavnim glukokortikoidima i dekstranom: svi ti lijekovi intenziviraju djelovanje bemiparina, što može uzrokovati krvarenje.

heparinoide

To je grupa mukopolisaharida polusintetskog porijekla koji posjeduje svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, bez obzira na angiotenzin III. Imaju antikoagulans, fibrinolitičke i hipolipidemijske učinke.

Koriste se, u pravilu, za liječenje bolesnika s angiopatija uzrokovanim povišenom razinom glukoze u krvi: u šećernoj bolesti. Osim toga, oni se upotrebljavaju za sprečavanje tromboze tijekom hemodijalize i tijekom kirurških operacija. Također se koriste za akutne, subakutne i kronične bolesti aterosklerotične, trombozne i tromboembolijske prirode. Ojačati antianginalni učinak terapije bolesnika s anginom (tj. Smanjiti težinu boli). Glavni predstavnici ove skupine lijekova su sulodexin i pentosan polisulfat.

Sulodexin (Wessel Douay F)

Dostupne u obliku kapsula i otopina za injekcije. Preporuča se ubrizgati 2-3 tjedna intramuskularno, a zatim se iznova za još 30-40 dana. Tijek liječenja je 2 puta godišnje i češće.
U pozadini uzimanja lijeka, mučnine, povraćanja, bolova u želucu, hematoma na mjestu ubrizgavanja moguće su alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za heparinske pripravke.

Pentosan polisulfat

Oblik otpuštanja je tableta obložena ovojnicom i otopina za injekcije.
Put davanja i doza variraju ovisno o svojstvima bolesti.
Kad se proguta, apsorbira se u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju subkutane ili intramuskularne primjene, bioraspoloživost skreće do 100%. Maksimalna koncentracija u krvi je poznata 1-2 sata nakon ingestije, poluživot je jednak dnevno ili više.
U ostatku je pripravak sličan ostalim pripravcima skupine antikoagulanata.

Hirudinske pripravke

Tvari koje luče žlijezde slinovnice pijavice - hirudin - slične su lijekovima heparina koji imaju antitrombozna svojstva. Mehanizam njegovog djelovanja je vezanje izravno na trombin i njegovu nepovratnu inhibiciju. Djeluje djelomično na druge čimbenike zgrušavanja krvi.

Ne tako davno, razvijeni su pripravci temeljeni na hirudinu - Piyavit, Revask, Gyroolog, Argatroban, ali nisu bili široko korišteni, pa nema kliničkog iskustva za njihovu upotrebu do sada.

Želimo zasebno reći o dva relativno nova lijeka koja imaju antikoagulantne učinke - fondaparinux i rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Ovaj lijek ima antitrombotski učinak selektivnom inhibicijom faktora Xa. Ulaskom u organizam, fondaparinux se veže na antitrombin III i nekoliko stotina puta jača neutralizaciju faktora Xa. Kao rezultat toga, proces koagulacije je prekinut, trombin se ne formira, stoga trombi ne mogu nastati.

Brzo i potpuno apsorbira nakon subkutane injekcije. Nakon jedne injekcije lijeka, njegova maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena nakon 2,5 sata. U krvi se veže na antitrombin II, koji određuje njegov učinak.

Izlučuje se uglavnom s urinom u nepromijenjenom obliku. Poluživot je između 17 i 21 sata, ovisno o dobi pacijenta.

Dostupan je u obliku otopine za injekcije.

Put primjene je subkutano ili intravenozno. Ne koristi se intramuskularno.

Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.

Pacijenti s smanjenom funkcijom bubrega trebaju ispraviti dozu Arikstra, ovisno o klirensu kreatinina.

Pacijenti s značajnim smanjenjem funkcije jetre koriste lijek vrlo pažljivo.
Ne koristite istodobno s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja.

Rivaroksaban (Xarelto)

Ovaj lijek, koji ima visoku selektivnost za faktor Xa, smanjuje njegovu aktivnost. Karakterizira je velika bioraspoloživost (80-100%) s oralnim unosom (to jest, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu kad se proguta).

Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi je zabilježena u roku od 2-4 sata nakon jednog oralnog unosa.

Iz tijela se izlučuje pola s urinom, pola s izmetom. Poluživot je između 5-9 i 11-13 sati, ovisno o dobi pacijenta.

Oblik ispuštanja - tablete.
Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane. Kao i kod ostalih antikoagulanata s izravnim djelovanjem, doza lijeka varira ovisno o vrsti bolesti i stupnju njegove ozbiljnosti.

Ne preporučuje se uzimanje rivaroksabana u bolesnika koji se liječe nekim antifungalnim lijekovima ili anti-HIV lijekovima, jer mogu povećati koncentraciju Xarelto u krvi, što može dovesti do krvarenja.

Pacijenti s teškom renalnom disfunkcijom trebaju prilagoditi dozu za rivaroksaban.
Žene reproduktivne dobi trebaju biti pouzdano zaštićene od trudnoće tijekom liječenja ovim lijekom.

Kao što možete vidjeti, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor lijekova - antikoagulanse izravne akcije. U svakom slučaju, naravno, ne možete se baviti samozapravom, svi lijekovi, doza i trajanje uporabe određuje samo liječnik, ovisno o ozbiljnosti bolesti, starosti pacijenta i drugim značajnim čimbenicima.

Kome se liječnik primjenjuje

Izravni antikoagulanti propisuju kardiolog, flebolog, angiolog ili vaskularni kirurg, kao i specijalist hemodijalize (nefrologa) i hematolog.

Antikoagulansi: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju formiranje tromba uslijed smanjene fibrinske tvorbe. Oni utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu, mijenjaju viskozitet krvi i inhibiraju proces koagulacije.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i preventivne svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, injekcijskih otopina ili masti. Samo stručnjak može točno odabrati lijek i njegovu dozu. Nepravilna terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati teške posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je stvaranjem trombi: praktički svaka druga osoba koja je umrla od srčane patologije utvrđena je vaskularnom trombozom kod disekcije. PE i vena tromboza najčešći su uzroci smrti i invalidnosti. U tom smislu, kardiolozi preporučuju da počnu koristiti antikoagulanse neposredno nakon dijagnosticiranja srčanih i krvožilnih bolesti. Njihova rana uporaba može spriječiti stvaranje krvnog ugruška, povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od antičkih vremena u narodnoj medicini hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline plijesnima i ima direktan antikoagulantni učinak koji djeluje dva sata. Trenutno, pacijenti su propisani sintetički lijekovi, a ne prirodni. Postoji više od sto imena antikoagulantnih lijekova, što omogućuje odabir najpovoljnijeg uzimanja u obzir pojedinih osobina organizma i mogućnost njihova kombiniranog korištenja s drugim lijekovima.

Većina antikoagulanata ne utječe na sam krvni ugrušak, već na aktivnost koagulacijskog sustava krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, potisnuti su enzim koji je neophodan za stvaranje fibrinskih niti, od kojih se formira trombozni ugrušak. Proces trombogeneze usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi mehanizmom djelovanja podijeljeni su u pripravke izravne i neizravne akcije:

  • "Izravni" antikoagulansi imaju izravan utjecaj na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti lijekovi su inhibitori trombina, protrombinski deaktivatori i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava krvi. Antikoagulansi izravne akcije brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u probavnom traktu, dođu do hematogenog puta jetre, vrše svoj terapeutski učinak i izlučuju se van zajedno s urinom.
  • "Neizravni" antikoagulansi utječu na biosintezu kolateralnih enzima koagulacijskog sustava krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo suzbijaju njegovu aktivnost. Nadalje antikoagulans djelovanje ove skupine lijekova poboljšava infarkta protok krvi, glatke mišiće opustiti, urat povučen iz tijela, imaju hipokolesterolemičke učinak. Dodijeliti "neizravne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primjenjujte ih isključivo unutar. Tabletni se oblici koriste dulje vrijeme na izvanbolničkoj osnovi. Brzo povlačenje može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

Osim toga, izolirani su lijekovi koji potiskuju zgrušavanje krvi, kao i antikoagulansi, ali drugi mehanizmi. To uključuje "Acetilsalicilnu kiselinu", "Aspirin".

Antikoagulansi izravnog djelovanja

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. Istodobno, ona djeluje zajedno s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemičke učinak, povećava propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišićnih stanica, potiče razvoj osteoporoze, slabi imunološki sustav i povećava diurezu. Heparin je prvi izoliran iz jetre, koji je odredio svoje ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano s profilaktičkim ciljem. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i imaju antitrombozno i ​​protuupalno djelovanje. Pripravci s heparinom primjenjuju se tanki sloj na koži i protrljaju se opreznim pokretima. Obično za liječenje tromboflebita i tromboze koriste se gelovi "Lyoton" i "gepatrombin", kao i "mast iz heparina".

Negativni učinci heparina na proces tromboze i povećanu propusnost vaskularnosti postaju uzroci visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsku aktivnost, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brzog apsorpcije i dugog perioda povlačenja, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibira faktore zgrušavanja krvi, inhibira sintezu trombina, imaju malo utjecaja na propusnost krvnih žila, poboljšanje reoloških svojstava krvi i dotok krvi u tkiva i organe, njihovu stabilizirajuće djelovanje.

Heparini male molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, što isključuje heparin iz terapeutske prakse. Subkutano se injektiraju u bočnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" - prozirno ili žućkasto rješenje, koje ima slab učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je unijeti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisan je pacijentima odmah nakon operacije, osobito onih koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klivarin" - "izravni" antikoagulant, koji utječe na većinu faza zgrušavanja krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. „Clexane®” - lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - rješenje s antitrombotskim i antikoagulantnim djelovanjem. Na mjestu ubrizgavanja, često se razvijaju subkutani hematomi ili gusti čvorovi, koji nestaju nakon nekoliko dana. Na početku tretmana s visokim dozama može razviti krvarenja i trombocitopenija, nestaju u procesu daljnje terapije.
  5. "Wessel Doué F" - prirodni lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek uklanja aktivnost koagulacijskih čimbenika, stimulira biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. "Wessel Doue F" lizuje već formirani trombus i koristi se za sprječavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je "Hirudin". Lijek se temelji na bjelančevinama, prvo otkrivenim u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulansi koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Girugen" i "Girulog" su sintetički analozi "Hirudina" koji smanjuju stopu smrtnosti kod ljudi s patološkom karcinomom. To su novi lijekovi ove skupine, koji imaju niz prednosti nad derivatima heparina. Zbog njihove produljene akcije farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugen" i "Girulog" ograničena je njihovim visokim troškovima.

"Lepirudin" - rekombinantni lijek, koji se irreverzibilno veže za trombin i koji se koristi za prevenciju tromboze i tromboembolije. Ovo je izravni inhibitor trombina koji blokira njegovu trombogenu aktivnost i djeluje na trombin koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca kod pacijenata s anginom pektoris.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Pripreme - antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • "Fenilin" - Antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire kroz histohematološku barijeru i nakuplja se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira koagulaciju krvi. Nakon liječenja, opće stanje pacijenata brzo se poboljšava: konvulzije i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenyllin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarina" Je li alat koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapeutski učinak neodikumarina nije odmah vidljiv, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Ono smanjuje aktivnost sustava koagulacije krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava propusnost plovila. Pacijenti se savjetuje da strogo promatraju vrijeme uzimanja i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek ove skupine je varfarin. Ovaj antikoagulant znači blokirajući u jetri sintezu čimbenika zgrušavanja krvi, smanjujući njihovu koncentraciju u plazmi i usporavajući proces stvaranja tromba. "Warfarin" je karakteriziran ranijim učinkom i brzim zaustavljanjem neželjenih posljedica kada se smanji dozu ili se droga povuče.

Video: novi antikoagulanti i varfarin

Upotreba antikoagulanata

Prijam antikoagulanata je indiciran za bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirana uporaba antikoagulanata može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Kod povećanog rizika od krvarenja, koristite sigurnije antiplateletne lijekove umjesto antikoagulanata.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

  • Čir ulkusa i duodenuma,
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Poremećaj jetre i bubrega,
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K,
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pluća,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne novotvorine,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralni aneurizam,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanse se zabranjuju uzimati tijekom trudnoće, laktacije, menstruacije, u ranoj postpartum periodu, kao i starijih osoba i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansi su: simptome dispepsije i toksičnost, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, bubrega disfunkcije, osteoporoze, alopecija.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijski reakcija kao krvarenja unutarnjih organa: oralni, nazalni, želuca, crijeva i krvarenje u mišićima i zglobovima, krvi u mokraći. Kako bi se spriječio razvoj posljedica koje ugrožavaju zdravlje, potrebno je pratiti glavne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiagregati su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi potiskivanjem adhezije trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulanata i, zajedno s njima, ometati proces stvaranja tromba. Antiaggreganti također imaju anti-gihta, vazodilatator i spazmolitički učinak. Svijetli predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiplateletnih sredstava:

  • "Aspirin" - danas najučinkovitiji antiplatelet, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu uporabu. Potiskuje agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava nastajanje trombi.
  • „Tiklopidin” - antiplateletni agens, inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za profilaksu tromboze i za liječenje IHD-a, infarkta miokarda i cerebrovaskularnih bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Nanesite lijek obično zajedno s "heparinom".
  • „Dipiridamol” proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarnu krvotok, poboljšava opskrbu kisikom u miokardu, reološka svojstva krvi i cerebralna cirkulacija, smanjuje krvni tlak.

Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina isključeni. omogućiti

opis

Antikoagulansi uglavnom inhibiraju izgled filamenta fibrina; sprječavaju formiranje tromba, pomažu u zaustavljanju rasta već formiranih trombi, povećavaju učinak na trombove endogenih fibrinolitičkih enzima.

Antikoagulansi su podijeljeni u dvije skupine: a) izravno - brzo djelovanje antikoagulanata (heparin natrij, supraparin kalcij, enoksaparin natrij, itd.), Djelotvoran in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulanti (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenocoumarol itd.) in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan s izravnim djelovanjem na sistema za koagulaciju krvi zbog stvaranja kompleksa s brojnim faktorima zgrušavanja i manifestiraju u inhibiciji I, II i III faza koagulacije. Heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulansi indirektni - oksikumarina derivati ​​indandiona kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu od inhibiraju aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustaviti sintezu K-vitaminzavisimyh plazmi ofhemostasis čimbenika - II, VII, IX, X.

Antikoagulansi: glavni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni uzrok smrti u kardiovaskularnim bolestima. Prema tome, u suvremenoj kardiologiji velika je važnost vezana za sprečavanje razvoja tromboze i embolije (opstrukcije) krvnih žila. zgrušavanja krvi u svom najjednostavnijem obliku se može opisati kao interakciji dva sustava: trombociti (stanica odgovornih za formiranje krvnog ugruška) i otopi u plazma proteina u krvi - faktora koagulacije, koji su izrađeni pod djelovanjem fibrina. Rezultirajući trombus se sastoji od konglomerata trombocita koji su upleteni s vlaknima fibrina.

Kako bi se spriječio nastanak trombi, koriste se dvije skupine lijekova: antiplateletni agensi i antikoagulansi. Antiagregati sprečavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije što dovodi do stvaranja fibrina.

U ovom članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije na njihovu upotrebu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi izravne i neizravne akcije. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja inhibiraju proces stvaranja u jetri čimbenika zgrušavanja.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od koagulacijskih čimbenika). Neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Fenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hektopaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angioks);
    • Dabigatran eteksilat (pradaks).
  4. Inhibitori selektivnog faktora Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroksaban (ksarelto).

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi neizravnog djelovanja temelj su za sprečavanje tromboznih komplikacija. Njihovi tabletni oblici mogu se dugo trajati na ambulantnoj osnovi. Korištenje neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (infarkt, moždani udar) u prisutnosti atrijske fibrilacije i umjetnih srčanih zalistaka.

Fenilinin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka. Syncumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu pa se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od neizravne antikoagulansi rane učinka (nakon 10 - 12 sati nakon primjene) i brzog prestanka neželjenih učinaka pri nižim dozama ili eliminirati lijek.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu određenih čimbenika zgrušavanja. Pod utjecajem varfarina, ovaj postupak je povrijeđen.

Warfarin je propisan da spriječi formiranje i rast venske trombe. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod atrijske fibrilacije i intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima značajno povećava rizik od srčanih udara i poteza povezanih s začepljenjem krvnih žila s odvojenim česticama ugruška. Upotreba varfarina pomaže spriječiti ove teške komplikacije. Ovaj lijek često se koristi nakon prethodnog infarkta miokarda kako bi se spriječio povratni koronarni događaj.

Nakon protetike srčanih ventila, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. Ovo je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim ventilima. Uvijek uzimajte ovaj lijek s određenom trombofilijom, posebice antifosfolipidnim sindromom.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofne kardiomiopatije. Ove bolesti prate širenje srčanih šupljina i / ili hipertrofija njenih zidova, što stvara pretpostavke za stvaranje intrakardijskih trombi.

Kada se liječe warfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost kontroliranjem INR - međunarodne normalizirane veze. Taj se pokazatelj ocjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za sprječavanje krvarenja, s jedne strane i povećanu koagulabilnost krvi, s druge strane.

Neka hrana i ljekovito bilje povećavaju učinak varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. Ovaj brusnica, grejp, češnjak, đumbir, ananas, kurkuma, i drugi. Oslabiti antikoagulacijski učinak ljekovite tvari sadržane u lišću Kochan, prokulica, kineski kupus, repa, peršin, špinat, zelena salata. Bolesnika koji su uzimali varfarin, ne možete odustati od ove namirnice, ali da ih redovito u malim količinama kako bi se spriječilo oštre oscilacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, smanjene funkcije jetre. U nekim slučajevima, koža je pogođena, postoji ljubičasta boja prstiju, paresteziju, vaskulitis, ohlađenost udova. Možda je razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža kože, urtikara, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. On se ne smije davati ni pod kojim uvjetima povezane s rizikom od krvarenja (traume, operacije, ulcerozni lezija unutarnje organe i kožu). Nemojte ga primjenjivati ​​u aneurizme, perikarditis, infektivnog endokarditisa, teške hipertenzije. Kontraindikacija nemoguće je adekvatno kontrolirati laboratorija, zbog nedostupnosti identiteta pacijenta ili laboratorijsku (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza i m. P.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se u krv i povećava aktivnost svojih molekula nekoliko puta. Kao rezultat, potiskuju se reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije toga je primijenjen supkutano. Vjeruje se da se nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se niske molekularne težine heparina, koje ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijsko praćenje uključuje određivanje aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena zgrušavanja. U pozadini liječenja heparinom u trajanju od 24 do 72 sata trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od inicijalnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično heparinska terapija traje 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim otkazivanjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz dugotrajnu uporabu u velikim dozama, moguće je razviti alopeciju (ćelavost), osteoporozu, hipoaldosteronizam. U nekim slučajevima pojavljuju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindicirana u hemoragijski sindrom i trombocitopenija, želuca i 12 duodenalnog ulkusa, krvarenje iz urinarnog trakta, akutne srčane perikarditis i aneurizme.

Heparini male molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin dobivaju se od nefrakcioniranog heparina. Od posljednjeg, razlikuju se u manjoj veličini molekule. Ovo povećava sigurnost lijekova. Postupak postaje produljeniji i predvidljiviji, pa uporaba heparina male molekulske mase ne zahtijeva laboratorijski nadzor. Može se postići s fiksnim dozama šprica.

Prednost heparina niske molekulske težine je njihova učinkovitost u potkožnoj primjeni. Osim toga, oni znatno smanjuju rizik od nuspojava. Stoga, danas, heparinski derivati ​​istiskuju heparin iz kliničke prakse.

Heparini male molekulske mase koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u kirurškim zahvatima i dubokom venskom trombozu. Koriste se kod pacijenata koji se nalaze na ležaju i koji imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparinu. Međutim, težina i učestalost nuspojava je značajno manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što to ime implicira, neposredno inaktiviraju trombin. Istodobno potiskuju aktivnost trombocita. Korištenje ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijski nadzor.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski s akutnim infarkt miokarda za prevenciju tromboembolijskih komplikacija. U Rusiji se ovaj lijek još nije primijenio.

Dabigatran (pradaks) je tabletni agens za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne reagira s hranom. Sada se studije ovog lijeka nastavljaju s trajnim oblikom atrijske fibrilacije. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Inhibitori selektivnog faktora Xa

Fondaparinux se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Primjenjuje se subkutano u akutnom koronarnom sindromu i venskoj trombozi, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijsko praćenje njegove sigurnosti nije potrebno.

Posebno su indicirani fondaparinux i bivalirudin kod bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjivanjem učestalosti stvaranja trombi u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinux se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom jer postoji povećana opasnost od krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta prolaze klinička ispitivanja.

Najčešće nuspojave uključuju anemija, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolja, svrbež, povećanu aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teške bubrežne insuficijencije, netoleranciju komponenti lijeka i infektivni endokarditis.

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Dijeta i približna prehrana izbornika za zatvora kod starijih osoba

Tromboflebitisa

Neki ljudi vjeruju da konstipacija nije ozbiljna bolest, pa se ne treba liječiti. Ako je bilo takvih problema, morate se žurno boriti....

Znakovi i liječenje unutarnjih varikoznih vena na nogama

Tromboflebitisa

Varikozne vene mogu utjecati ne samo na one koji se nalaze blizu površine, već i duboke vene. Patološki proces ovog tipa naziva se unutarnja varikoza na nogama....