Antikoagulansi - zašto ih uzeti? Popis lijekova

Nego liječiti

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju zgrušavanje krvi i sprečavaju trombozu smanjenjem količine fibrina. Oni utječu na biosintezu određenih tvari koje mijenjaju proces zgrušavanja i viskoznost krvi. U medicini, antikoagulansi se koriste za liječenje ili sprečavanje različitih bolesti. Pripravci se proizvode u različitim oblicima doziranja: tablete, masti i otopine za injekcije.

Antikoagulansi su lijekovi koji smanjuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju prekomjerno formiranje krvnih ugrušaka

Kako djeluju antikoagulansi?

Stručnjaci razlikuju dvije skupine antikoagulanata:

  1. Lijekovi izravne akcije. Utjecaj na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se nazivaju inhibitori trombina, koji sprečavaju trombogenezu, brzo uđu u tijelo, lako se apsorbiraju u gastrointestinalni trakt, dostižu jetru i ispuštaju se kroz mokraćnu cijev. Kako bi se izbjegao unutarnje krvarenje, potrebno je kontrolirati pokazatelje koagulacije krvi.
  2. Pripreme neizravnog djelovanja. Utjecaj na sintezu enzima koagulacije krvi u jetri. Imaju katastrofalni učinak na trombin, i ne samo da smanjuju njihovu aktivnost. Ovi lijekovi normaliziraju opskrbu krvlju u srcu, uklanjaju mokraćnu kiselinu iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak. Oni se mogu koristiti ne samo za terapiju trombozom, već i za preventivne svrhe. Takvi antikoagulani su namijenjeni za internu upotrebu u obliku tableta. Dugo bi trebalo koristiti na ambulantnoj osnovi. Otkazivanje mora biti postupno.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Ti lijekovi uključuju:

heparin

Heparin ima antikoagulantni učinak, potiskuje djelovanje hialuronidaze, umjereno aktivira fibrinolitička svojstva krvi i poboljšava dotok srca u krv. Lijek snižava arterijski tlak, smanjuje imunološki sustav, povećava vaskularnu propusnost i izaziva osteoporozu. Prvi put heparin je dobiven iz jetre.

Heparin natrij - antikoagulant izravnog djelovanja, pripada skupini srednje molekularnih heparina

Introducirajte lijek intravenozno u hitnim slučajevima i subkutano za prevenciju. Za lokalnu terapiju koriste se gelovi i masti na heparinu koji imaju antitrombozne i protuupalne učinke. Takve lijekove treba nanijeti tanki sloj na koži i utrljati laganim pokretima. U trombozi i tromboflebitu, propisuje se hepatitrombin, Lyoton i heparinska mast.

Obratite pažnju! Lijekovi koji se temelje na heparinu mogu uzrokovati krvarenje, pa se liječenje provodi samo pod nadzorom liječnika.

Vrlo često, heparin se propisuje u kombinaciji s enzimima koji imaju fibrinolitički učinak. To uključuje Streptodekaz i Fibrinolysin.

Prema uputama za uporabu, heparin ima sljedeće kontraindikacije:

  • patologije koje usporavaju zgrušavanje krvi;
  • krvarenje bilo kojeg mjesta;
  • teške funkcionalne poremećaje bubrega i jetre;
  • akutna i kronična leukemija;
  • anemija;
  • venske gangrene;
  • akutni aneurizam.

Cijena heparina varira između 440-510 rubalja. Proizvodite lijek u Rusiji.

Heparini male molekularne težine

Naširoko koriste niske molekularne heparine za liječenje akutnog koronarnog sindroma, tromboze vene na nogama, tromboembolija plućne arterije. Imaju takve prednosti:

  • visoka bioraspoloživost;
  • produženo djelovanje;
  • nizak rizik od hemoroidnih komplikacija;
  • učinkovitost s potkožnom primjenom lijeka;
  • duga poluživot;
  • smanjena vjerojatnost osteoporoze i trombocitopenije;
  • rijetka pojava nuspojava.

Fragmin

S visokim rizikom od krvarenja i disfunkcije trombocita, propisan je Fragmin. Aktivna komponenta u njoj djeluje dalteparin natrij. Ovaj antikoagulant niske molekulske mase se pripremi u obliku otopine za injekciju.

Fragmin je direktan antikoagulant, ima direktan učinak na koagulacijsko-antikoagulacijski sustav krvi

Kontraindicirani Fragmin u takvim slučajevima:

  • imuni trombocitopenija;
  • odgođeno zgrušavanje krvi;
  • infektivni endokarditis;
  • trauma ili operacija na organima središnjeg živčanog sustava;
  • pojedinačno netrpeljivost aktivne tvari.

Cijena Fragmina - 2050-2480 rubalja. Zemlja podrijetla - Belgija.

Klivarin

Antikoagulant, koji uključuje natrijev reviparin. Otpustite Cleavalin u obliku otopine za injekcije. Namijenjen je primarnoj prevenciji venske tromboze na donjim udovima i nakon kirurške intervencije s rizikom od tromboembolije.

Obratite pažnju! Klavarin je kontraindiciran u trudnica u prvom tromjesečju, jer lijek povećava rizik od pobačaja.

Cijena Penjača iznosi 240-260 rubalja. Oni proizvode lijekove u Njemačkoj.

Clexane®

To je lijek koji ima protuupalni i antitrombozni učinak. Prije uporabe Kleksane liječnik otkazuje sve lijekove koji utječu na hemostazu. Aktivni sastojak u Kleksanu je natrij enoksaparin. Dodijeliti lijek za duboku vensku trombozu, infarkt miokarda u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i za prevenciju venske tromboze nakon kirurških operacija.

Obratite pažnju! Clexane je kontraindiciran za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

Cijena Kleksana iznosi 850-4200 rubalja. Zemlja podrijetla - Francuska.

Inhibitori trombina

Najčešći predstavnik ove skupine je lijek Hirudin. Sadrži bjelančevine, koje su prvo izolirane slanim medicinskim pijavicama. Ovaj antikoagulant ima učinak izravno u krv, poboljšavajući njegovu formulu. Također, Hirudin ima anti-ishemijski, analgetski i iscrpljujući učinak, uklanja natečenost i vraća mikrocirkulaciju krvi.

Hirudin - tvar koja se nalazi u žlijezdama glave medicinskih pijavica, sprječava zgrušavanje krvi

Hirudin ima sljedeća svjedočenja:

  • akutna koronarna insuficijencija;
  • infarkt miokarda;
  • tromboza dubokih vena.

Također, Hirudin se dobro dokazao u kozmetici. Često se koristi tijekom peelinga, kako bi se poboljšalo stanje kože u obliku kreme i losiona.

Cijena Hirudina iznosi 150-540 rubalja. Zemlja podrijetla - Rusija.

Sintetički analozi hirudina uključuju Girugen i Girulog. Oni smanjuju rizik od smrti u bolesnika s bolestima srca. To su novi antikoagulansi, koji imaju više prednosti nego heparinski derivati. Oni imaju produljeno djelovanje, tako da danas stručnjaci razvijaju oralne antikoagulanse.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Droge indirektnog djelovanja su varfarin, fenilen i neodikumarin.

varfarin

Sastav Varfarin uključuje elemente koji ne dopuštaju krv da se preklopi. Ovaj antikoagulant inhibira djelovanje vitamina K, uključenih u proces zgrušavanja krvi, čime se smanjuje rizik od krvnih ugrušaka.

Warfarin se propisuje za trombozu vene, akutni infarkt miokarda i tromboembolizam pluća. Pustite ga u obliku tableta.

Varfarin je antikoagulant neizravne akcije koji smanjuje vjerojatnost krvnih ugrušaka. Koristi se za liječenje i prevenciju tromboze bilo kojeg mjesta

Kontraindikacije za akutno krvarenje, hipertenziju i smanjenu funkciju bubrega i jetre. Također ga ne mogu koristiti trudnice.

Terapijski učinak varfarina javlja se nakon 10-12 sati nakon primanja. Nuspojave se pojavljuju vrlo rijetko, među njima - hematomi, anemija, krvarenje i lokalna tromboza. Može biti i bol u trbuhu, mučnina i povraćanje, proljev.

Cijena varfarina iznosi 150-195 rubalja. Proizvodimo lijekove u Japanu.

fenilin

Lijek se temelji na fenindionu. Terapijski učinak postiže se 8-10 sati nakon primjene fenila. Proizvodimo lijek u obliku tableta i praha.

Dodijeliti fenilen za trombozu, tromboflebitis, embolne lezije unutarnjih organa. Osim toga, može se koristiti u kombinaciji s heparinom.

Obratite pažnju! Fenilinin može poboljšati učinak butamida i glukokortikoida.

Cijena Phenylinum je 150-220 rubalja. Zemlja podrijetla - Ukrajina.

neodikumarin

Aktivna komponenta u neodikumarinu je etil biscumacetat. Otpuštaju lijek u obliku tableta. Osmišljen je za liječenje i prevenciju tromboze. Kombinirajte ovaj lijek s heparinom.

Neodikumarin se odnosi na antikoagulante neizravnog djelovanja, koji su učinkoviti samo kada se unose u tijelo i ne utječu na koagulaciju kada se pomiješaju s krvlju izvan tijela

Neodikumarin se razlikuje od drugih antikoagulanata neizravnog djelovanja po tome što je učinkovit samo kada se primjenjuje u tijelu i na bilo koji način ne utječe na koagulaciju krvi. Terapeutski učinak lijeka dolazi 2-3 sata nakon uzimanja.

Cijena neodikumarina je 250-330 rubalja. Proizvodite lijek u Rusiji.

Upotreba antikoagulanata

Antikoagulansi su namijenjeni za liječenje sljedećih bolesti:

  • reumatska srčana bolest;
  • akutna tromboza;
  • moždani udar embolik i trombotik;
  • varikozne vene;
  • oštećenja miokarda;
  • ateroskleroza;
  • fibrilacija atrija;
  • aortalni aneurizam;
  • tromboembolija plućne arterije.

Obratite pažnju! Ako uzimate antikoagulanse bez liječničkog nadzora, onda može potaknuti pojavu hemoragičnih komplikacija.

kontraindikacije

Antikoagulansi se ne preporučuju osobama s dijagnozom takvih patologija:

  • ulkus želuca;
  • hemoroidi, popraćeni krvarenjem;
  • hepatitis u kroničnom obliku;
  • fibroza jetre;
  • nedostatak vitamina C i K;
  • urolitijaze;
  • Werlhofova bolest;
  • bubrežnog i oštećenja jetre;
  • infektivni endokarditis;
  • maligni tumori;
  • leukemija;
  • intrakranijalni aneurizam;
  • alkoholizam;
  • granulomatozni enteritis;
  • retinopatija.
Antikoagulansi se ne mogu uzimati u starijih osoba, tijekom trudnoće, laktacije i menstruacije

Strogo je zabranjeno uzimati antikoagulante za trudnice i dojilje, za menstruaciju i za starije osobe.

Nuspojave

Antikoagulansi mogu izazvati sljedeće nuspojave:

  • dispeptički poremećaji;
  • opijenost tijela;
  • alergijske reakcije;
  • disfunkcija jetre;
  • nekroza;
  • gubitak kose.

sredstva protiv trombocita

Antiaggreganti su skupina lijekova koji smanjuju zgrušavanje krvi smanjujući sposobnost trombocita i crvenih krvnih zrnaca da se drže zajedno. Oni su dizajnirani za poboljšanje terapijskog učinka antikoagulanata i zajedničkog liječenja tromboze. Antiaggreganci također posjeduju anti-gihta, spazmolitička i vazodilatacijska djelovanja.

Najpoznatiji antiplateletni agensi su aspirin, tiklopidin i dipiridamol. Oni su dizajnirani za liječenje i prevenciju tromboze, srčanog udara i cerebrovaskularnih bolesti.

Antikoagulansi: glavni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni uzrok smrti u kardiovaskularnim bolestima. Prema tome, u suvremenoj kardiologiji velika je važnost vezana za sprečavanje razvoja tromboze i embolije (opstrukcije) krvnih žila. zgrušavanja krvi u svom najjednostavnijem obliku se može opisati kao interakciji dva sustava: trombociti (stanica odgovornih za formiranje krvnog ugruška) i otopi u plazma proteina u krvi - faktora koagulacije, koji su izrađeni pod djelovanjem fibrina. Rezultirajući trombus se sastoji od konglomerata trombocita koji su upleteni s vlaknima fibrina.

Kako bi se spriječio nastanak trombi, koriste se dvije skupine lijekova: antiplateletni agensi i antikoagulansi. Antiagregati sprečavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije što dovodi do stvaranja fibrina.

U ovom članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije na njihovu upotrebu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi izravne i neizravne akcije. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja inhibiraju proces stvaranja u jetri čimbenika zgrušavanja.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od koagulacijskih čimbenika). Neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Fenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hektopaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angioks);
    • Dabigatran eteksilat (pradaks).
  4. Inhibitori selektivnog faktora Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroksaban (ksarelto).

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi neizravnog djelovanja temelj su za sprečavanje tromboznih komplikacija. Njihovi tabletni oblici mogu se dugo trajati na ambulantnoj osnovi. Korištenje neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (infarkt, moždani udar) u prisutnosti atrijske fibrilacije i umjetnih srčanih zalistaka.

Fenilinin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka. Syncumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu pa se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od neizravne antikoagulansi rane učinka (nakon 10 - 12 sati nakon primjene) i brzog prestanka neželjenih učinaka pri nižim dozama ili eliminirati lijek.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu određenih čimbenika zgrušavanja. Pod utjecajem varfarina, ovaj postupak je povrijeđen.

Warfarin je propisan da spriječi formiranje i rast venske trombe. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod atrijske fibrilacije i intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima značajno povećava rizik od srčanih udara i poteza povezanih s začepljenjem krvnih žila s odvojenim česticama ugruška. Upotreba varfarina pomaže spriječiti ove teške komplikacije. Ovaj lijek često se koristi nakon prethodnog infarkta miokarda kako bi se spriječio povratni koronarni događaj.

Nakon protetike srčanih ventila, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. Ovo je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim ventilima. Uvijek uzimajte ovaj lijek s određenom trombofilijom, posebice antifosfolipidnim sindromom.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofne kardiomiopatije. Ove bolesti prate širenje srčanih šupljina i / ili hipertrofija njenih zidova, što stvara pretpostavke za stvaranje intrakardijskih trombi.

Kada se liječe warfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost kontroliranjem INR - međunarodne normalizirane veze. Taj se pokazatelj ocjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za sprječavanje krvarenja, s jedne strane i povećanu koagulabilnost krvi, s druge strane.

Neka hrana i ljekovito bilje povećavaju učinak varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. Ovaj brusnica, grejp, češnjak, đumbir, ananas, kurkuma, i drugi. Oslabiti antikoagulacijski učinak ljekovite tvari sadržane u lišću Kochan, prokulica, kineski kupus, repa, peršin, špinat, zelena salata. Bolesnika koji su uzimali varfarin, ne možete odustati od ove namirnice, ali da ih redovito u malim količinama kako bi se spriječilo oštre oscilacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, smanjene funkcije jetre. U nekim slučajevima, koža je pogođena, postoji ljubičasta boja prstiju, paresteziju, vaskulitis, ohlađenost udova. Možda je razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža kože, urtikara, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. On se ne smije davati ni pod kojim uvjetima povezane s rizikom od krvarenja (traume, operacije, ulcerozni lezija unutarnje organe i kožu). Nemojte ga primjenjivati ​​u aneurizme, perikarditis, infektivnog endokarditisa, teške hipertenzije. Kontraindikacija nemoguće je adekvatno kontrolirati laboratorija, zbog nedostupnosti identiteta pacijenta ili laboratorijsku (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza i m. P.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se u krv i povećava aktivnost svojih molekula nekoliko puta. Kao rezultat, potiskuju se reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije toga je primijenjen supkutano. Vjeruje se da se nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se niske molekularne težine heparina, koje ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijsko praćenje uključuje određivanje aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena zgrušavanja. U pozadini liječenja heparinom u trajanju od 24 do 72 sata trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od inicijalnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično heparinska terapija traje 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim otkazivanjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz dugotrajnu uporabu u velikim dozama, moguće je razviti alopeciju (ćelavost), osteoporozu, hipoaldosteronizam. U nekim slučajevima pojavljuju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindicirana u hemoragijski sindrom i trombocitopenija, želuca i 12 duodenalnog ulkusa, krvarenje iz urinarnog trakta, akutne srčane perikarditis i aneurizme.

Heparini male molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin dobivaju se od nefrakcioniranog heparina. Od posljednjeg, razlikuju se u manjoj veličini molekule. Ovo povećava sigurnost lijekova. Postupak postaje produljeniji i predvidljiviji, pa uporaba heparina male molekulske mase ne zahtijeva laboratorijski nadzor. Može se postići s fiksnim dozama šprica.

Prednost heparina niske molekulske težine je njihova učinkovitost u potkožnoj primjeni. Osim toga, oni znatno smanjuju rizik od nuspojava. Stoga, danas, heparinski derivati ​​istiskuju heparin iz kliničke prakse.

Heparini male molekulske mase koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u kirurškim zahvatima i dubokom venskom trombozu. Koriste se kod pacijenata koji se nalaze na ležaju i koji imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparinu. Međutim, težina i učestalost nuspojava je značajno manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što to ime implicira, neposredno inaktiviraju trombin. Istodobno potiskuju aktivnost trombocita. Korištenje ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijski nadzor.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski s akutnim infarkt miokarda za prevenciju tromboembolijskih komplikacija. U Rusiji se ovaj lijek još nije primijenio.

Dabigatran (pradaks) je tabletni agens za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne reagira s hranom. Sada se studije ovog lijeka nastavljaju s trajnim oblikom atrijske fibrilacije. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Inhibitori selektivnog faktora Xa

Fondaparinux se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Primjenjuje se subkutano u akutnom koronarnom sindromu i venskoj trombozi, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijsko praćenje njegove sigurnosti nije potrebno.

Posebno su indicirani fondaparinux i bivalirudin kod bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjivanjem učestalosti stvaranja trombi u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinux se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom jer postoji povećana opasnost od krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta prolaze klinička ispitivanja.

Najčešće nuspojave uključuju anemija, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolja, svrbež, povećanu aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teške bubrežne insuficijencije, netoleranciju komponenti lijeka i infektivni endokarditis.

Wengerovsky / 50 Antikoagulansi

Antikoagulansi interferiraju s formiranjem fibrinskih trombi. Oni su klasificirani u antikoagulanse izravne i neizravne akcije.

Antikoagulansi izravnog djelovanja inaktivacije faktora zgrušavanja krvi koji cirkuliraju u krvi, djelotvorni su u studiji u vitroiu v'Ivo,se koriste za očuvanje krvi, liječenje i prevenciju tromboembolijskih bolesti i komplikacija.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja (oralno) su antagonisti vitamina Ki poremetiti ovisnost o ovoj aktivaciji vitamina faktora zgrušavanja u jetri, samo su učinkoviti'u vivo,primjenjuju se s terapijskom i profilaktičkom svrhom.

ANTIKOAGULANTI IZVAN DJELOVANJA (THROMBINNI INHIBITORI)

Antikoagulansi izravnog djelovanja smanjuju enzimatsku aktivnost trombina (koagulacijski faktor IIa) u krvi. Postoje dvije skupine antikoagulanata, ovisno o mehanizmu inhibicije trombina. Prva skupina su selektivni, specifični inhibitori neovisni o antitrombin III (oligopeptidi-hirudin, argatroban). Oni neutraliziraju trombin, blokirajući svoj aktivni centar. Druga grupa je heparinski aktivator antitrombina 111.

hirudin -polipeptid (65-66 aminokiselina) sline pijavica(Hirudo Medici-Nalis)s molekulskom masom od oko 7 kDa. Trenutno, hirudin se dobiva genetskim inženjeringom. Hirudin selektivno i reverzibilno inhibira trombin, stvarajući stabilan kompleks sa svojim aktivnim središtem, ne utječe na druge faktore koagulacije krvi. Hirudin uklanja sve učinke trombina - konverzija fibrinogena u fibrin, aktivaciju faktora V (proacceleurin,su-globulin plazme), VIII (antihemofilni globulin), XIII (enzim koji uzrokuje ispreplitanje fibrinskih niti), agregaciju trombocita.

Rekombinantni hirudin lijek - lepirudin(REFLUIDAN) dobiva se iz kulture stanica kvasca. Kada se injektira u venu, lepyrodin produljuje aktivirani parcijalni tromboplastinski period (APTT) u 1,5-3 puta. Uklonjena bubrega (45% u obliku metabolita). Polu-eliminacija razdoblja u prvoj fazi je 10 minuta, u drugoj fazi - 1,3 sata. Koristi se kao dodatno sredstvo za trombolitičku terapiju akutnog infarkta miokarda, za liječenje nestabilne angine i prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod ortopedskih bolesnika.

Godine 1916 Američki medicinski student J. McLen istraživao je topiv u prokoagulantu zraka koji je izoliran iz jetre. U ovom eksperimentu otkriven je antikoagulant fosfolipidne prirode, prethodno nepoznat. Godine 1922. Howell je primio heparin, netopljivi gvanilat, sulfatirani glikozaminoglikan. J. McLean u to vrijeme bio je zaposlenik laboratorija, pod vodstvom Howell-lom.

heparin(Lat.hepar -jetre) se sastoji od ostataka N-acetil-D-glukozamin i D-glyukuronovoykisloty (ili L-izomer idurono-zavijaju kiselina), pohranjen u sekretorskim granulama mast stanica. U jednom perla je vezan na protein jezgre koji sadrži 10-15tsepey 200-300subedinits monosaharide (molekularna težina peptidoglikan - 750-1000kDa). Unutar granula, monosaharid se podvrgava sulfataciji. Prije sekrecije heparinom cijepa fragmenata molekulske težine 5-30kDa (prosječno - 12-15kDa) s enzimom endo--D-glucuronidase. U krvi nije određen, jer se brzo sruši. Samo u sistemskom mastocitozom, kada je masivan degranulaciju mastocita, polisaharid se pojavljuje u krvi i značajno smanjuje njegovu zgrušavanje.

Na staničnoj površini i izvanstaničnoj matrici su glikozaminoglikani, bliski heparin (heparinoidi), heparan sulfat i dermatanski sulfat. Imaju svojstva slabih antikoagulanata. U propadanju malignih tumorskih stanica, heparan i dermatan se oslobađaju u krvotok i uzrokuju krvarenje.

Aktivni centar heparina predstavljen je pentasaharidom sljedećeg sastava:

N-acetilglukozamin-b-0-sulfat-D-glukuronska kiselina kiselina -N-sulfatirano glukozamin-3,6-0-disulfat - L-iduronsku kiselina-2'-O-sulfat - N-sulfatirano glukozamin-6-O-sulfat.

Takav pentasaharid se nalazi u oko 30% molekula heparina, u manjim heparanskim molekulama, a odsutan je u dermatanu.

Heparin posjeduje snažan negativni naboj koji mu daje etersulfatne skupine. Ona se veže na receptore geparitinovymi vaskularnog endotela i adsorbira na pločicama i drugim elementima krvi, koji je u pratnji povrede adhezije i agregacije zbog odbijanja negativnih naboja. Koncentracija heparina u endotelu je 1000 puta veća nego u krvi.

Godine 1939 K.Brinkhousi njegovi suradnici otkrili da antikoagulantni učinak heparina posredovano endogenim polipeptid krvnoj plazmi. Nakon 30 godina, ovaj faktor antikoagulacijskog sustava identificiran je kao antitrombinIII. Je sintetiziran u jetri te je glikozilirani polipeptid lanca jedan s molekularnom težinom od 58-65kDa inhibitora proteaze homologna - (X | antitripsin.

Afinitet za antitrombin III i biološki učinak posjeduje samo 30% molekula heparina koje imaju pentasaharidni aktivni centar.

Heparin služi kao predložak za vezanje antitrombina 111 faktora koagulacije i mijenja stereokonfekciju aktivnog mjesta. U kompleksu s heparinom antitrombina IIIinaktiviruet faktora koagulacije -U skupinu serinskih proteaza trombina (), IXa (autop-rotrombin II).Ha (autoprotrombinIII Stuart faktor Prauera).Xla (plazma tromboplastina prekursor). HPA (Hagemann faktor), kao i kallikrein i plazmin. Heparin ubrzava proteolizu trombina u 1000-2000 puta.

Za inaktivaciju trombina heparin mora imati molekulsku masu od 12-15 kDa. za uništavanje faktora Xa, molekulska masa od 7 kDa je dovoljna. Razaranje trombina popraćeno je antitrombotskim i antikoagulanskim učincima, razgradnja faktora Xa je samo antitrombotski učinak.

U odsustvu antitrombina III postoji otpornost na heparin. Postoje kongenitalne i stečene (s produljenom heparinskom terapijom, hepatitisom, cirozom, nefrotskim sindromom, trudnoćom), nedostatkom antitrombina.

Heparin u velikoj koncentraciji aktivira drugi inhibitor trombina-heparin II kofaktor.

Heparin ima anti-aterosklerotična svojstva:

• Aktivira lipoprotein lipazu (ovaj enzim katalizira hidrolizu triglicerida u sastavu hilomikrona i lipoproteina vrlo niske gustoće);

• On inhibira proliferaciju i migraciju stanica endotela i glatkih mišića vaskularne stijenke.

Drugi farmakološki učinci heparina također su klinički važni:

• Imunosupresivno djelovanje (prekida suradnju s T- i fi-limfocitima, inhibira komplementarni sustav);

• vezanje histamina i aktivacija histamina;

• inhibicija hijaluronidaze s smanjenjem vaskularne propusnosti;

• inhibicija višak aldosteronske sinteze;

• Povećanje funkcije paratireoide (obavlja funkciju kofaktora tkiva tog hormona);

• Anestetički, protuupalni, koronarni, hipotenzivni, diuretski štedljivi kalij, hipoglikemijsko djelovanje.

U 1980 utvrđeno je da heparin i heparinoide apsorbira u probavnom traktu pasivne difuzije, ali u sluznici prolaze djelomični desulfation, što smanjuje antikoagulacijski učinak. U krvi, heparin se veže na proteine ​​(geparinneytralizuyuschimi glikoproteina 4trombotsitov faktor), kao i receptori na endotelnim stanicama i makrofagima. U tim stanicama se depolimerizira i gubi efirnosulfatnyh skupine, zatim jetra nastavlja depolimerizira heparinazom. Nativnih i depolimeriziranog heparina su uklonjene iz tijela ionske izmjene i afinitetnom kromatografijom, membranskom filtracijom, djelomičnu depolimerizaciju nefrakcionirani heparin.

LMWH ima molekularnu masu od oko 7 kDa, tako da može inaktivati ​​samo faktor Xa, ali ne i trombin. Omjer aktivnosti LMWH prema faktoru Xa i trombinu je 4: 1 ili 2: 1. u UFH-1: 1. Kao što je poznato, trombogeni učinak faktora Xa je 10-100 puta veći od trombina. Faktor X zajedno s faktorom V, kalcij ionima i fosfolipidima tvori ključni enzim za pretvaranje protrombina u trombin-protrombokinazu; 1AD faktor Xa je uključen u formiranje 50ED trombina.

LMWH nije smanjila agregacija trombocita, povećava elastičnost crvenih krvnih stanica, inhibira migraciju leukocita u upaljena žarišta, stimulira izlučivanje endotelnih tkivnog tipa plazminogen aktivatora koji daje lokalno ugruška krvi lizu.

Značajke farmakokinetike LMWH su kako slijedi:

• Bioraspoloživost pri ubrizgavanju pod kožu doseže 90% (za pripravke UFH - 15-20%);

• Niska veza na krvne proteine ​​koji neutraliziraju heparin, endotel i makrofage;

• Polu-eliminacija je 1.5-4.5 sati, trajanje akcije je 8-12 sati (1-2 puta dnevno).

Ljekoviti pripravci LMWH imaju molekularnu masu od 3,4-6,5 kDa i značajno se razlikuju u antikoagulanskom učinku (Tablica 50.1).

Usporedne značajke preparata heparina niske molekularne težine

Antikoagulansi: popis lijekova

Različite vaskularne bolesti dovode do formiranja trombi. To dovodi do vrlo opasnih posljedica, kao što može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Za razrjeđivanje krvi, liječnik može propisati lijekove koji pomažu smanjiti zgrušavanje krvi. Oni se nazivaju antikoagulansi i koriste se kako bi se osiguralo da tijelo ne stvara ugruške. Oni pomažu blokirati formiranje fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada tijelo ima povećanu koagulabilnost krvi.

Može se pojaviti zbog takvih problema kao što su:

  • Varikozne vene ili flebitis;
  • Trombi inferiornog vena cave;
  • Trombije venske hemoroide;
  • moždani udar;
  • Infarkt miokarda;
  • Ozljeda arterija u prisutnosti ateroskleroze;
  • tromboembolija;
  • Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.

Da bi se poboljšalo stanje koagulacije krvi, koriste se antikoagulansi. Ako ste ranije koristili Aspirin, sada su liječnici ostavili takvu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitije droge.

Što su antikoagulansi, farme. učinak

antikoagulansi - to su razrjeđivači krvi, osim toga oni smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Postoje antikoagulansi izravne i neizravne akcije.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrijedi krv i uklanjaju se iz tijela nekoliko sati. Drugi se akumuliraju postupno, pružajući ljekovito djelovanje u produljenom obliku.

Budući da ti lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete ni smanjiti ili povećati dozu sami, a također smanjiti vrijeme uzimanja. Lijekovi se rabe prema shemi koju propisuje liječnik.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Antikoagulansi izravnog djelovanja smanjuju sintezu trombina. Osim toga, inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju procese zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulanti dobro su poznati svima. To je topikalni heparin za subkutanu ili intravensku primjenu. U drugom članku naći ćete još više informacija o mastima s heparinom.

Na primjer, lokalna akcija:

Ti lijekovi se koriste za trombozu vene donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju veći stupanj penetracije, ali imaju manje učinka nego intravenski agensi.

Heparinima za administraciju:

Tipično se odabiru antikoagulansi za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Cleavarin i Troparin se koriste za prevenciju embolija i tromboze. Clexan i Fragmin - s anginom pektoris, srčani udar, tromboza vene i druge probleme.

Kod hemodijalize koristite Fragmin. Antikoagulansi se koriste pri riziku od krvnih ugrušaka u bilo kojoj posudi, kako u arterijama tako iu venama. Aktivnost lijeka se čuva cijeli dan.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Antikoagulansi neizravnog djelovanja nazivaju se tako jer utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu odmah na koagulaciju. Ovaj je postupak dug, ali učinak zbog toga - produljen.

Podijeljeni su u tri skupine:

  • Monokumariny. To uključuje: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • Dikumarini su dikumarin i tromoksan;
  • Indandions su Phenilinum, Omefin, Dipaxin.

Najčešće, liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi propisani su u dva slučaja: s atrijskom fibrilacijom i umjetnim srčanim ventilima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između Aspirin kardio i varfarina, i ne može li se jedan lijek zamijeniti drugom?

Stručnjaci kažu da je Aspirin kardio propisana u slučaju da rizik od moždanog udara nije visok.

Warfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirin, osim što je bolje potrajati nekoliko mjeseci, čak i za ostatak svog života.

Aspirin korodi želučanu mukozu i toksičniji za jetru.

Antikoagulansi neizravnog učinka smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na koagulabilnost, oni također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.

Neizravnim antikoagulansima uključuju se antagonisti vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem Warfarina krše se njegove funkcije. Pomaže u sprečavanju uklanjanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek često se propisuje nakon prethodnog miokardijalnog infarkta.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktan:

selektivno:

Bilo koji antikoagulant izravnog i neizravnog djelovanja propisuje samo liječnik, inače postoji visok rizik od krvarenja. Antikoagulansi neizravnog djelovanja postupno se nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Ne možete odmah prekinuti liječenje, morate postupno smanjiti dozu lijeka. Teška otkazivanja lijeka mogu uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, krvarenje može početi.

Upotreba antikoagulanata

Klinička uporaba antikoagulanata preporučuje se za sljedeće bolesti:

  • Infarkt pluća i miokarda;
  • Moždani udar je embolik i trombozan (osim hemoragijskog);
  • Phlebotromboza i tromboflebitis;
  • Embolizam posuda različitih unutarnjih organa.

Kao preventivna mjera, možete koristiti kada:

  • Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
  • Oštećenja srca reumatskog mitralja;
  • flebotromboz;
  • Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu koagulacije krvi, tijelo je brinulo za sebe da trombus ne prelazi granice zahvaćene posude. Jedan mililitar krvi može pomoći koagulaciju fibrinogena u tijelu.

Zbog svog kretanja, krv održava tekuće stanje, a zahvaljujući prirodnim koagulantima. Prirodni koagulanti se proizvode u tkivima i zatim ulaze u krvotok, gdje je inhibicija aktivacije koagulabilnosti krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

  • heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alpha-2 makroglobulin.

Antikoagulantni pripravci - popis

Antikoagulansi izravne akcije se apsorbiraju brzo i njihovo trajanje djelovanja ne prelazi dan prije ponovljene primjene ili primjene.

Akumuliraju se antikoagulansi neizravne akcije u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Oni se ne mogu otkazati odmah, jer to može doprinijeti trombozi. Na recepciji na njima postupno smanjuju dozu.

Antikoagulansi izravne lokalne akcije:

  • Heparinska mast;
  • Lyton gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:

Antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • hirugen;
  • Hirulog;
  • argatroban;
  • Warfarin Nycomed u kartici;
  • Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Korištenje antikoagulanata ima dosta kontraindikacija, stoga svakako provjerite kod liječnika, primjerenost uzimanja sredstava.

Ne može se upotrebljavati s:

  • IBC;
  • Peptička bolest ulkusa;
  • Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
  • Septični endokarditis;
  • Povećana vaskularna propusnost;
  • Kod povećanog tlaka s infarktom miokarda;
  • Onkološke bolesti;
  • leukemija;
  • Akutna aneurizma srca;
  • Alergijske bolesti;
  • Dijatiza je hemoragična;
  • fibroida;
  • Trudnoća.

S oprezom u menstruaciji kod žena. Nemojte preporučivati ​​majke dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekova s ​​neizravnim učinkom, krvarenje može početi.

Kada se daju istovremeno sa varfarinom, aspirin i drugi nesteroidni protuupalni agensa (Simvastinom, heparin, itd.) Antikoagulyativnoe poboljšane aktivnosti.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave tijekom prijema:

  • alergije;
  • Temperatura, glavobolja;
  • slabost;
  • Nekroza kože;
  • Poremećaj bubrega;
  • Mučnina, proljev, povraćanje;
  • Svrab, bolovi u trbuhu;
  • Ćelavost.

Antikoagulansi: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju formiranje tromba uslijed smanjene fibrinske tvorbe. Oni utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu, mijenjaju viskozitet krvi i inhibiraju proces koagulacije.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i preventivne svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, injekcijskih otopina ili masti. Samo stručnjak može točno odabrati lijek i njegovu dozu. Nepravilna terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati teške posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je stvaranjem trombi: praktički svaka druga osoba koja je umrla od srčane patologije utvrđena je vaskularnom trombozom kod disekcije. PE i vena tromboza najčešći su uzroci smrti i invalidnosti. U tom smislu, kardiolozi preporučuju da počnu koristiti antikoagulanse neposredno nakon dijagnosticiranja srčanih i krvožilnih bolesti. Njihova rana uporaba može spriječiti stvaranje krvnog ugruška, povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od antičkih vremena u narodnoj medicini hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline plijesnima i ima direktan antikoagulantni učinak koji djeluje dva sata. Trenutno, pacijenti su propisani sintetički lijekovi, a ne prirodni. Postoji više od sto imena antikoagulantnih lijekova, što omogućuje odabir najpovoljnijeg uzimanja u obzir pojedinih osobina organizma i mogućnost njihova kombiniranog korištenja s drugim lijekovima.

Većina antikoagulanata ne utječe na sam krvni ugrušak, već na aktivnost koagulacijskog sustava krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, potisnuti su enzim koji je neophodan za stvaranje fibrinskih niti, od kojih se formira trombozni ugrušak. Proces trombogeneze usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi mehanizmom djelovanja podijeljeni su u pripravke izravne i neizravne akcije:

  • "Izravni" antikoagulansi imaju izravan utjecaj na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti lijekovi su inhibitori trombina, protrombinski deaktivatori i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava krvi. Antikoagulansi izravne akcije brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u probavnom traktu, dođu do hematogenog puta jetre, vrše svoj terapeutski učinak i izlučuju se van zajedno s urinom.
  • "Neizravni" antikoagulansi utječu na biosintezu kolateralnih enzima koagulacijskog sustava krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo suzbijaju njegovu aktivnost. Nadalje antikoagulans djelovanje ove skupine lijekova poboljšava infarkta protok krvi, glatke mišiće opustiti, urat povučen iz tijela, imaju hipokolesterolemičke učinak. Dodijeliti "neizravne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primjenjujte ih isključivo unutar. Tabletni se oblici koriste dulje vrijeme na izvanbolničkoj osnovi. Brzo povlačenje može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

Osim toga, izolirani su lijekovi koji potiskuju zgrušavanje krvi, kao i antikoagulansi, ali drugi mehanizmi. To uključuje "Acetilsalicilnu kiselinu", "Aspirin".

Antikoagulansi izravnog djelovanja

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. Istodobno, ona djeluje zajedno s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemičke učinak, povećava propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišićnih stanica, potiče razvoj osteoporoze, slabi imunološki sustav i povećava diurezu. Heparin je prvi izoliran iz jetre, koji je odredio svoje ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano s profilaktičkim ciljem. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i imaju antitrombozno i ​​protuupalno djelovanje. Pripravci s heparinom primjenjuju se tanki sloj na koži i protrljaju se opreznim pokretima. Obično za liječenje tromboflebita i tromboze koriste se gelovi "Lyoton" i "gepatrombin", kao i "mast iz heparina".

Negativni učinci heparina na proces tromboze i povećanu propusnost vaskularnosti postaju uzroci visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsku aktivnost, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brzog apsorpcije i dugog perioda povlačenja, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibira faktore zgrušavanja krvi, inhibira sintezu trombina, imaju malo utjecaja na propusnost krvnih žila, poboljšanje reoloških svojstava krvi i dotok krvi u tkiva i organe, njihovu stabilizirajuće djelovanje.

Heparini male molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, što isključuje heparin iz terapeutske prakse. Subkutano se injektiraju u bočnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" - prozirno ili žućkasto rješenje, koje ima slab učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je unijeti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisan je pacijentima odmah nakon operacije, osobito onih koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klivarin" - "izravni" antikoagulant, koji utječe na većinu faza zgrušavanja krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. „Clexane®” - lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - rješenje s antitrombotskim i antikoagulantnim djelovanjem. Na mjestu ubrizgavanja, često se razvijaju subkutani hematomi ili gusti čvorovi, koji nestaju nakon nekoliko dana. Na početku tretmana s visokim dozama može razviti krvarenja i trombocitopenija, nestaju u procesu daljnje terapije.
  5. "Wessel Doué F" - prirodni lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek uklanja aktivnost koagulacijskih čimbenika, stimulira biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. "Wessel Doue F" lizuje već formirani trombus i koristi se za sprječavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je "Hirudin". Lijek se temelji na bjelančevinama, prvo otkrivenim u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulansi koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Girugen" i "Girulog" su sintetički analozi "Hirudina" koji smanjuju stopu smrtnosti kod ljudi s patološkom karcinomom. To su novi lijekovi ove skupine, koji imaju niz prednosti nad derivatima heparina. Zbog njihove produljene akcije farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugen" i "Girulog" ograničena je njihovim visokim troškovima.

"Lepirudin" - rekombinantni lijek, koji se irreverzibilno veže za trombin i koji se koristi za prevenciju tromboze i tromboembolije. Ovo je izravni inhibitor trombina koji blokira njegovu trombogenu aktivnost i djeluje na trombin koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca kod pacijenata s anginom pektoris.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Pripreme - antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • "Fenilin" - Antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire kroz histohematološku barijeru i nakuplja se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira koagulaciju krvi. Nakon liječenja, opće stanje pacijenata brzo se poboljšava: konvulzije i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenyllin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarina" Je li alat koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapeutski učinak neodikumarina nije odmah vidljiv, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Ono smanjuje aktivnost sustava koagulacije krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava propusnost plovila. Pacijenti se savjetuje da strogo promatraju vrijeme uzimanja i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek ove skupine je varfarin. Ovaj antikoagulant znači blokirajući u jetri sintezu čimbenika zgrušavanja krvi, smanjujući njihovu koncentraciju u plazmi i usporavajući proces stvaranja tromba. "Warfarin" je karakteriziran ranijim učinkom i brzim zaustavljanjem neželjenih posljedica kada se smanji dozu ili se droga povuče.

Video: novi antikoagulanti i varfarin

Upotreba antikoagulanata

Prijam antikoagulanata je indiciran za bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirana uporaba antikoagulanata može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Kod povećanog rizika od krvarenja, koristite sigurnije antiplateletne lijekove umjesto antikoagulanata.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

  • Čir ulkusa i duodenuma,
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Poremećaj jetre i bubrega,
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K,
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pluća,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne novotvorine,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralni aneurizam,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanse se zabranjuju uzimati tijekom trudnoće, laktacije, menstruacije, u ranoj postpartum periodu, kao i starijih osoba i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansi su: simptome dispepsije i toksičnost, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, bubrega disfunkcije, osteoporoze, alopecija.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijski reakcija kao krvarenja unutarnjih organa: oralni, nazalni, želuca, crijeva i krvarenje u mišićima i zglobovima, krvi u mokraći. Kako bi se spriječio razvoj posljedica koje ugrožavaju zdravlje, potrebno je pratiti glavne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiagregati su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi potiskivanjem adhezije trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulanata i, zajedno s njima, ometati proces stvaranja tromba. Antiaggreganti također imaju anti-gihta, vazodilatator i spazmolitički učinak. Svijetli predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiplateletnih sredstava:

  • "Aspirin" - danas najučinkovitiji antiplatelet, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu uporabu. Potiskuje agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava nastajanje trombi.
  • „Tiklopidin” - antiplateletni agens, inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za profilaksu tromboze i za liječenje IHD-a, infarkta miokarda i cerebrovaskularnih bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Nanesite lijek obično zajedno s "heparinom".
  • „Dipiridamol” proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarnu krvotok, poboljšava opskrbu kisikom u miokardu, reološka svojstva krvi i cerebralna cirkulacija, smanjuje krvni tlak.

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Proctosus za liječenje hemoroida

Nego liječiti

Hemoroidi su bolest s dalekosežnim posljedicama. Da bi se uspješno izliječio bolest, spriječila pojavu komplikacija i recidiva, potrebno je pravodobno liječenje. Integrirani pristup uključuje korištenje lijekova, kao i normalizaciju prehrane....

Hemoroidi u adolescenata - skrivena opasnost s očitim simptomima

Nego liječiti

Hemoroidi - posljedica varikoznih vena u rektumu. Bolest je raširena, ali najviše utječe na odraslu populaciju.Nedavno se hemoroidi sve više promatraju kod djece i adolescenata (od 14 do 16 godina)....