varfarin

Nego liječiti

Warfarin je ljekoviti proizvod čija je glavna funkcija ne dopustiti krvni ugrušak.

Njegova akcija je suzbijanje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o varfarinu: potpune upute za uporabu za ovaj lijek, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analogije lijekova, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Warfarin. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Klinička i farmakološka skupina

Antikoagulant neizravnog djelovanja.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko košta varfarin? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 90 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Proizvedeno u obliku tableta. Warfarin - tableta okruglog oblika, svijetlo plava, s križnim rizikom. Tablete se pakiraju u plastične boce od po 50 ili 100 komada. Bočice su zatvorene poklopcima, koji su pijan.

  • Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.
  • Dodatni sastojci: kukuruzni škrob, laktoza, indigokarmin kalcij dihidrat hidrofosfat, magnezijev stearat, povidon 30.

Farmakološki učinak

Antikoagulantni učinak varfarina (Warfarinina Nycomed) prolazi inhibiranjem ili usporavanjem sinteze čimbenika zgrušavanja ovisnih o vitaminu K u jetri (ometa biosintezu proteina koagulacije).

Budući da lijek ne utječe na zgrušavanje krvnih ugrušaka izravno u krvotoku, učinak uzimanja započinje otprilike trećim ili petim danima. Warfarin (Warfarin Nycomed) ima dugi poluživot, visoku biodostupnost (više od 90 posto).

Upozorenja za uporabu

Opisani lijek preporučuje se za prevenciju i liječenje sljedećih bolesti:

  1. Varikozne vene.
  2. Hemoroide.
  3. Tromboflebitisa.
  4. Ponavljajuća venska tromboza.
  5. Postoperativna tromboza.
  6. Tromboza proksimalnih i dubokih vena.
  7. Tromboza cerebralnih žila.
  8. Tromboembolija plućne arterije, uključujući ponavljanje.
  9. Ponovljeni infarkt miokarda.
  10. Oštećenje srčanih ventila.
  11. Fibrilacija atrija.
  12. Tromboembolijske komplikacije u implantaciji umjetnih ventila ili transplantacije krvnih žila.

Provođenje kirurških ili trombolitskih tretmana tromboze također zahtijeva upotrebu varfarina. Ovaj lijek se također koristi tijekom razdoblja oporavka nakon operacije, tijekom kojeg je pacijent primio previše lijekova za zaustavljanje krvi.

kontraindikacije

Obično liječnici ne propisuju ovaj lijek pacijentima s:

  • hemoragijski moždani udar;
  • bakterijski endokarditis;
  • aneurizme;
  • nedavno su imali kraniocerebralne ili oftalmološke operacije;
  • akutno krvarenje ili vjerojatnost njihovog otkrića;
  • trombocitopenije;
  • perikarditis (osobito eksudativni);
  • teški oblik arterijske hipertenzije;
  • slabosti bubrega i jetre.

Također, kontraindikacija za uzimanje tvari je povećana osjetljivost na nju ili sklonost alkoholizmu i psihozi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Varfarin lako prodire barijeru mogu izazvati poremećaje fetalni hemoragične, poremećaji kostiju atrofijom optičkog živca, katarakt, uključujući sljepila, kašnjenje fizičku i mentalnu retardaciju, mikrocefalijom. Stoga je lijek kontraindiciran u trudnica.

Uz majčino mlijeko, varfarin se luči u neaktivnom obliku. Pri uzimanju lijeka kao dojilje u djece, nije bilo promjena u uzorku koagulacije. Sukladno tome, varfarin se može koristiti tijekom dojenja. Učinak varfarina na tijelo prijevremenih novorođenčadi nije proučavan.

Upute za uporabu

Upute za upotrebu upućuju na to da se varfarin uzima oralno, 1 puta dnevno, u isto vrijeme.

  • Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-4,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta.

Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i mogu ga koristiti kao korektivni faktor (1,22 - koristeći domaću tromboplastin od zeca „Neoplast” mozga, te 1,2 - pomoću tromboplastinsko tvrtka „Roche Diagnostics”).

  1. U slučaju fibrilacije atrija i održavanjem terapije za trombozu, vene i tromboembolija postižu umjereni antikoagulacijski učinak (INR 2-3).
  2. Prije predstojeće kirurške intervencije (pri visokom riziku od tromboembolijskih komplikacija) liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.
  3. U protetske srčane zaliske, vene akutni venska tromboza ili embolije (u ranim fazama), lijevi tromboze ventrikula i za sprečavanje ishemije treba težiti učinkovito djelovanje je navedeno u INR - 2,8-4,0.
  4. U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom dok se potpuno ne očituje učinak oralne antikoagulantne terapije (ne prije 3-5 dana liječenja).
  5. Kada se zajedničko korištenje varfarina s ASA, INR mora biti u rasponu od 2-2.5.

Stariji pacijenti i oslabljeni pacijenti obično se propisuju lijekom u nižim dozama.

Trajanje liječenja ovisi o stanju bolesnika. Liječenje se odmah može otkazati.

Nuspojave

U nekim slučajevima, upotreba varfarina može izazvati razvoj neželjenih nuspojava iz raznih tjelesnih sustava. Naime:

  • žutica;
  • osip;
  • hives;
  • svrbež;
  • proljev;
  • eozinofilija;
  • ekcem;
  • nekroza kože;
  • vaskulitis;
  • gubitak kose;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • krvarenja;
  • povećana osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe;
  • anemija;
  • mučnina, povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • tubularna nekroza;

Reakcije preosjetljivosti, manifestira u obliku osip, a karakterizira reverzibilnom povećanjem koncentracija jetrenih enzima, kolestatskog hepatitis, vaskulitis, prijapizam, reverzibilnog dušnika alopecija i kalcifikacije.

predozirati

Simptomi kroničnog otrovanja s predoziranjem varfarina je prisutnost krvi u venama urina i fecesa, krvarenje iz nosa i desni, krvarenje u koži, pretjeranog krvarenja tijekom menstruacije, teške i dugotrajno krvarenje s malim ozljede epiderme.

Ako vrijeme protrombina premašuje 5% i ako su odsutni drugi mogući izvori krvarenja (nefrourotiotija, itd.), Korekcija režima doziranja nije potrebna. S manjim krvarenjem, dozu varfarina se smanjuje ili poništava kratko vrijeme. Ako pacijent razvije teška krvarenja, propisuje se vitamin K sve dok se koagulantna aktivnost potpuno ne obnovi. Prijetnja krvarenja je znak transfuzije svježe smrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata protrombinskog kompleksnog faktora.

Posebne upute

  1. Prije početka terapije odredite indikator INR (odnosno protrombinsko vrijeme, uzimajući u obzir koeficijent osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti se provodi redovito (svakih 2-4-8 tjedana) laboratorijskog nadzora.
  2. Korištenje gotovo bilo kojeg lijeka utječe na apsorpciju varfarina.
  3. Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom galaktozomijom, nedostatkom enzim laktaze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom.
  4. Djelovanje lijeka povećano je s dekompenziranim zatajivanjem srca, groznicom, alkoholizmom s istodobnim oštećenjem jetre, hipertiroidizmom. U hipotireozu, naprotiv, učinak njegove uporabe može se smanjiti.

Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza jer se sinteza koagulacijskih čimbenika i metabolizam hepata u takvim bolesnicima smanjuje, što dovodi do prekomjernog djelovanja varfarina.

Interakcije lijekova

  1. Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulansa (u slučaju naglašenog hipovolemijskog djelovanja, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja).
  2. NSAID, dipiridamol, valproična kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječiti kloramfenikolu, antikoagulantnu terapiju treba privremeno prekinuti.
  3. Oslabiti učinak varfarina barbiturati, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, karbamazepin, mianserina, paracetamol, retinoidi, rifampicina, sukralfat, fenazon, kolestiramin.
  4. Pri primjeni lijekova (na primjer, sredstva za čišćenje), što može povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalnog koagulacije (inhibicije faktora koagulacije ili enzima jetre), strategija se mora utvrditi antikoagulacijskog sposobnost laboratorijske kontrole. Ako je moguće česti laboratorijski nadzor, tada, ako je potrebno liječenje takvim lijekovima, dozu varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je laboratorijsko praćenje teško, a ako je potrebno, primjena tih lijekova varfarin treba otkazati.
  5. Varfarin pojačati alopurinol, amiodaron, anaboličke steroide (alkilirani na položaju C17), ASA i drugih NSAID, heparin, glibenkdamid, glukagon, danazol, diazoksid, dizopiramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, levamisol, metronidazol, mikonazol, nalidična kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, progvanil, oralni hipoglikemici - sulfonamidi derivati, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinina, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, fluor acil, kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombiniranog korištenja varfarina s navedenim lijekovima potrebno je pratiti INR na početku i na kraju tretmana i kad god je to moguće u roku od 2-3 tjedana terapije.

Recenzije

Pokupili smo neke od ljudi o Warfarinu:

  1. Aleksandar. Već šest mjeseci uzimam Warfarin. Stvar je u tome što je na pregledu u bolnici otkriveno da imam aritmiju. Ova dijagnoza pridonosi formiranju krvnih ugrušaka. Liječnik mi je savjetovao da koristim antikoagulanse. Isprva sam se uplašio tim imenom i samo sam aspirina razrijedio krv. No, tada sam se uvjerio da moram pokušati. Počela sam s jednom tabletom dnevno. Mjesec dana kasnije provjerio krv u klinici, pokazalo se da me ta doza odgovara. Činjenica je da je "varfarin" jak antikoagulant, a kada se predozira, moguće je lokalno krvarenje. Zato je vrijedno sustavno praćenje krvnog testiranja.
  2. Ljudmila. Kardiolog imenovan varfarin, kao i epizode fibrilacije atrija i vaskularne liječnik (još imam i tromboflebitis) ne imenuje varfarin. Bojim se početi takav tretman, injekcije ne, i morati posegnuti za njihovu pomoć u liječenju lumbalnog bolesti. Pitam se ima li još jedan lijek koji nije tako kompliciran?
  3. Tatjana. Moj brat više ne uzima varfarin. Sutra je sprovod. Žgarna sluznica i rupture jednjaka, masivan krvarenje, u bolnici nisu uspjeli. Nijedan liječnik nije upozorio na njegovu prehranu. On, poput mnogih pacijenata, nije pročitao upute za uporabu i nije prijavio rodbini o propisanim lijekovima. Mislim da je u našem medicini opasna medicina. Sudeći po pregledima, nitko nema jamstvo takvog događaja. Sličan slučaj majčine prijateljice - muž koji je ležao nakon hemoragijskog moždanog udara i čira na želucu. Varfarin.
  4. Ilya. Imao sam srčani udar prije mjesec i pol i imao srčani udar. Uzeo je mjesec varfarina. krvarenje iz nosa tri puta. Nazvao sam hitnu pomoć. Zaustavljeno uzimanje varfarina, ASA. U tjedan dana sam ga počeo uzimati. Dajmo modrice. Smanjena je doza za pola do 1,25 mg. Bolje stanje, manje glavobolje, grčevi nogu. Ali MNO je bio 1,68,.89. Pokušat ću opet varfarina 2,5 i ASK 100 mg.

analoga

Kao analozi varfarina mogu se primijetiti sljedeće:

  • Sinkumar;
  • Fepromaron;
  • neodikumarin;
  • fenilin;
  • Etil biscumacetate i neki drugi.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek je pohranjen na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage, nedostupnima djeci pri temperaturi ispod 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine ili 5 godina (ovisi o proizvođaču). Nemojte uzimati tabletu nakon datuma isteka roka navedenog na pakiranju.

Warfarin Nycomed je službena uputa za uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime pripreme: VARFARIN NICOMED

Međunarodno neprijavljeno ime:

Oblik doziranja:

struktura
Aktivni sastojak: Warfarin natrij 2,5 mg
Pomoćne komponente: laktoza, kukuruzni škrob, kalcij hidrofosfat dihidrat, indigokarmin, povidon 30, magnezijev stearat.

opis
Okrugle tablete oblika dvostrukog sloja s križnim oblikom, svijetlo plave.

Farmakoterapijska skupina
Antikoagulantno sredstvo neizravnog djelovanja.

ATX kod: V01AA03.

Farmakološka svojstva
Blokovi varfarina u jetri su sinteza faktora ovisnih o vitaminu K koagulacije krvi, naime, faktora II, VII, IX i X. Koncentracija tih sastojaka u krvi se smanjuje, proces usporavanja usporava. Početak antikoagulantnog djelovanja opažen je 36-72 sata nakon početka primjene lijeka s razvojem maksimalnog učinka na 5-7 dana od početka primjene. Nakon prekida lijeka, obnavljanje koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K javlja se u roku od 4-5 dana.

farmakokinetika
Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi 97-99%. Metaboliziran u jetri. Varfarin je racemična smjesa, pri čemu se R i S izomeri metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki od izomera pretvara se u dva glavna metabolita. Glavni katalizator metabolizma za S-enantiomer varfarina je enzim CYP2C9, a za R-enantiomer varfarina CYP1A2 i CYP3A4. Lijeva ruka izomera varfarina (S-varfarina) ima 2-5 puta veću antikoagulantnu aktivnost od pravokutnog izomera (R-enantiomer), ali poluživot potonjeg je veći. Pacijenti s polimorfizmom enzima CYP2C9, uključujući alele CYP2C9 * 2 i CYP2C9 * 3, mogu imati povećanu osjetljivost na varfarin i povećani rizik od krvarenja. Varfarin se izlučuje iz tijela u obliku neaktivnih metabolita sa žuči, koji se ponovno apsorbiraju u probavni trakt i izlučuju u urinu. Poluvrijeme je između 20 i 60 sati. Za R-enantiomer, poluvrijeme eliminacije je 37 do 89 sati, a za S-enantiomer 21 do 43 sata.

Upozorenja za uporabu
Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila: akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija; sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta i prevenciju tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda; prevencija tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata s atrijskom fibrilacijom, oštećenja srčanih ventila ili protetskog srčanog ventila; liječenje i prevenciju prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara, prevenciju postoperativne tromboze

kontraindikacije
Utvrđenom ili sumnje preosjetljivost na lijek, akutnog krvarenja, trudnoća (prvog tromjesečja i posljednja 4 tjedna trudnoće), teške jetre ili bubrega, akutnog DIC, manjak proteina C i S, trombocitopenija, pacijentima s visokim rizikom od krvarenja, uključujući pacijente s poremećajima krvarenja, varikozitete jednjaka, aneurizme, lumbalne punkcije, čira na želucu i čir na dvanaestercu, 12 s teškim povredama (uključujući operativni), bakterijski endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragični moždani udar, intrakranijalnog krvarenja.

Trudnoća i dojenje.
Varfarin je brzo preko placente, je teratogeni učinak na fetus (nosni hipoplaziju i hondrodisplazija, optička atrofija, katarakte, koji dovode do potpunog ili djelomičnog sljepila, mentalne retardacije i fizičkom razvoju i mikrocefalijom) na 6-12 tjedna trudnoće. Lijek može uzrokovati krvarenje na kraju trudnoće i tijekom poroda. Lijek se ne može davati u 1. trimestru trudnoće i unutar zadnja 4 tjedna. Upotreba varfarina se ne preporučuje u preostalim razdobljima trudnoće, osim u slučaju ekstremne nužde.
Varfarin se izlučuje u majčinom mlijeku u neizmjerenim količinama i ne utječe na koagulacijsku aktivnost dojenčeta. Warfarin se može koristiti tijekom dojenja.

Doziranje i administracija
Warfarin se propisuje jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme. Trajanje liječenja određuje liječnik sukladno uputama za uporabu.
Kontrola tijekom liječenja: Prije početka terapije određuje se Međunarodni normalizirani omjer (MHO). Daljnje laboratorijsko praćenje provodi se redovito svakih 4-8 tjedana. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Liječenje se odmah može otkazati.
Pacijenti koji nisu prethodno uzimali Warfarin:
Početna doza je 5 mg / dan (2 tablete dnevno) tijekom prvih 4 dana. Petog dana liječenja određuje se MHO, a prema tom pokazatelju se primjenjuje doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja od 2,5 do 7,5 mg / dan (1-3 tablete dnevno).
Pacijenti koji su prethodno uzimali varfarin:
Preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze za održavanje lijeka i primjenjuje se tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja s poznatom dozom održavanja. 5. dan liječenja, praćenje MHO i podešavanje doze se provode u skladu s ovim pokazateljem. Preporuča održavati MH indeks od 2 do 3, u slučaju profilaksu i liječenje venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirajuće kardiomiopatije, valvularnih bolesti komplicirano, proteze bioprostheses srčanog zaliska. Preporučene su veće vrijednosti MHO od 2,5 do 3,5 za zamjenu protetskog ventila mehaničkim protezama i složenim akutnim infarktom miokarda.
djeca:
Podaci o upotrebi varfarina u djece su ograničeni. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno s normalnom funkcijom jetre i 0,1 mg / kg dnevno ako je smanjena funkcija jetre. Doza održavanja odabire se sukladno MHO indeksima. Preporučene razine MHO su jednake onima odraslih. Odluka o propisivanju varfarina u djece treba poduzeti iskusni stručnjak. Liječenje treba provoditi pod nadzorom iskusnog pedijatara.
Doze se odabiru u skladu s donjom tablicom.

Nuspojava
Vrlo često:> 1/10 - krvarenje.
Često:> 1/100, 1/1 LLC, 1/10000, 9,0

Interakcija s drugim ljekovitim tvarima.
NE PREPORUČUJE započeti ili prestati uzimati druge lijekove i promijeniti dozu lijekova uzimajući se bez savjetovanja s liječnikom. Istodobno, potrebno je uzeti u obzir učinke prestanka indukcije i / ili inhibicije djelovanja varfarina drugim lijekovima.
Rizik od velikog krvarenja je povećana, a varfarina s lijekovima koji djeluju na trombocite i primarni hemostazu: acetilsalicilna kiselina, klopidogrel, tiklopidin, dipiridamol, većina nesteroidnih protuupalnih lijekova (osim inhibitora COX-2), penicilin skupine antibiotika u visokim dozama. Također izbjegavajte istodobno lijekove s varfarinom, posjeduje izraženu inhibitorni učinak na citokrom P450 sustavu, kao što su cimetidin i kloramfenikol, na recepciji što povećava opasnost od krvarenja nekoliko dana. U takvim slučajevima, cimetidin se može zamijeniti, na primjer, ranitidin ili famotidin.
varfarin efekt može povećati istovremenim davanjem sa sljedećim lijekovima: acetilsalicilna kiselina, alopurinol, amiodaron, azapropazone, azitromicina, alfa- i beta-interferon, amitriptilin, bezafibrat, vitamin A, vitamin E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dekstropropoksifen, diazoksid, digoksin, dizopiramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamisol, lovastatin, metolazon, metotreksat, Metron azol, mikonazol (uključujući u obliku gela za oralnu), nalidična kiselina, norfloksacin, omeprazola, oksifenbutazon, paracetamol (osobito nakon 1 tjedna -2 neprekidne uporabe), paroksetin, piroksikam, proguanil, propafenon, propranolol, cjepivo protiv influence, roksitromicin, sertralin, simvastatin, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anaboličko i / ili androgeni), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kiselina, olmetin, trastuzumab, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrat, feprazon, flukonazol, fluoksetin, fluorouracil, fluvastatin, fluvoksamin, flutamid, kinin, kinidin, kloral hidrat, kloramfenikol, celekoksib, cefamandol, cefaleksin, cefmenoksim, cefmetazol, ceftazidim, cefuroksim, cimetidin, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicina, etopozida, etanol.
Formulacije pojedinih ljekovitih biljaka (formalne ili neformalne) također mogu povećati učinak varfarina kao što su: na primjer, ginkgo (Ginkgo biloba), češnjaka (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaju (Carica papaja), kadulja (Salvia miltiorrhiza); i smanjiti primjer: ginseng (Panax ginseng), gospina trava (Hypericum perforatum).
Ne možete istovremeno uzeti varfarin i bilo kakve pripreme sv. Ivana, a treba imati na umu da učinak izazivanja učinaka varfarina može ostati još 2 tjedna nakon zaustavljanja unosa sv. Ivana. U slučaju da pacijent uzima pripravke od St. John's Wort, MHO treba izmjeriti i prekinuti. Praćenje MHO treba biti temeljito, jer njena razina može se povećati kad se porači sv. Ivana. Nakon toga možete propisati varfarin.
Također, djelovanje varfarina može biti pojačano kininom, koji se nalazi u tonicnim napitcima. Varfarin može poboljšati učinak oralnih hipoglikemijskih agensa derivata sulfoniluree.
varfarin učinak može se smanjiti, a prijem sa sljedećim lijekovima: azatioprin, aminoglutetimid barbiturate, valproična kiselina, vitamin C, vitamin K, glutetimid, griseofulvin, dikloksacilin, disopiramid, karbamazepina, kolestiramina, koenzim Q10, merkaptopurin, mesalazin, mianserin, mitotanom, nafcilin, primidon, retinoidi, ritonavir, rifampicin, rofekoksib, spironolakton, sukralfat, trazodon, fenazon, klordiazepoksid, klortalidon, ciklosporin, Prijam diuretici kada izraženi hipovolemičkog djelovanje može dovesti do povećanja koncentracije faktora zgrušavanja, što smanjuje učinak antikoagulansa. U slučaju kombiniranu upotrebu varfarina s drugim lijekovima navedenim niže u popisu, kontrola (MH +), treba provesti na početku i na kraju liječenja i, ako je moguće, nakon 2 - 3 tjedana terapije.
Hrana bogata vitaminom K slabi učinak varfarina; smanjenje apsorpcije vitamina K, ili proljev uzrokovan unosom laksativa, potencira učinak varfarina. Najviše od svega vitamin K se nalazi u zelenom povrću, pa liječenje varfarinom, oprez bi trebao biti korišten u takvim proizvodima hrane: zeleno amarant, avokado, brokula, prokulica, kupus, canola ulje, list Chaillot, luk, korijander (cilantro) krastavac oguliti, cikorija, kivi voće, salate, metvica, senf zelje, maslinovo ulje, peršin, grašak, pistacije, crvene alge, zeleno špinat, mladi luk, soja, čaj lišća (ali ne čaj pića), zelje repa, vodenjak.

Posebne upute
Preduvjet terapije varfarinom strogo je pridržavanje pacijenata koji primaju propisanu dozu lijeka.
Pacijenti koji pate od alkoholizma, kao i bolesnici s demencijom, ne moraju biti u stanju poštivati ​​propisan način uzimanja varfarina.
Stanja kao što su vrućica, hipertireoza, dekompenzirani zatajenje srca, alkoholizam s istodobnim lezijama jetre, mogu poboljšati učinak varfarina. S hipotireozom može se smanjiti učinak varfarina. U slučaju zatajenja bubrega ili nefrotičnog sindroma, razina slobodne frakcije varfarina u krvnoj plazmi se povećava, što, ovisno o popratnim bolestima, može dovesti do povećanja i smanjenja učinka. U slučaju umjerene hepatičke insuficijencije povećava se učinak varfarina. U svim gore navedenim uvjetima potrebno je pažljivo pratiti razinu MHO.
Pacijenti koji primaju varfarin trebaju propisati paracetamol, tramadol ili opijate kao lijekove protiv boli.
Pacijenti s mutacijom gena koji kodiraju enzim CYP2C9 imaju duži poluživot varfarina. Ovi pacijenti zahtijevaju manje doze lijeka, Pri uzimanju konvencionalnih terapijskih doza, povećava se rizik od krvarenja.
Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatak enzim laktaze, kršenje apsorpcije glukoze i galaktoze. Ako je potrebno postići brz antitrombozni učinak, preporučuje se započinjanje liječenja primjenom heparina; zatim 5-7 dana treba biti kombinacija terapije heparina i varfarina do MH ciljanu razinu neće nastavljeno 2 dana (vidi, poglavlje „Način davanja i doza”).
Kako bi se izbjegla kumarna nekroza, pacijenti s nasljednim nedostatkom antitrombotskih proteina C ili S prvo treba primjenjivati ​​heparin. Povremena početna doza opterećenja ne smije biti veća od 5 mg. Upotreba heparina treba nastaviti tijekom 5-7 dana.
U slučaju pojedinačnog otpora varfarinu (vrlo rijetko), potrebno je 5 do 20 doznih doza varfarina kako bi se postigao terapeutski učinak. Ako varfarin je neučinkovit u tih bolesnika treba uspostaviti i drugi mogući uzroci, kao što su: istodobnom primjenom varfarina s drugim lijekovima (vidi odgovarajući dio ovog priručnika.), Neadekvatna prehrana, laboratorijskih pogrešaka.
Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza. sinteza čimbenika zgrušavanja i metabolizma jetre u takvim bolesnicima se smanjuje, zbog čega učinak varfarina može biti prekomjeran.

Oblik izdavanja
Tablete od 2,5 mg; od 50 ili 100 tableta u plastičnoj bočici, zatvorene s čepom, na kojoj je montiran na brtvilo prsten za odvajanje, dajući prvi otvor za upravljanje. Dio naljepnice pričvršćen je na bočicu s posebnom ljepljivom trakom koja vam omogućuje da podignete naljepnicu. Uputstvo za uporabu izrađeno je u obliku preklopnog lista, smješteno ispod pokretnog dijela naljepnice, rub instrukcije je fiksiran na bočicu.

Datum isteka
5 godina.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti skladištenja
Pri temperaturi od najviše 25 ° C
Držite izvan dohvata djece.

Uvjeti za dopust iz ljekarni
Na recept.

proizvođač
Nycomed Danska Danska, Danska

Adresa proizvođača.
Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1 DK-4000 Roskilde Danska
Nycomed Danska APS
Langebjerg 1 DK - 4000 Roskilde Danska

Adresa predstavništva u Rusiji / CIS: 119048 Moskva, Usacheva, 2, zgrada 1

varfarin

Warfarin je ljekoviti proizvod čija je glavna funkcija ne dopustiti krvni ugrušak.

Njegova akcija je suzbijanje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju varfarin, uključujući upute za uporabu, analozi i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Pravi komentari ljudi koji su već koristili Warfarin mogu se pročitati u komentarima.

Oblik izdavanja i sastav

Warfarin se oslobađa u obliku tableta, 5, 10, 14, 20, 25 komada u paketima s konturama, 50, 100, 250 komada u limenke.

  • Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.

Kliničko-farmakološka skupina: antikoagulant neizravnog djelovanja.

Što pomaže varfarinu?

Warfarin se koristi za liječenje venske tromboze, kao i za sprečavanje njihova nastanka, s predispozicijom za trombozu.

Priprema se koristi za:

  • prevenciju komplikacija s implantacijom umjetnih ventila i transplantacijom krvnih žila;
  • kada su zahvaćeni ventili srca;
  • liječenje i prevenciju krvnih ugrušaka kod bolesnika s srčanim i vaskularnim bolestima;
  • ponovljena prevencija infarkta miokarda;
  • prevencija tromboembolijskih komplikacija kod osoba s atrijskom fibrilacijom;
  • liječenje i prevenciju udara i ishemijske bolesti;
  • prevencija krvnih ugrušaka nakon operacije.

Upute za uporabu

Lijek treba uzimati oralno, jednom dnevno. Preporuča se istodobno svakodnevno piti tablete. Odredite koliko vremena treba uzeti lijek, ako liječnik pojedinačno.

Prije početka liječenja treba odrediti MHO, nakon čega se laboratorijski testovi redovito provode nakon 4-8 tjedana.

  • Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-4,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta.

Kontrola INR pri uzimanju varfarina je obavezna. Doziranje i detaljnu shemu recepcije određuje liječnik koji vodi.

Pronašli su zakleti neprijateljice gljiva! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi ga.

Kako brzo normalizirati arterijski tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite.

Umoran od hemoroida? Postoji izlaz! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana, potrebno je.

Prisutnost crva kaže SMELL iz usta! Jednom dnevno, popijte vodu s kapom.

kontraindikacije

  • povećana osjetljivost na komponente varfarina;
  • akutno krvarenje;
  • teška arterijska hipertenzija;
  • hemoragijski moždani udar;
  • trombocitopenije;
  • bolesti bubrega i jetre;
  • povećani rizik od krvarenja (želučani i dvanaesni ulkus, teške rane, bakterijski endokarditis, intracerebralno krvarenje).

Nuspojave

Prema uputama, lijek može biti povezan s reakcijama preosjetljivosti, koji se manifestiraju u obliku osipa, kao kolestatskog hepatitis, vaskulitis, reverzibilno povećanje koncentracije enzima jetre, prijapizam, reverzibilne alopeciju (gubitak kose) i kalcifikacije traheje.

Osim toga, u pozadini primjene može se primijetiti i varfarin:

  • Crna stolica;
  • Mučnina, povraćanje;
  • proljev;
  • Bol u abdomenu;
  • eozinofilija;
  • ekcem;
  • Krvarenje i krvarenje znoja;
  • Povećana osjetljivost na varfarin nakon produženog liječenja lijekom;
  • anemija;
  • Nekroza kože;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • Cijevna (cijevna) nekroza.

Također je moguće bezobzirno pojavljivanje u različitim područjima tjelesnih modrica i oteklina, kao i mjesta u bokovima, mliječnim žlijezdama ili na trbuhu.

Trudnoća i laktemija

Lijek se ne bi trebao dati trudnicama zbog identificiranog teratogenog učinka, razvoja krvarenja u fetusu i smrti fetusa.

Varfarinom se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo nikakav utjecaj na zgrušavanje krvi u djece, tako da se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je poželjno da se suzdrže od dojenja u prvih 3 dana terapije varfarinom.

analoga

Trenutno su proizvedeni sljedeći analogni varfarin: Warfarex, Marevan, Pradaxa, Xarelto. Kao što je moguće zamijeniti pripravak, u svakom konkretnom slučaju potrebno je definirati samo liječnika. Bilo koja zamjena treba biti odabrana uzimajući u obzir dijagnozu i simptome.

Prosječna cijena VARFARIN u ljekarnama (Moskva) iznosi 72 rubalja.

Uvjeti prodaje

Možete ga kupiti na recept, liječnik propisuje recept na latinskom jeziku.

Warfarin Nycomed

Aktivni sastojak:

sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

struktura

Opis dozirnog oblika

Okrugli, tabletni oblik tableta, s rizikom križnog oblika, svijetlo plava.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Blokira u jetri sinteza faktora zgrušavanja ovisnih o vitaminu-K (II, VII, IX, X), smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces koagulacije krvi.

Početak antikoagulanskog djelovanja opažen je 36-72 sata nakon početka primjene lijeka s razvojem maksimalnog učinka na 5-7 dan od početka primjene. Nakon prekida lijeka, obnova koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K dolazi u roku od 4-5 dana.

farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz probavnog trakta gotovo u potpunosti. Vezanje na proteine ​​plazme - 97-99%. Metaboliziran u jetri.

Varfarin je racemična smjesa, pri čemu se R i S izomeri metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki od izomera pretvara se u dva glavna metabolita.

Glavni katalizator za metabolizam varfarina S-enantiomera je enzim CYP2C9, a R-enantiomera varfarina - CYP1A2 i CYP3A4. Levorotatorni izomer varfarin (S-varfarin) ima 2-5 puta veći nego antikoagulacijsko djelovanje dekstro izomera (R-enantiomera), a T1/2 potonji je veći. Pacijenti s enzim polimorfizma CYP2C9, uključujući aleli CYP2C9 * 2 i 3 * CYP2C9, može imati povećanu osjetljivost na varfarin i povećani rizik od krvarenja.

Warfarin se izlučuje iz tijela žuči u obliku neaktivnih metabolita koji se ponovno apsorbiraju u probavni trakt i izlučuju u urinu. T1/2 je od 20 do 60 sati. Za R-enantiomer T1/2 je od 37 do 89 sati, a za S-enantiomer je od 21 do 43 sata.

Indikacije Warfarin Nycomed

Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila:

akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija;

prolazni ishemični napadi i udarci;

sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta i prevenciju tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda;

prevencija tromboembolijskih komplikacija kod bolesnika s atrijskom fibrilacijom, oštećenja srčanih ventila ili protetskog srčanog ventila;

prevencija postoperativne tromboze.

kontraindikacije

ustanovljena ili sumnja na preosjetljivost na komponente lijeka;

trudnoća (I trimestra i posljednja 4 tjedna trudnoće);

teške bolesti jetre ili bubrega;

akutni sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije;

nedostatak proteina C i S;

pacijenata s visokim rizikom od krvarenja, uključujući pacijente s hemoragijskim poremećajima;

varikozne vene esofagusa;

peptički ulkus želuca i duodenuma;

teške rane (uključujući radne rane);

hemoragijski moždani udar, intrakranijalno krvarenje.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Varfarin je brzo prelazi posteljicu, ima teratogeni učinci na fetus, što je dovelo do razvoja varfarinom sindrom u fetus u 6-12-og tjedna trudnoće. Manifestacije ovog sindroma: nosni hipoplazija (sedlo nosa deformacija i drugih hrskavičnih promjene) i točka hondrodisplazija rendgenskog pregleda (posebno u kralježnici i dugih kostiju), kratki kist i prsti, atrofija vidnog živca, katarakte, dovodi do potpunog ili djelomičnog sljepila, usporavanje mentalnog i fizičkog razvoja i mikrocefalije.

Lijek može uzrokovati krvarenje na kraju trudnoće i tijekom poroda. Uzimanje lijeka tijekom trudnoće može uzrokovati kongenitalne malformacije i dovesti do smrti fetusa. Lijek se ne može davati u prvom tromjesečju trudnoće i unutar zadnja 4 tjedna. Upotreba varfarina se ne preporučuje u ostalim terminima trudnoće, osim u slučaju ekstremne nužde. Žene reproduktivne dobi trebale bi koristiti metodu učinkovite kontracepcije tijekom uporabe varfarina.

Warfarin se izlučuje u majčino mlijeko, ali kada se uzimaju terapeutske doze varfarina, ne očekuje se da će pogođeno dijete biti pogođeno. Warfarin se može koristiti tijekom dojenja.

Podaci o učincima varfarina na plodnost nisu dostupni.

Nuspojave

Nuspojave na lijek poredane su prema organu organa-organa i u skladu su s uvjetima preferirane uporabe (prema MedDRA). Unutar kategorije klase organskih organa, reakcije se raspoređuju prema učestalosti pojave prema sljedećoj shemi: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100 do 3.5

- 3 dana prije operacije, ako je MHO od 3 do 4;

- za 2 dana prije operacije, ako je MHO od 2 do 3.

3. Odredite MHO u večernjim satima prije operacije i uvesti 0,5-1 mg vitamina K1 oralno ili iv, ako INR> 1.8.

4. Uzeti u obzir potrebu za infuzijom nefrakcioniranog heparina ili preventivne primjene heparina male molekularne težine na dan operacije.

5. Nastaviti s / c uvođenje male molekularne težine heparina u roku od 5-7 dana nakon kirurškog zahvata uz istovremenu obnovljenu primjenu varfarina.

6. Nastavite uzimati varfarin iz normalne doze za održavanje istog dana navečer nakon male operacije i na dan kada pacijent počne primati enteralnu hranu nakon većih operacija.

predozirati

Pokazatelj djelotvornosti liječenja nalazi se na granici razvoja krvarenja pa pacijent može razviti manje krvarenje (uključujući npr. Mikrohematuriju, krvarenje zubnog mesa).

obrada: u blagim slučajevima - smanjenje doze lijeka ili prestanak liječenja u kratkom vremenskom razdoblju; s manjim krvarenjem - zaustavljanjem lijeka prije postizanja cilja MHO. U slučaju razvoja teških krvarenja - intravenske primjene vitamina K, imenovanje aktivnog ugljika, koncentrata faktora zgrušavanja ili svježe smrznute plazme.

Ako su oralni antikoagulani naznačeni u tu svrhu, treba izbjegavati velike doze vitamina K. Otpornost na varfarin razvija se unutar 2 tjedna.

Sheme liječenja za predoziranje

Nakon tretmana potrebno je produženo praćenje pacijenta, uzimajući u obzir činjenicu da je T1/2 varfarin je 20-60 sati.

Posebne upute

Obavezno stanje terapije varfarinom strogo je pridržavanje unosa propisane doze lijeka pacijenta.

Pacijenti koji pate od alkoholizma, kao i bolesnici s demencijom, možda neće biti u skladu s propisanim načinom uzimanja varfarina.

Stanja kao što su vrućica, hipertireoza, dekompenzirani zatajenje srca, alkoholizam s istodobnim lezijama jetre, mogu poboljšati učinak varfarina. S hipotireozom može se smanjiti učinak varfarina. U slučaju bubrežnog zatajenja ili nefrotičkog sindroma povećava se slobodna frakcija varfarina u krvnoj plazmi koja, ovisno o popratnim bolestima, može dovesti do povećanja i smanjenja učinka. U slučaju umjerene hepatičke insuficijencije povećava se učinak varfarina.

U svim gore navedenim uvjetima potrebno je pažljivo pratiti razinu MHO.

Pacijenti koji primaju varfarin trebaju propisati paracetamol, tramadol ili opijate kao lijekove protiv boli.

Pacijenti s mutacijom gena koji kodiraju enzim CYP2C9 imaju duži T1/2 varfarin. Ovi pacijenti zahtijevaju manje doze lijeka, Pri uzimanju konvencionalnih terapijskih doza, povećava se rizik od krvarenja.

ne bi trebali uzeti varfarin bolesnika s rijetkom nasljednom nepodnošenja galaktoze, nedostatak laktaze, sindrom glukoza-galaktoza malapsorpcijom zbog prisutnosti formulacije laktoze (kao adjuvans).

Ako je potrebno pokrenuti brz antitrombozni učinak, preporučljivo je započeti liječenje primjenom heparina; zatim 5-7 dana, kombinirana terapija s heparinom i varfarinom treba provesti sve dok se ciljana razina MHO ne održava 2 dana (vidi "Način primjene i doziranje").

U bolesnika s nedostatkom proteina C postoji rizik od nekroze kože pri početku terapije varfarinom. Takva terapija bi trebala započeti bez šokne doze varfarina, čak i kod heparina. Bolesnici s nedostatkom bjelančevine S mogu također biti izloženi riziku, te se u tim okolnostima preporučuje sporija inicijacija terapije varfarinom.

U slučaju pojedinačnog otpora varfarinu (vrlo rijetko), potrebno je 5 do 20 doznih doza varfarina kako bi se postigao terapeutski učinak. Ako varfarin je neučinkovit u tih bolesnika treba uspostaviti i drugi mogući uzroci - istodobna primjena varfarina s drugim lijekovima (vidjeti „Interakcije”.), Neadekvatna ishrana, laboratorijske pogreške.

Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza. smanjena je sinteza čimbenika zgrušavanja i metabolizma jetre u takvim pacijentima, što je rezultiralo prekomjernim djelovanjem varfarina.

Oprez preporučuje kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, pri čemu u slučaju da razina MH često prati u bolesnika s rizikom od hypercoagulation, na primjer, u teškim hipertenzije ili bolesti bubrega (vidjeti. „Doziranje i primjena”).

Oblik izdavanja

Tablete, 2,5 mg: u plastičnim bocama, zapečaćene vijčanim kapicama, pod kojima su opremljene brtve s prigušnicama za suzenje, pružajući kontrolu nad prvim otvorom, svaka po 50 ili 100 komada. 1 f. u kartonskoj kutiji.

proizvođač

Nycomed Danska Apts. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Danska.

Potraživanja potrošača trebaju biti poslana na adresu OOO Takeda Pharmaceuticals. 119048, Moskva, ul. Usacheva, 2, zgrada 1.

Telefon: (495) 933-55-11; fax: (495) 502-16-25.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Uvjeti za pohranjivanje lijeka Warfarin Nycomed

Držite izvan dohvata djece.

Vrijednost lijeka Warfarin Nycomed

Nemojte koristiti nakon isteka roka trajanja na pakovanju.

Warfarin tablete: upute za uporabu

struktura

Doza od 1 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 1 mg ekscipijenti: laktoza bezvodni, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), bojanje pigment - DC Red 6 #.

Doza 2,5 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 2,5 mg ekscipijenti: laktoza bezvodni preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin žuto (E 104), indigo crveno (E 132 ), aluminij hidratirani oksid.

Doza od 5 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 5 mg Ekscipijenti: bezvodna laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezij stearat (E 572), kinolin žuto (E 104), bojanje pigment - DC crvena # 6 aluminij oksid hidratiran.

opis

Doza od 1 mg - ružičaste tablete, ravne, kapsulovidnye, sa prerezanim krajem i rubovima reljefni s oznakom „1” na jednoj strani i štancanje «varfarina» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije nijanse ružičaste boje.

Doziranje 2,5 mg - tableta zelena stan kapsulovidnye, s beveled rubova i reljefni s oznakom „2. travnja!” Na jednoj strani i štancanje «varfarinom» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije boje zelenog.

Doza od 5 mg - tableta žuto-narančaste boje, ravna, kapsulovidnye sa prerezanim krajem i reljefni rubovima s oznakom „5” na jednoj strani i štancanje «varfarina» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije boje žuto-narančaste boje.

Farmakološko djelovanje

farmakokinetika

Varfarin je mješavina R- i S-enantiomera. Kod ljudi, S-enantiomer ima 2-5 puta veću antikoagulantnu aktivnost od R-enantiomera, međutim, Tm je duži.

Apsorpcija. Kada se daje oralno, varfarin se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, maksimalna koncentracija u tijelu doseže se unutar prvih 4 sata. Distribucija u tijelu. Warfarin se distribuira u relativno malom volumenu distribucije - oko 0.14 l / kg. Faza distribucije traje 6-12 sati, koja se može prepoznati nakon brzog IV davanja ili otapanja nakon peroralne primjene. Warfarin prodire u posteljicu i doseže koncentraciju blizu majčinom, ali se ne nalazi u majčinom mlijeku. Oko 99% lijeka veže se na proteine ​​plazme.

Metabolizam. Varfarin se izlučuje iz tijela u obliku neaktivnih metabolita. Lijek stereoselektivno metabolizira hepatičkim mikrosomskim enzimima (citokrom P-450) u neaktivni hidroksilirane metabolite (prevladava rute) i reduktaza (varfarin alkohol tako formirani). Alkoholi varfarina imaju malo antikoagulantne aktivnosti. Metaboliti varfarina izlučuju uglavnom bubrezi i, u manjoj mjeri, žuči. Identificirani metaboliti: varfarina degidrovarfarin dva diastereoizomera alkohola, 4”, 6, 7, 8- i 10- gidroksivarfarin. U procesu metabolizma uključeni su izozimi poput 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 i 3A4. Isozim 2C9 je vjerojatno vodeći oblik citokroma P-450 u humanoj jetri, koji je odgovoran za antikoagulantnu aktivnost varfarina in vivo.

Povlačenje. Terminalni poluživot varfarina nakon jedne doze je otprilike tjedan dana; Istodobno, stvarni poluživot varira od 20 do 60 sati (u prosjeku 40 sati). Odstranjivanje R-varfarina je pola od S-varfarina, ali budući da su volumeni distribucije slični, poluživot R-enantiomera je duži od S-enantiomera. Tm za R-enantiomer je 37-89 h, za S-enantiomer je 21-43 sata. U urinu se nalazi više od 92% lijekova koji se uzimaju oralno. Samo vrlo mali varfarin izlučuje se nepromijenjen u mokraći, većina se izlučuje u obliku metabolita.

Stariji ljudi. Kod starijih osoba u dobi od 60 i više godina omjer MI / INR (protrombinsko vrijeme / međunarodni normalizirani omjer) varfarinu varira više. Nije bilo slučajeva povećane osjetljivosti na varfarin u ovoj dobnoj skupini. Povećanje antikoagulacijskog učinka varfarina može biti povezano s farmakokinetičkim ili farmakodinamskim čimbenicima. Uklanjanje racemičnog varfarina može ostati nepromijenjeno ili smanjiti s dobi. Pretpostavlja se da razlike u uklanjanju S-warfarina kod starijih ljudi ne mijenjaju s godinama u usporedbi s mladima. Istodobno, uklanjanje R-varfarina može se neznatno smanjiti. Dakle, s dobi, obično je potrebno odabrati manju terapijsku dozu varfarina za pacijenta.

Zračenje bubrega blago utječe na antikoagulantnu aktivnost varfarina. Neophodno je prilagoditi dozu varfarina u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Poremećaj jetre.

Hepatska insuficijencija može pogoršati učinak varfarina ometajući sintezu antikoagulansnih čimbenika zgrušavanja i usporavajući metabolizam varfarina.

Kod primjene lijeka, kao i kod oralnog unosa u krvi, postižu se iste koncentracije, ali vrijeme postizanja maksimalne koncentracije s IV injekcijom u plazmi postiže se ranije. Kompletan antikoagulacijski učinak varfarina postiže se prije 71-96 sati nakon primjene.

Upozorenja za uporabu

Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila: akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija.

Sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta i prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda.

Profilaksa tromboembolijskih komplikacija kod bolesnika s atrijskom fibrilacijom, lezija srčanih ventila ili s protetskim srčanim ventilima.

Liječenje i prevencija prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara, prevencija postoperativne tromboze.

kontraindikacije

Utvrđenom ili sumnje preosjetljivost na lijek, akutnog krvarenja, trudnoća (prvog tromjesečja i posljednja 4 tjedna trudnoće), teške jetre ili bubrega, akutnog DIC, manjak proteina C i S, trombocitopenija, pacijentima s visokim rizikom od krvarenja, uključujući pacijente s poremećajima krvarenja, varikozitete jednjaka, aneurizme, lumbalne punkcije, čira na želucu i čir na dvanaestercu, 12 s teškim povredama (uključujući operativni), bakterijski endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragični moždani udar, intrakranijalnog krvarenja.

Trudnoća i dojenje

Upotreba varfarina tijekom trudnoće je kontraindicirana. Warfarin nadilazi placentarnu barijeru i može uzrokovati krvarenje u fetusu. Postoje izvješća o kongenitalnim abnormalnostima i razvojnim poremećajima kod djece čije su majke uzimale varfarin tijekom trudnoće. Potrebno je pažljivo vagati indikacije za uporabu varfarina kod žena koje rađaju u dobi, pacijenti trebaju biti upozoreni na potrebu učinkovite kontracepcije.

Poznato je da varfarin ulazi u majčino mlijeko samo u tragovima i obično ne utječe na zgrušavanje krvi novorođenčadi, međutim, imenovanje varfarinom tijekom razdoblja dojenja preporuča se odrediti INR kod djece. Ako se lijek treba koristiti u visokim dozama, preporučuje se prestati s dojenjem.

Doziranje i administracija

Unutra, istodobno je poželjno jednom dnevno. Trajanje liječenja određuje liječnik. Prije početka odredite međunarodni normalizirani stav (INR). Daljnje laboratorijsko praćenje provodi se redovito svakih 4-8 tjedana. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Liječenje se odmah može otkazati. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-2,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta. Pri utvrđivanju INR smatrati indeks osjetljivosti tromboplastinsko i koristiti ovaj parametar kao korektivni faktor (1,22 - kada se koristi „Neoplast” tromboplastin od zečjeg mozga i 1.2 pomoću proizvodnju tromboplastinsko „Roche Diagnostics”).

Pacijenti koji nisu prethodno uzimali Warfarin:

Početna doza je 5 mg / dan tijekom prvih 4 dana. Na 5. dan liječenja određuje se INR i prema ovom pokazatelju se primjenjuje doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja od 2,5 do 7,5 mg / dan (1-3 tablete dnevno).

Pacijenti koji su prethodno uzimali varfarin:

Preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze za održavanje lijeka i primjenjuje se tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja s poznatom dozom održavanja. 5. dan liječenja, INR i podešavanje doze se provode u skladu s ovim pokazateljem. Komponenta se preporučuje za održavanje INR od 2 do 3, u slučaju profilaksu i liječenje venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirajuće kardiomiopatije, valvularnih bolesti komplicirano, proteze bioprostheses srčanog zaliska. Preporučuje se veća stopa INR od 2,5 do 3,5

protetike srčanih ventila s mehaničkim protezama i složenim akutnim infarktom miokarda.

Podaci o upotrebi varfarina u djece su ograničeni. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno s normalnom funkcijom jetre i 0,1 mg / kg dnevno ako je smanjena funkcija jetre. Doza održavanja odabire se u skladu s indikatorima INR. Preporučene razine INR su jednake onima u odraslih osoba. Odluka o propisivanju varfarina u djece treba poduzeti iskusni stručnjak. Liječenje treba provoditi pod nadzorom iskusnog pedijatara.

Nema posebnih preporuka za uzimanje varfarina kod starijih osoba. Međutim, starije bolesnike treba pažljivo pratiti, budući da oni imaju veći rizik od razvoja nuspojava.

Pacijenti s jetrenom insuficijencijom:

Poremećaj funkcije jetre povećava osjetljivost na varfarin, jer jetra proizvodi čimbenike zgrušavanja, a također metabolizira varfarin. Ova skupina pacijenata zahtijeva blisko praćenje INR pokazatelja. Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom:

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom ne trebaju posebne preporuke za odabir doze varfarina. Pacijenti na peritonejskoj dijalizi ne trebaju dodatnu dozu varfarina.

Planirane (izborne) kirurške intervencije:

Prethodna, peri i postoperativna antikoagulantna terapija se provodi kako je dolje navedeno (ako je neophodno hitno ukidanje oralnog antikoagulanskog učinka - vidi poglavlje "Predoziranje").

Identificirajte INR tjedan dana prije planirane operacije.

Prestanite uzimati varfarin 1 do 5 dana prije operacije. U slučaju visokog rizika od tromboze, heparin male molekularne težine se subkutano daje pacijentu za profilaksu. Trajanje pauze u uzimanju varfarna ovisi o INR-u. Ukidanje varfarina je prekinuto:

- 5 dana prije operacije, ako INR> 4,0

- 3 dana prije operacije, ako je INR između 3,0 i 4,0

- 2 dana prije operacije, ako INR iznosi 2,0 do 3,0

Odredite INR uvečer prije operacije i uveli 0,5-1,0 mg vitamina K1 oralno

ili intravenozno ako INR> 1.8.

Razmotrite potrebu za infuzijom nefrakcioniranog heparina ili preventivnoj primjeni heparina male molekularne težine na dan operacije.

Nastavite supkutanu primjenu heparina male molekulske mase tijekom 5-7 dana nakon operacije uz istovremeni rekonstituirani unos varfarina

Nastavite uzimati varfarin s normalnom dozom za održavanje istog dana navečer nakon malih operacija i dan kada pacijent počne primati enteralnu hranu nakon većih operacija.

Nuspojava

Vrlo često krvarenje; često: - povećanu osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe; nerijetko - anemija, povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, proljev; rijetko:> 1/10000,

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Vasodilatatorski pripravci: pregled lijekova, primjena

Nego liječiti

U ovom članku ćete naučiti o takvim lijekovima kao i lijekovi protiv vasodilata. Ova velika i svestrana farmakološka skupina može se koristiti za liječenje mnogih bolesti srca i krvnih žila....

Girudoven je prirodni lijek za varikozne vene

Nego liječiti

Girudovenski gel je vanjsko sredstvo koje posjeduje flebotonski, angioprotektivni, antikoagulantni učinak.Zahvaljujući ljekovitim komponentama, lijek normalizira trofičnu i limfnu razmjenu mekih tkiva, sprečava krvne ugruške, jača krvne žile i kapilare....