Kada imenovati Xarelto: upute i analoge lijeka

Prevencija

Xarelto se odnosi na antikoagulanse izravne akcije.

Ova skupina lijekova, potiče supresiju aktivnosti zgrušavanja krvi i sprečava trombogenezu, zbog smanjene formiranja fibrina.

Oni utječu na biosintezu određenih elemenata tijela, omogućujući promjenu viskoznosti krvi, što dovodi do inhibicije koagulacijskih procesa. Antikoagulant Xarelto se dopušta koristiti s obje terapijske i profilaktičke svrhe.

Klinička i farmakološka skupina

Antikoagulantno izravno djelovanje.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko košta Xarelto? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini od 1.500 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

"Xarelto" dolazi u obliku tableta, pokrivenih posebnom topljivom folijom s ružičasto-smeđom ili crveno-smeđom ljuskom. Oni su okrugli i imaju skošeno lice s graviranjem. Na njihovom prijelomu, vidljiva je homogena bijela masa, koja je okružena obojom otopljive ljuske.

  1. Tableta sadrži: rivaroksaban usitnjen u količini od 10, 15 ili 20 mg, i pomoćne komponente: mikrokristalnu celulozu, kroskarmeloza natrij, hipromelozu 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat i natrij lauril sulfat.
  2. Oblaganje filmske prevlake tableta sastoji se od: crvenog oksida željezne boje, hipromeloze 15cP, titanovog dioksida i makrogola 3350.

Na prodaju se nude paketi od 5 do 100 komada.

Farmakološki učinak

Za aktivnu tvar ovog lijeka - rivaroksaban, karakteriziran brzim učincima, predvidljivom odgovoru na dozu i visoku bioraspoloživost. Nije potrebno praćenje parametara koagulacije, praktički nema rizika od nekompatibilnosti s drugim prehrambenim proizvodima ili lijekovima.

Xarelto se koristi kao profilaktički protiv moždanog udara kod pacijenata koji pate od fibrilacije atrija, dok pokazuju dobru učinkovitost i podnošljivost. Ovaj antikoagulant se može uzeti jednom dnevno, promatrajući fiksnu dozu.

Rivaroksaban ima visoku apsolutnu biodostupnost od 80-100%. Glavna komponenta se brzo apsorbira s početkom maksimalne koncentracije nakon 2-4 sata. Ulazak u tijelo ima značajnu povezanost glavnog dijela rivaroksabana s proteinima krvne plazme, naime plazma albumina. Izlučivanje lijeka se provodi uglavnom u obliku metabolita.

Upozorenja za uporabu

Profilaktički agens za vensku tromboemboliju kod ljudi koji su podvrgnuti značajnim kirurškim zahvatima na donjim ekstremitetima. Za ortopedske intervencije preporuča se 10 mg tableta.

  • Xarelto za 15 i 20 mg se koristi kao preventivno sredstvo za atrijsku fibrilaciju ne-ventilacijskog porijekla. U ovom slučaju, lijek pomaže u sprečavanju sistemskog tromboembolizma i moždanog udara.

Lijek se koristi za liječenje duboke venske tromboze i plućne embolije i kao preventivnu mjeru kako bi se spriječilo ponavljanje PE i DVT.

kontraindikacije

Opća kontraindikacija za Xarelto tablete:

  • Djeca i adolescencija do 18 godina;
  • trudnoća;
  • Razdoblje dojenja;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka;
  • Bolesti jetre koje se javljaju kod koagulopatije, što uzrokuje klinički značajan rizik od krvarenja;
  • Ozbiljna bubrežna insuficijencija (razina kreatinina manja od 15 ml / min);
  • Klinički značajno aktivno krvarenje (npr. Intrakranijalno i gastrointestinalno);
  • Kongenitalna manjka laktaze, malapsorpcija glukoza-galaktoze, netolerancija na laktozu;
  • Popratna terapija s drugim antikoagulansima, kao što su oralni antikoagulanti (dabigatran, varfarin, apixaban), heparina male molekulske mase (dalteparin, enoksaparina), nefrakcionirani heparin (UFH), heparin (fondaparinuks derivata); osim u nekim slučajevima kada pacijent prenesen iz terapiju ili terapiju, ili kada Ksarelto UFH primjenjuje u niskim dozama za održavanje prohodnosti središnjeg venskog ili arterijskog katetera.

Kontraindikacije upotrebe tableta, ovisno o količini aktivnog sastojka sadržanog u njima:

  • "2.5": liječenje akutnog koronarnog sindroma pomoću antiagregata kod pacijenata koji su podvrgnuti prolaznom ishemijskom napadaju ili moždanom udaru;
  • „10”, „15” i „20”: oštećenje ili stanje u kojem je povećana opasnost od velikog krvarenja (npr aneurizma i vaskularnih patologija leđne moždine ili mozga, kirurgija, mozga ili leđne moždine, arteriovenske malformacije, nedavni ozljede glave ili ozljede leđne moždine, intrakranijalnog krvarenja, ili dijagnosticirati pretpostavlja varikozitete jednjaka vene prisustva malignih tumora s visokim rizikom od krvarenja, prenio ili dostupne gastrointestinalni vrijed);
  • "10": slučajevi kada je indiciran kirurški zahvat za frakturu femura.

Stanja / bolesti u kojima se Xarelto tablete primjenjuju s oprezom:

  1. Simultano korištenje lijekova koji utječu na hemostazu;
  2. Zatajenje bubrega teškog stupnja (klirens kreatinina 15-29 ml / min), u vezi s mogućnošću povećanja koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi;
  3. Sistemska terapija s antifungalnim agensima azola ili inhibitorima proteaze virusa imunodeficijencije, s izuzetkom flukonazola;
  4. Otkazivanja bubrega umjerene težine (klirens kreatinina od 30-49 ml / min) na kojem su pacijenti primali lijekove koji povećavaju koncentraciju u plazmi rivaroksaban;
  5. Povećani rizik od krvarenja: uključujući bronhiektazija ili plućnih krvarenja u anamnezi, kongenitalni ili stečeni sklonost krvarenje, peptički ulkus i čir na dvanaestercu u akutnoj fazi, nedavno akutne čira na želucu i duodenumu, vaskularne retinopatiju, nekontrolirano teške arterijska hipertenzija, patologija vaskularna leđne moždine ili mozga, novo prenesena intracerebralno ili intrakranijalnog krvarenja nakon operacije na nedavno oči, mozak ili leđna moždina).

Koristite u trudnoći i laktaciji

Istraživanja vezana uz sigurnost i učinkovitost Xarelto lijeka tijekom trudnoće provedena su na životinjama. Kao rezultat toga, pronađen je toksični učinak rivaroksabana na buduću majku i dijete. Lijek je kontraindiciran u trudnoći zbog visokog rizika prodiranja aktivne tvari kroz placentu i mogućnosti krvarenja. Žene koje su u dobi trudnoće dozvoljene su samo lijekovima pri uporabi kontracepcije.

Rezultati studije o mogućnosti uzimanja Xarelto u dojenju, provedenih na životinjama, pokazali su da aktivna tvar izlučuje mlijeko. Pokusi su pokazali da kada se hrane toksične tvari mogu ući u tijelo djeteta. Pokretanje Xarelto dopušteno je samo nakon završetka razdoblja laktacije.

Doziranje i način davanja

U uputama za upotrebu naznačeno: Xarelto tablete od 10 miligrama se uzimaju bez obzira na obroke, 15 i 20 miligrama - kod obroka.

Nakon velikih operacija na koljeni, trajanje liječenja je dva tjedna, nakon velikih operacija na zglobu kuka - pet tjedana. Početna doza se uzima od šest do deset sati nakon operacije, ako je dostignuta hemostaza. Terapijska doza je jedna tableta po danu.

Ako propustite dozu, odmah uzmite Xarelto tabletu i nastavite uzimati lijek sljedećeg dana, s preporukama. Da bi se nadoknadila propuštena doza, dvostruko povećana doza je zabranjena.

Nuspojave

Tijekom terapije lijekom u bolesnika s preosjetljivosti na Rivaroxaban primijetili su sljedeće nuspojave:

  1. hematurija;
  2. Hemoptysis, česte nosa krvarenja;
  3. Periferni edem;
  4. groznica;
  5. Opća slabost, slabost;
  6. Moguće hemoragije u očne jabučice;
  7. Kršenje funkcije jetre, razvoj žutice;
  8. Povećanje razine aktivnosti hepatičke transaminaze;
  9. Povišena koncentracija bilirubina;
  10. Alergijske reakcije kože - svrbež, osip, osip, krvarenje pod kožom;
  11. Iz hemopoetskog sustava - razvoj anemije nedostatka željeza, trombocitopenija;
  12. Glavobolja, slabost, vrtoglavica, krvarenje u moždanu tvar;
  13. Iz srca i krvnih žila - snižavanje krvnog tlaka, modrice i modrice ispod kože, u rijetkim slučajevima tahikardija;
  14. Na dijelu probavnog trakta - dispepsija, nadutosti, mučnina, suha usta, krvarenja zubnog mesa, egzacerbacija kronične bolesti probavnog trakta, rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

predozirati

Kada predoziranje razvoja lijeka krvarenja ili drugih nuspojava nije prijavljeno. Kad prekomjerne doze (50 mg ili više), moguće je ograničena apsorpcija lijeka, što dovodi do stvaranja koncentracije platoa bez daljnjeg povećanja prosječne koncentracije u plazmi rivaroksaban.

Kako bi se uklonili simptomi predoziranja, preporučuje se uzimanje aktivnog ugljena (hemodaliza nije učinkovita). Zatim, ako je potrebno, treba biti simptomatsko liječenje. Nema specifičnog protuotrova.

Kada dođe do krvarenja, potrebno je odgoditi nakon lijek ili poništiti liječenje 5 -. 13 sati liječenje izabran pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciju krvarenja. Ako se krvarenje ne može eliminirati, moguće je primijeniti specifično djeluju prokoagulantsko reverzne lijekove (protrombina koncentrate, aktiviranog protrombinskog kompleks koncentrata ili rekombinantni faktor VIIa).

Posebne upute

U postupku uporabe lijeka važno je redovito pratiti parametre koagulacijskog sustava krvi.

Općenito, Xarelto ne utječe na sposobnost vožnje. U iznimno rijetkim slučajevima, neželjene reakcije su zabilježene u obliku smanjene pažnje i opće slabosti, što zahtijeva oprez.

U starijih bolesnika, rizik od krvarenja povećava se uz primjenu Xarelta. Zbog toga je potrebno odabrati pažljivu dozu.

Prije izvođenja kirurških operacija važno je otkazati uporabu lijeka najmanje jedan dan prije početka lijeka.

Interakcije lijekova

Potrebno se suzdržati od zajedničkog korištenja rivaroksabana i dronedarona, budući da nema kliničkih podataka o ovoj kombinaciji.

Utvrđeno je da klaritromicin, eritromicin i flukonazol može dovesti do različitih promjena u rivaroksaban koncentracije, ali se smatra da je redoslijed normalne varijabilnosti i klinički beznačajno.

Simultano korištenje Ksarelto s potentnih inhibitora CYP3A4 i P-gp može uzrokovati smanjenje renalne i hepatične vrijeme, što dovodi do značajnog povećanja u sustavnom izlaganju i farmakodinamike djelovanja lijeka.

Korištenje Xarelta i rifampicina, koji se odnosi na snažne induktore CYP3A4 i P-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga, liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba obaviti s oprezom.

Recenzije

Uzeli smo neke povratne informacije od ljudi koji su uzeli Xarelto:

  1. Andrew. Koristim lijek za nešto više od dvije godine, s dozom od 20 mg dnevno. Dijagnoza "atrijske fibrilacije i mucanja". Mogu razgovarati o djelotvornosti lijeka, ne nastaju komplikacije.
  2. Albina. Xarelto je djelotvoran lijek i definitivno je sigurniji od, na primjer, varfarina. Dobro radi za prevenciju tromboze, kao i za fibrilaciju atrija. Lijek je odličan, samo jedan minus je visoka cijena.
  3. Inna. Nakon operacije na nogama (bol u zglobovima) liječnik napravio takav sastanak: Ksarelto, Reopoligljukin (prije ručka i navečer, nakon večere) i drugi mediji u raznim oblicima objavljivanja (kapaljkom, tablete). Primijetim da Xarelto dobro pomaže u sprečavanju stvaranja krvnih ugrušaka u plućima, osobito nakon kirurških zahvata. Zahvaljujući uzimanju lijeka, postoperativno razdoblje prošlo je brzo i bez komplikacija.
  4. Katerina. Dobila sam ozbiljnu dijagnozu - tromboza LEL, iliacne i duboke vene donjih ekstremiteta. Kao antikoagulant (lijek koji tanki krv) imenovan je "Xarelto", uzimao ga je 3,5 mjeseca. Tijekom tog vremena nisu pronađeni nuspojave. Međutim, odbijajući uzimati lijek ovisit će o njegovoj cijeni i želji za dojenjem. Pros: nema nuspojava, jednostavnost primjene, nema potrebe za održavanjem stalne kontrole koagulabilnosti krvi. Cons: cijena, kontraindicirana kod dojenja.

analoga

Xarelto je izvorni lijek koji nema analoga ruskog ili stranog sastava. Ako je liječnik odredio ovaj lijek, ne preporučuje se zamijeniti ga jer je gotovo nemoguće pronaći odgovarajuću zamjenu.

Ruski ili uvezeni analozi Xarelto su takvi lijekovi:

  • Elikvis;
  • varfarin;
  • fraxiparine;
  • heparin;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Aspekard - je mnogo jeftiniji;
  • aspirin;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • klopidogrel;
  • otkucaji;
  • Plavix;
  • Acetilsalicilna kiselina (analogna jeftini);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Tablete treba držati podalje od djece na temperaturi od najviše 30 stupnjeva. Rok trajanja je 3 godine od datuma proizvodnje, naznačeno na pakovanju. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Ksarelto

Opis je aktualan 2014/06/18

  • Latino ime: Xarelto
  • ATX kod: B01AF01
  • Aktivni sastojak: Rivaroksaban (rivaroksaban)
  • proizvođač: Bayer Pharma AG, Njemačka

struktura

Tableta lijeka sadrži: rivaroksaban mikronizirane u količini od 10, 15 ili 20 mg, i pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat i natrijev lauril sulfat.

Oblaganje filmske prevlake tableta sastoji se od: obojeni crveni željezo-oksid, hipromeloza 15cP, titan dioksid i makrogol 3350.

Oblik izdavanja

Ksarelto raspolaganju u tabletama, filmom obložene s različitim sadržajem aktivne tvari. Oni imaju okrugli bikonveksan oblik, ružičasto-crvene ili smeđe boje, obostrani graviranje - s jedne strane - i dozu trokut simbol, s druge strane doživio vlasnički Bayer križ. Na prodaju se nude paketi od 5 do 100 komada.

Farmakološko djelovanje

Lijek koji inhibira faktor Ha, antikoagulans izravna akcija.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Za aktivnu tvar ovog lijeka - rivaroksaban, karakterizirani brzim učincima, predvidljivom odgovoru na dozu i visoku biološku raspoloživost. Nije potrebno praćenje parametara koagulacije, praktički nema rizika od nekompatibilnosti s drugim prehrambenim proizvodima ili lijekovima.

Lijek se koristi kao preventivno protiv udar u bolesnika s atrijska fibrilacija, dok je pokazala dobru učinkovitost i podnošljivost. Ovaj antikoagulant se može uzeti jednom dnevno, promatrajući fiksnu dozu.

rivaroksaban ima visoku apsolutnu biodostupnost od 80-100%. Glavna komponenta se brzo apsorbira s početkom maksimalne koncentracije nakon 2-4 sata. Ulazak u tijelo, postoji značajna povezanost glavnog dijela rivaroksabana s proteinima krvne plazme, naime plazma albumina. Izlučivanje se provodi uglavnom u obliku metaboliti.

Upozorenja za primjenu lijekova Xarelto

Glavne indikacije su:

  • prevencijavenskom tromboembolizmu, nakon velikih ortopedskih operacija u donjim udovima;
  • prevencija udar i sustavni tromboembolizam u atrijska fibrilacija ne-ventilacijskog podrijetla i tako dalje.

Kontraindikacije za uporabu

  • aktivno krvarenje koje pogađa posebno važne organe, na primjer, GIT, intrakranijalnu regiju i tako dalje;
  • bolesti jetre, nakon čega slijedi koagulopatija, uzrokujući rizik od krvarenja;
  • dojenje, trudnoća;
  • starost pacijenata, mlađa od 18 godina;
  • kongenitalne insuficijencije ili netolerancije laktaze,glukoza-galaktoza malapsorpcija;
  • visoka osjetljivost na rivaroksaban i druge ekscipijente.

Nuspojave

Liječenje Xarelto (Xarelto) može uzrokovati različite neželjene pojave koji utječu na gotovo sve organe i sustave. U tom se slučaju često pojavljuju u umjerenom stupnju.

Najčešće nuspojave su:

  • anemija;
  • mučnina,transaminaza,povećanje aktivnosti GGT-a;
  • krvarenje nakon postupaka, uključujući postoperativna anemija i krvarenje iz rana.

Rijetko se javljaju:

  • trombocitemija, povećani broj trombocita;
  • tahikardija, arterijska hipotenzija;
  • konstipacija, proljev, bol i nelagoda u abdomenu, dispepsija, suha usta;
  • vrtoglavica, glavobolja, kratkotrajni gubitak svijesti;
  • krvarenje iz probavnog trakta, nosa, hematurija, hemoragija iz genitalnog trakta;
  • lokalni edem, pogoršanje općeg zdravlja, vrućica, alergijske reakcije i tako dalje.

Upute za Xarelto (metoda i doziranje)

Kao što je uputa o primjeni Xarelto obavijestila, u razdoblju prevencije VTE nakon značajnih ortopedskih operacija pacijenti su propisani dnevno unos 10 mg lijeka. Trajanje terapije je 2-5 tjedana, ovisno o skali i složenosti intervencije.

Ovaj lijek može se uzimati u bilo kojem trenutku, bez obzira na prehranu. Za početak liječenja Xarelto treba 6-10 sati nakon operacije, ako dođete hemostaza. Ako propustite dozu, odmah trebate uzimati Xareltoove lijekove, a sljedeći dan morate nastaviti terapiju kao i obično.

predozirati

U slučaju predoziranja rivaroksaban obično razvija hemoragične komplikacije povezane s farmakodinamičkim svojstvima lijeka. trenutno, specifičnog protuotrova rivaroksaban nije razvijen.

Da bi se smanjila apsorpcija rivaroksaban preporučujemo da u roku od 8 sati poduzmete aktivni ugljen.

interakcija

Simultano korištenje Xarelto s najjačim inhibitori izoenzima CYP3A4 i P-gp može uzrokovati smanjenje bubrežnog i jetrenog otpuštanja, što dovodi do značajnog povećanja sistoličkog učinka i farmakodinamičkog djelovanja lijeka.

Utvrđeno je da Clarithromycin, eritromicin i flukonazol mogu dovesti do različitih promjena koncentracije rivaroksaban, ali to se smatra redoslijedom normalne varijabilnosti i klinički je beznačajno.

Potrebno se suzdržati od zajedničke prijave rivaroksaban i dronedaron, Zato što nema kliničkih podataka o ovoj kombinaciji.

Primanje Xarelto i rifampicin, što se odnosi na jaku induktori CYP3A4 iP-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga, liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba obaviti s oprezom.

Uvjeti prodaje

Lijek se prodaje samo na recept.

Uvjeti skladištenja

Držite tablete na mjestu zaštićenom od djece, pri temperaturama ispod 30 ° C.

Datum isteka

Ako se pridržavate uvjeta skladištenja, lijek se može koristiti već 3 godine.

Analogni lijekovi Xarelto

Kao što je poznato, Xarelto analozi predstavljaju samo njegovu aktivnu tvar ili INN Rivaroxaban - antikoagulantno izravno djelovanje. Stoga se smatra da je to njegova glavna zamjena. Istovremeno, cijena analoga za paket od 14 komada je 1956-2000 rubalja.

Xarelto ili Pradaksa - Što je bolje?

To pitanje postavljaju mnogi pacijenti koji su zabrinuti zbog problema mogućih tromba. Kao što su nedavne studije pokazale, Xarelto i Pradaksa imaju praktički jednaku učinkovitost u prevenciji stvaranje tromba i rizik krvarenje u atrijska fibrilacija. Prijam svakog od ovih lijekova ne zahtijeva stalno praćenje INR-a. Istodobno, trošak tih lijekova je prilično visok, u usporedbi s drugim antikoagulansima.

Alkohol i Xarelto

Klinička ispitivanja pokazala su da je liječenje ovim lijekom potpuno nespojivo s alkoholom, jer to može dovesti do razvoja nepoželjnih posljedica.

Recenzije Xarelta

Uglavnom, recenzije o Xarelto sadrže rasprave o riziku aktivnog ili latentnog krvarenja koji utječu na sva tkiva ili organe, što često dovodi do anemija posthemoragijske prirode. Istovremeno, pregled pacijenata Xarelta, koji je uzimao lijek, sadrži informacije o čestim hemoragijskim komplikacijama u obliku: slabost, vrtoglavica, bljedilo, dispneja, oteklina i tako dalje.

Također, odgovori na forumima su žive diskusije o visokoj cijeni, koja nije dostupna svim pacijentima.

Cijena Xarelto, gdje kupiti

Ovaj lijek je dostupan u tabletama, obloženim tabletama, s različitim sadržajem aktivne tvari. Kupi Ksarelto u Moskvi bilo ljekarni na recept. Cijena Ksarelto 10 mg 10 komada u paket od 1226 rubalja xarelto vrijednost od 20 mg za 14 komada od 1564 - rubalja i 15 mg lijeka za 28 komada varira od 2857 do 3020 rubalja.

Ako trebate kupiti ove pilule u St. Petersburgu, treba napomenuti da je cijena Xarelto 20 mg znatno veća od lijekova niže doze. Ljekarne u Kijevu nude ovaj lijek po cijeni od 188 UAH.

Ksarelto - upute za upotrebu, ocjene, analoge i oblika oslobađanje (tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) lijeka za liječenje tromboze, embolije i prevenciju moždanog i srčanog udara u odraslih, djece i u trudnoći. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Ksarelto. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Xarelta u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analogues Xarelta u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje tromboze, embolije i prevencije moždanog udara i srčanog udara kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i laktacije. Sastav pripravka.

Ksarelto - selektivni izravni inhibitor faktora 10a za oralno davanje. Aktivacija čimbenika 10 s formiranjem faktora 10a putem vlastitih i vanjskih puteva igra središnju ulogu u koagulacijskoj kaskadi.

Rivaroksaban (aktivna ljekovita tvar Ksarelto) ima efekt ovisan o dozi protrombinskog vremena i ima visoku korelaciju s koncentracijom u plazmi krvi kada se analizira Neoplastin® kit (koristeći druge reagense rezultati će varirati).

Također, rivaroksaban povećava APTT i Heptest rezultat ovisno o dozi, ali ti se parametri ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana.

struktura

Rivaroksaban (mikronizirani) + ekscipijensi.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene u dozi od 10 mg, Xarelto se brzo apsorbira, apsolutna bioraspoloživost je visoka i iznosi 80-100%. Unos hrane ne utječe na AUC i Cmax rivaroksabana. Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; Pojedinačna varijabilnost (koeficijent varijabilnosti) je 30-40%, osim za dan i sljedeći dan nakon operacije, kada je varijabilnost visoka (70%). Vezanje s proteinima plazme, uglavnom s albuminom, iznosi 92-95%. Rivaroksaban se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (otprilike 2/3 doze), polovica ih se izlučuje bubrega, a druga polovica s izmetom. 1/3 primijenjene doze izravno se izlučuje bubrega u obliku nepromijenjene supstance, vjeruje se, uglavnom kroz aktivno izlučivanje bubrega. Metabolizam rivaroksabana nastaje uz sudjelovanje CYP3A4 i CYP2J2 izoenzima, kao i enzima neovisnih o sustavu citokroma P450. Glavni sudionici biotransformacije su morfolinska skupina koja se podvrgava oksidacijskoj razgradnji, a amidne skupine prolaze kroz hidrolizu.

svjedočenje

  • prevenciju moždanog udara, srčanog udara i sistemskog tromboembolizma u bolesnika s ne -valvularnom atrijskom fibrilacijom;
  • liječenje duboke venske tromboze i tromboembolije plućne arterije i sprječavanje njihovog ponavljanja;
  • prevencija venskog tromboembolije u bolesnika koji su podvrgnuti opsežnoj ortopedskoj operaciji na donjim udovima.

Oblici otpuštanja

Tablete obložene s 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Upute za upotrebu i shemu prijema

Unutra, s hranom.

Ako pacijent ne može gutati tablete u cjelini, Ksarelto tableta se može mljeti i miješati s vodom ili tekuće hrane kao što je sok od jabuke, neposredno prije primjene. Nakon uzimanja zdrobljene tablete Xarelto 15 ili 20 mg, morate odmah uzeti hranu.

Zdrobljena tableta Xarelto može se injektirati kroz želučanu cijev. Položaj sonde u probavnom traktu mora se unaprijed dogovoriti s liječnikom prije uzimanja Xarelta. Tlačna tableta treba ubrizgavati kroz želučanu cjevčicu u maloj količini vode, nakon čega se mora uvesti mala količina vode kako bi se ostatak lijeka isprali sa zidova sonde. Nakon uzimanja zdrobljene tablete Xarelto, 15 ili 20 mg, potrebno je odmah primati enteralno hranjenje.

Prevencija moždanog udara i sistemski tromboembolizam u bolesnika s ne-valovnom atrijskom fibrilacijom

Preporučena doza je 20 mg 1 puta dnevno.

Za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin C 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg 1 puta dnevno.

Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Xarelto terapija treba uzeti u obzir kao dugotrajno liječenje, sve dok prednosti liječenja ne prelaze rizik mogućih komplikacija.

Radnje pri preskakanju doze

Ako se sljedeća doza propusti, pacijent treba odmah uzeti Xarelto i sljedećeg dana redovito uzimati lijek prema preporučenom režimu. Nemojte dvostruko povećati dozu kako biste nadoknadili propušteno.

Nuspojava

  • anemija;
  • trombocitemiju;
  • post-proceduralna krvarenja (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rane);
  • tahikardija;
  • arterijska hipotenzija (uključujući hipotenziju tijekom postupaka);
  • krvarenje (uključujući hematome i rijetke slučajeve krvarenja u mišićima);
  • gastrointestinalnog krvarenja (uključujući gemetemezis, krvarenja zubnog mesa, rektalnog krvarenja, hematuriju, krvarenje iz genitalnog trakta, nazalno krvarenje);
  • mučnina, povraćanje;
  • zatvor, proljev;
  • bol u trbušnoj šupljini;
  • osjećaj nelagode u želucu;
  • dispeptički fenomeni;
  • suha usta;
  • lokalizirani ili periferni edem;
  • umor;
  • slabost;
  • astenija;
  • groznica;
  • urtikarija (uključujući slučajeve generalizirane urtikarije);
  • alergijski dermatitis;
  • vrtoglavica;
  • glavobolja;
  • sincopalna stanja;
  • bol u udovima;
  • svrbež (uključujući slučajeve generaliziranog svrbeža);
  • osip na koži;
  • zatajenje bubrega (povećanje razine kreatinina u krvi, urea);
  • povećane razine LDH, povećane razine AAT i AAT, povećane razine lipaze, amilaze, bilirubina i razine alkalne fosfataze.

kontraindikacije

  • klinički značajno aktivno krvarenje (npr. intrakranijalno, gastrointestinalno);
  • bolesti jetre popraćene koagulopatijom, što povećava rizik od klinički značajnog krvarenja;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na rivaroksaban.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Kontraindicirana u trudnoći.

Posebne upute

Ne preporuča se korištenje rivaroksabana u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 15 ml / min).

C Ksarelto oprez prilikom liječenja bolesnika s bubrežnom insuficijencijom umjerene težine (CC 30-49 ml / min) prima istodobno liječenje s lijekovima koji mogu uzrokovati porast rivaroksaban koncentracije u plazmi, kao i kod pacijenata s CC manje od 15-30 ml / min. U bolesnika s teškom koncentracijom insuficijencija rivaroksaban plazma može se znatno povećati, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja.

Pacijenti s teškim bubrežnom insuficijencijom s povećanim rizikom od krvarenja, kao i u bolesnika koji istodobno sistemsko liječenje s anti-gljivična azola skupina ili inhibitora HIV proteaze, nakon početka liječenja treba biti pod strogim nadzorom za pravovremeno otkrivanje hemoragičnim komplikacijama. Takva kontrola može uključivati ​​redovite tjelesne pregled pacijenta, pažljivo praćenje ispuštanja kirurške rane odvodnje i periodično određivanje razine hemoglobina.

Oprez treba koristiti rivaroksaban u liječenju bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja, uklj. ako postoje kongenitalne ili stečene bolesti koje dovode do krvarenja; nekontrolirana teška hipertenzija; Gavage peptički ulkus u akutnoj fazi; nedavno je patio peptički ulkus gastrointestinalnog trakta; kardiovaskularna retinopatija; nedavna intrakranijalna ili intracerebralna krvarenja; intraspinalna ili intracerebralna vaskularna patologija; nedavno preuzetih neurokirurških (operacija na glavi, leđnoj moždini) ili oftalmološke intervencije.

Treba biti pažljiv prilikom dodjeljivanja rivaroksaban bolesnika koji su uzimali lijekove koji utječu na hemostazu, poput nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), inhibitori agregacije trombocita ili drugih antitromboznih sredstava.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu i rivaroksaban snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 i P-glikoprotein može smanjiti bubrežni klirens i jetre te na taj način značajno povećava AUC rivaroksaban.

Kombinirane primjena rivaroksaban i antifungalno sredstvo azol ketokonazol (400 mg 1 puta dnevno), koji je snažan inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, rezultiralo je 2.6-struko povećanje srednje ravnoteže AUC rivaroksaban i 1,7-struko povećanje u Cmax rivaroksaban, koje je popraćeno značajnim porastom farmakodinamičkih učinaka lijeka.

Uz istovremenu primjenu rivaroksaban i inhibitorom proteaze HIV-a (600 mg, 2 puta dnevno), koji je snažan inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, rezultiralo je 2.5-struko povećanje srednje ravnoteže AUC rivaroksaban i 1,6-struko povećanje u Cmax rivaroksaban, koje je popraćeno s značajan povećani farmakodinamički učinci lijeka. U tom smislu potrebno je primijeniti Xarelto s oprezom u liječenju pacijenata koji istodobno primaju sistemske antibiotike antibiotike azola ili inhibitore HIV proteaze.

Klaritromicina (500 mg, 2 puta dnevno), koji je snažan inhibitor CYP3A4 i srednjeg intenziteta inhibitora P-glikoproteina, izazvao je 1,5-struko povećanje AUC vrijednosti i 1,4-struko povećanje Cmax rivaroksaban. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar norme i smatra se klinički beznačajnim.

Eritromicin (500 mg 3 puta dnevno), umjereno inhibira izozim CYP 3A4 i P-glikoprotein, izazvao je 1,3-struko povećanje prosječne ravnotežne vrijednosti Cmax i AUC rivaroksaban. Ovo povećanje AUC i povećanje Cmax varira unutar norme i smatra se klinički značajnim.

Istovremena primjena rivaroksaban i rifampicina, koja je jaki induktor CYP 3A4 i P-glikoproteina, rezultiralo je približno 50% smanjenje srednje AUC rivaroksaban i paralelno smanjenje njegove farmakodinamičkim učinaka. U kombinaciji s drugim zahtjev rivaroksaban moćnim induciraju CYP3A4 (npr fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ili Hypericum pripravci) može dovesti do smanjenja koncentracije rivaroksaban u plazmi. Smanjenje rivaroksaban koncentracije u plazmi smatra klinički značajnim.

Nakon kombiniranu upotrebu enoksaparina (u jednoj dozi od 40 mg) i rivaroksaban (jednostruka doza od 10 mg) aditivni učinak promatranog relativna aktivnost antifactor 10a koja nije popraćena dodatnih učinaka s obzirom na parametre zgrušavanja (protrombinsko vrijeme, APTT).

Enoxaparin nije promijenio farmakokinetiku rivaroksabana.

Nije bilo farmakokinetičke interakcije između Ksarelto i klopidogrel (punjenje doze 300 mg na slijedeći imenovanje doze održavanja 75 mg), a na podskupini pacijenata klinički značajnog povećanja vremena krvarenja, koje nije u korelaciji s agregaciju trombocita i razine P-selektin ili GP2b / 3a-receptor,

Nakon istovremene primjene rivaroksabana i 500 mg naproksen, nije zabilježeno nikakvo klinički značajno produljenje vremena krvarenja. Međutim, kod pojedinaca moguće je izraženije farmakodinamski odgovor.

Interakcija s hranom: rivaroksaban u dozi od 10 mg može se uzimati tijekom obroka ili odvojeno.

Utjecaj na laboratorijskim testovima: učinci na parametre zgrušavanja krvi (protrombinsko vrijeme, APTV, Heptest) kako se i očekivalo s obzirom na mehanizam djelovanja rivaroksaban.

Analogni lijekovi Xarelto

Xarelto nema strukturni analog za aktivni sastojak. Lijek sadrži jedinstveni aktivni sastojak u svom sastavu.

Analozi farmakološke skupine (sredstva za liječenje tromboze i embolije):

  • Aveliesin Brown;
  • Agrenoks;
  • Actilyse;
  • Angiovit;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • acenokumarol;
  • Acetilsalicilna kiselina;
  • Brilinta;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • vinpocetin;
  • wobenzym;
  • heparin;
  • Godasal;
  • dekstran;
  • Detromb;
  • dipiridamol;
  • Zilt;
  • Kaltsiparin;
  • cardiomagnil;
  • Karinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane®;
  • Klivarin;
  • Klopideks;
  • Kolfarit;
  • komplamin;
  • Koplaviks;
  • Ksantinol nikotinat;
  • otkucaji;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • pelentan;
  • pentoksifilin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofekt;
  • Reoglyuman;
  • reopoligljukin;
  • Ribasan forte;
  • Sinkumar;
  • Streptaza;
  • Tagri;
  • tiklid;
  • golicati;
  • Trombo ACC;
  • Trombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinaza medak;
  • fenilin;
  • plazmina;
  • Phlogenzym;
  • Tsibor;
  • Egitromb.

Tablete Xarelto 10 mg, 15 mg i 20 mg: upute, cijene i recenzije

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Xarelto. Upute za uporabu objasnit će u kojim slučajevima možete uzeti pilule, što pomaže lijeku, koje su naznake za uporabu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena sadrži oblik pripravka i njegov sastav.

U članku, liječnici i potrošači postavljati recenzije o jedinom realnom Ksarelto iz koje možete naći pomoć ako lijek u liječenju tromboze, embolije i prevenciji moždanog udara i srčanog udara u odraslih i djece, za koje je ponovno imenovani. Upute navode analoge Xarelto, cijene lijekova u ljekarnama, kao i njihovu upotrebu u trudnoći.

Antikoagulantno izravno djelovanje je Xarelto. Upute za uporabu propisuju uzimanje 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg tablete u vaskularnim patologijama.

Oblik izdavanja i sastav

Lijek Xarelto je dostupan u obliku tableta za oralnu upotrebu u ružičastoj, okrugloj, konveksnoj obje strane s graviranjem u obliku trokuta, unutar kojeg se označava doza (slika 10). Tablete se pakiraju u blistere za 5 ili 10 komada u kartonskoj kutiji.

Glavna aktivna tvar lijeka je mikronizirana Rivaroxaban. Svaka tableta sadrži 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg aktivnog sastojka.

Farmakološko djelovanje

Xarelto izravno inhibira faktor Xa i ima antikoagulacijski učinak, koji određuje mehanizam djelovanja lijeka. Aktivna tvar lijeka je rivaroksaban, ona ima vrlo visoku bioraspoloživost kod proguta. Bioraspoloživost je približno 80-100%.

Lijek ima vrlo visoku učinkovitost, jer je najvažnija uloga u koagulacijskoj kaskadi aktivacija faktora X kroz vanjske i unutarnje načine koagulacije formiranjem faktora Xa. Rivaroksaban se apsorbira vrlo brzo. U roku od 2 do 4 sata nakon uzimanja lijeka postiže se maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi.

Upozorenja za uporabu

Što pomaže Xarellu? Tablete se propisuju za:

  • prevenciju moždanog udara i sistemski tromboembolizam u ne-valovitu atrijsku fibrilaciju i tako dalje;
  • prevenciju venskog tromboembolije, nakon velikih ortopedskih operacija u donjim ekstremitetima.

Upute za uporabu

Xarelto se uzima oralno, uz hranu. Ako pacijent nije u stanju progutati cijelu tabletu, može se mljeti i miješati s vodom ili tekućom hranom, kao što je pire od jabuke, neposredno prije uzimanja.

Pijenje tableta Xarelto 15 ili 20 mg potrebno je odmah prije jela. Zdrobljena tableta može se primijeniti putem želučane cijevi. Položaj sonde u probavnom traktu treba prethodno dogovoriti s liječnikom prije uzimanja lijeka.

Tlačna tableta treba ubrizgavati kroz želučanu cjevčicu u maloj količini vode, nakon čega se mora uvesti mala količina vode kako bi se ostatak lijeka isprali sa zidova sonde.

Prevencija moždanog udara i sistemski tromboembolizam u bolesnika s ne-valovnom atrijskom fibrilacijom

Preporučena doza je 20 mg 1 puta dnevno. Za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin C 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg 1 puta dnevno. Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Trajanje liječenja

Xarelto terapija treba uzeti u obzir kao dugotrajno liječenje, sve dok prednosti liječenja ne prelaze rizik mogućih komplikacija.

Radnje pri preskakanju doze

Ako se sljedeća doza propusti, pacijent treba odmah uzeti Xarelto i sljedećeg dana redovito uzimati lijek prema preporučenom režimu. Nemojte dvostruko povećati dozu kako biste nadoknadili propušteno.

kontraindikacije

Prema uputama, Xarelto je kontraindiciran u:

  • Bolesti jetre, kod kojih postoji koagulopatija.
  • Ozbiljno zatajenje bubrega.
  • Intolerancija na galaktozu ili laktozu nasljedne prirode.
  • Razdoblje trudnoće i dojenja.
  • Intrakranijalno, gastrointestinalno ili drugo krvarenje.
  • Uvjeti u kojima postoji veliki rizik od većih krvarenja.
  • Do osamnaest godina.
  • Preosjetljivost na aktivnu tvar (rivaroksaban) ili bilo koje druge tvari sadržane u tabletama;
  • Istodobno liječenje s drugim antikoagulansima.

Nuspojave

Tijekom terapije lijekom uočeni su sljedeći nuspojave kod bolesnika:

  • Povišena koncentracija bilirubina.
  • Povećanje razine aktivnosti hepatičke transaminaze.
  • Iz hemopoetskog sustava - razvoj anemije nedostatka željeza, trombocitopenija.
  • Iz srca i krvnih žila - snižavanje krvnog tlaka, modrice i modrice ispod kože, u rijetkim slučajevima tahikardija.
  • Moguće krvarenje u očne jabučice.
  • Kršenje funkcije jetre, razvoj žutice.
  • Periferni edem.
  • Groznica.
  • Hematurija.
  • Opća slabost, slabost.
  • Glavobolja, nesvjestica, vrtoglavica, krvarenje u mozak.
  • Hemoptysis, česte krvožilni nosa.
  • Alergijske reakcije kože - svrbež, osip, osip, krvarenje pod kožom.
  • Na dijelu probavnog trakta - dispepsija, nadutosti, mučnina, suha usta, krvarenja zubnog mesa, egzacerbacija kronične bolesti probavnog trakta, rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Djeca s trudnoćom i laktacijom

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja. U djetinjstvu, Xarelto je zabranjen do 18 godina.

Posebne upute

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom u teškim drogama Ksarelto treba uzeti pod nadzorom liječnika, kao u ovom slučaju, koncentracija aktivnog principa lijeka u krvnoj plazmi povećava, a to povećava rizik od unutarnjeg krvarenja.

Uz smanjenje hemoglobina i krvnog tlaka na pozadini terapije lijekovima treba tražiti uzrok i vjerojatan izvor unutarnjeg krvarenja.

Antitrombotici, uključujući Xarelto, trebaju se koristiti s oprezom u bolesnika s visokim rizikom od krvarenja.

Interakcije lijekova

Korištenje Xarelta i rifampicina, koji se odnosi na snažne induktore CYP3A4 i P-gp, dovodi do smanjenja farmakodinamičkih učinaka lijeka. Stoga, liječenje ovim lijekom s drugim jakim induktorima treba obaviti s oprezom.

Utvrđeno je da klaritromicin, eritromicin i flukonazol može dovesti do različitih promjena u rivaroksaban koncentracije, ali se smatra da je redoslijed normalne varijabilnosti i klinički beznačajno.

Potrebno se suzdržati od zajedničkog korištenja rivaroksabana i dronedarona, budući da nema kliničkih podataka o ovoj kombinaciji.

Analozi Xareltoovih lijekova

Za liječenje tromboze i embolije, analozi se mogu dodijeliti prema djelovanju:

  1. Warfarin Nycomed.
  2. Pradaksa.
  3. Ukidan.
  4. Plakam.
  5. Kaltsiparin.
  6. Fenilin.
  7. Trombo ACC.
  8. Aveliesin Brown.
  9. Komplamin.
  10. Angiovit.
  11. Dekstran.
  12. Urokinaza medak.
  13. Clexane®.
  14. Golicati.
  15. Trombopol.
  16. Reopoligljukin.
  17. Heparin.
  18. Chimes.
  19. Ralofekt.
  20. Koplaviks.
  21. Xanthinal nikotinat.
  22. Plidol.
  23. Tagri.
  24. Vinpocetin.
  25. Parsedil.
  26. Pelentan.
  27. Ribasan forte.
  28. Pentoksifilina.
  29. Kolfarit.
  30. Brilinta.
  31. Troparin.
  32. Karinat.
  33. Acetilsalicilna kiselina.
  34. Streptaza.
  35. Dipiridamola.
  36. Laspal.
  37. Plavix.
  38. Reoglyuman.
  39. Klivarin.
  40. Egitromb.
  41. Klopideks.
  42. Phlogenzym.
  43. Detromb.
  44. Tsibor.
  45. Acenokumarol.
  46. Cardiomagnil.
  47. Bufferin.
  48. Aspirin Cardio.
  49. Godasal.
  50. Listab.
  51. Plazmina.
  52. Agrenoks.
  53. Aspizol.
  54. Tiklid.
  55. Actilyse.
  56. Sinkumar.
  57. Karinat Forte.
  58. Zilt.
  59. Wobenzym.
  60. Mikristin.

Ostavite uvjete i cijenu

Prosječni trošak Xarelto (tablete 15 mg No. 14) u Moskvi je 1.540 rubalja. Lijek se prodaje u ljekarnama na recept.

Tablete treba držati podalje od djece na temperaturi od najviše 30 stupnjeva. Rok trajanja je 3 godine od datuma proizvodnje, naznačeno na pakovanju. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

KSARELTO

Tablete, presvučene filmom svijetlo žuta boja, okrugla, biconcava; s jedne strane, metodom ekstruzije, označen je trokut s oznakom doziranja "2.5", s druge strane je Bayerov logo u obliku križa; na poprečnom presjeku jezgra je bijela.

Pomoćne tvari: mikrokristalinična celuloza - 40 mg Kroskarmeloza natrij - 3 mg hipromeloze 5cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 mg Magnezijev stearat - 600 g natrijevog lauril sulfata - 200 mikrograma.

Sastav: željezni oksid, žuti oksid - 15 ug, hipromeloza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 μg, titan dioksid - 485 μg.

10 kom. - blisteri (10) - paketići od kartona.
14 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
14 kom. - blisteri (2) - paketići od kartona.
14 kom. - blisteri (4) - paketići od kartona.
14 kom. - blisteri (7) - paketići kartona.
14 kom. - blisteri (12) - paketići od kartona.
14 kom. - blisteri (14) - paketići od kartona.

Rivaroksaban je visoko selektivni izravni inhibitor faktora Xa, koji ima visoku bioraspoloživost pri konzumiranju.

Aktivacija faktora X s formiranjem faktora Xa kroz unutarnje i vanjske načine koagulacije igra središnju ulogu u koagulacijskoj kaskadi. Faktor Xa je sastavni dio novog protrombinaznog kompleksa čije djelovanje dovodi do transformacije protrombina u trombin. Kao rezultat, ove reakcije dovode do stvaranja fibrinskog ugruška i aktivacije trombina trombinom. Jedna molekula faktora Xa katalizira stvaranje više od 1000 molekula trombina, što se zove "eksplozija trombina". Reakcija brzine faktora Xa vezana u protrombinazu povećava se za 300.000 puta u usporedbi s onim slobodnog faktora Xa koja daje oštar skok u razini trombina. Inhibitori selektivnog faktora Xa mogu zaustaviti "eksploziju trombina". Prema tome, rivaroksaban utječe na rezultate nekih specifičnih ili općih laboratorijskih studija korištenih za procjenu koagulacijskih sustava. Kod ljudi je uočena inhibicija faktora Xa ovisna o dozi.

Kod ljudi je zabilježena inhibicija faktora Xa ovisna o dozi. Rivaroksaban ima efekt dozi ovisan o vremenu promjena protrombinskog, koji je usko povezana sa rivaroksaban koncentracije u plazmi (koeficijent korelacije 0.98), da se koristi za analizu Neoplastin® set. Kada se koriste drugi reagensi, rezultati će se razlikovati. protrombinsko vrijeme treba mjeriti u sekundama, budući da je MH kalibriran i certificirani za kumarinskih derivata, i ne može se koristiti i za druge antikoagulanse. Pacijenti koji većinu ortopedske operacije 5/95-postotna za protrombinskog vremena (Neoplastin®) u 2-4 sata nakon primjene tablete (tj kod maksimalnog učinka) može varirati od 13 do 25 sekundi.

Također, rivaroksaban ovisno o dozi povećava APTT i HepTest rezultat; Međutim, ti se parametri ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana.

Tijekom perioda liječenja Xarelto, parametri koagulacije krvi ne bi trebali biti praćeni. Međutim, ako za to postoje klinički razlozi, koncentracija rivaroksabana može se mjeriti korištenjem kalibriranog kvantitativnog testa anti-faktora Xa.

U zdravih muškaraca i žena starijih od 50 godina, produženje QT intervala na EKG-u pod utjecajem rivaroksabana nije se promatralo.

Nakon gutanja, rivaroksaban se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Cmaksimum postiže se 2-4 sata nakon uzimanja pilule. Bioraspoloživost rivaroksabana tijekom uzimanja tableta od 2,5 mg je visoka (80-100%) bez obzira na unos hrane. Jesti i jesti ne utječu na AUC i Cmaksimum pri uzimanju lijeka u dozi od 10 mg. Tablete Xarelto doziranje od 2,5 mg može se uzimati sa ili bez hrane i na prazan želudac.

Farmakokinetika rivaroksabana karakterizira umjerena interindividualna varijabilnost, koeficijent varijabilnosti kreće se od 30% do 40%.

Rivaroksaban ima visok stupanj vezanja na proteine ​​krvne plazme - približno 92-95%, uglavnom se rivaroksaban veže na serumski albumin. Lijek ima prosječni Vd - otprilike 50 litara.

Kada se unese oko 2/3 primljene doze, rivaroksaban se metabolizira i izlučuje bubrega i crijeva u jednakim omjerima. Preostala 1/3 primljene doze izlučuje se izravnim izlučivanjem bubrega u nepromijenjenom obliku, uglavnom zbog aktivnog izlučivanja bubrega.

Rivaroksaban se metabolizira pomoću CYP3A4 i CYP2J2 izoenzima, kao i pomoću mehanizama neovisnih o citokromskom sustavu. Glavna mjesta biotransformacije su oksidacija morfolin skupine i hidroliza amidnih veza.

Prema podacima u uvjetima in vitro, rivaroksaban je supstrat za proteine ​​nosače P-gp (P-glikoproteina) i BCRP (protein otporan karcinoma dojke).

Nepromijenjeni rivaroksaban je jedini aktivni spoj u krvnoj plazmi, a glavni ili aktivni cirkulirajući metaboliti u plazmi nisu otkriveni.

Rivaroksaban, čiji je sustavni klirens otprilike 10 l / h, može se pripisati lijekovima s niskim razmacima. Uklanjanjem rivaroksabana iz plazme, konačni T1/2 je od 5 sati do 9 sati kod mladih pacijenata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

Starijih bolesnika iznad 65 godina rivaroksaban koncentracije u plazmi veća nego u mlađih, AUC je oko 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti u mlađih pacijenata, uglavnom zbog očitog smanjenja ukupne i bubrega vrijeme. Uklanjanjem rivaroksabana iz plazme, konačni T1/2 u starijih pacijenata je od 11 sati do 13 sati.

U muškaraca i žena klinički značajne razlike u farmakokinetici nisu otkrivene.

Previše male ili velike tjelesne težine (manje od 50 kg i više od 120 kg) samo malo utječe na koncentraciju rivaroksabana u plazmi (razlika je manja od 25%).

Podaci o farmakokinetici u djece su odsutni.

Klinički značajne razlike u farmakokinetici i farmakodinamici u bolesnika kavkaske, negroidne, azijske rase, kao i latinoameričke, japanske ili kineske nacionalnosti nisu bile promatrane.

Učinak zatajenja jetre na farmakokinetiku rivaroksabana proučavan je u bolesnika raspoređenih prema Child-Pugh klasifikaciji (prema standardnim postupcima u kliničkim ispitivanjima). Razvrstavanje Child-Pugh vam omogućuje procjenu prognoze kroničnih bolesti jetre, uglavnom ciroze. U bolesnika koji su na rasporedu podvrgnuti antikoagulantnoj terapiji, posebno važan kritični moment poremećaja jetre je smanjenje sinteze čimbenika zgrušavanja u jetri. jer ovaj indikator odgovara samo jednom od pet kliničkih / biokemijskih kriterija koji čine klasifikaciju Child-Pugh, rizik krvarenja nije jasno povezan s ovom klasifikacijom. Liječenje takvih bolesnika s antikoagulansima treba biti usmjereno bez obzira na Child-Pugh klasu.

Xarelto je kontraindiciran kod bolesnika s jetrenim bolestima koji se javljaju kod koagulopatije, što određuje klinički značajan rizik od krvarenja.

U bolesnika s cirozom jetre blage insuficijenciju jetre (klasa Child-Pugh klasifikaciji), farmakokinetika rivaroksaban je samo malo razlikuju od onih u kontrolnoj skupini zdravih dobrovoljaca (prosječno povećanje AUC rivaroksaban 1.2 puta). Nije bilo značajnih razlika u farmakodinamičkim svojstvima između skupina.

Kod pacijenata s cirozom jetre i insuficijencije umjerene težine (klasa klasifikaciji Child-Pugh) rivaroksaban znači AUC znatno povećana (2,3-puta), u odnosu na zdrave dobrovoljce značajno smanjena s obzirom na vrijeme za ljekovite tvari, što ukazuje na teške bolesti jetre. Inhibicija aktivnosti faktora Xa bila je izraženija (2,6 puta) nego kod zdravih dobrovoljaca. Vrijeme protrombina je također 2,1 puta veće nego kod zdravih dobrovoljaca. Mjerenjem protrombinsko vrijeme procijenjeni vanjski koagulacije, uključujući faktore koagulacije VII, X, V, I i II, koji su sintetizirani u jetri. Bolesnici s umjerenim jetrenim zatajenjem su više osjetljivi na rivaroksaban, što je posljedica bliskog odnosa farmakodinamskim efektima i farmakokinetičkih parametara, posebno između koncentracije i protrombinskog vremena.

Odsutni su podaci o primjeni lijeka u bolesnika s insuficijencijom jetre klase C prema Child-Pugh klasifikaciji. Zbog toga, u bolesnika s cirozom jetre i kršenjem funkcije jetre B i C u skladu s Child-Pugh klasifikacijom, uporaba rivaroksabana je kontraindicirana.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom zabilježeno je povećanje izloženosti rivaroksabanu, obrnuto proporcionalno stupnju smanjenja funkcije bubrega koji je ocijenjen pomoću QC.

Pacijenti s blagim bubrega (kreatinin klirens 50-80 ml / min), srednje (CC 30-49 ml / min) ili teška (CC 15-29 ml / min) je opažena 1.4 gravitacije, 1.5 i 1.6-struko povećanje koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi (AUC), u usporedbi sa zdravim volonterima. Odgovarajuće povećanje farmakodinamičkih učinaka bilo je izraženije.

U bolesnika s blagom, umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom ukupna inhibicija aktivnosti faktora Xa povećana je za 1,5, 1,9 i 2 puta u odnosu na zdrave volontere; protrombinsko vrijeme zbog djelovanja faktora Xa također se povećalo u 1,3, 2,2 i 2,4 puta.

Podaci o primjeni Xarelto u bolesnika s SC 15-29 ml / min su ograničeni, pa stoga treba paziti pri korištenju lijeka u ovoj skupini bolesnika. Podaci o primjeni rivaroksabana u bolesnika s CC *.

Iz kardiovaskularnog sustava: često je zabilježen pad krvnog tlaka, hematoma; nerijetko - tahikardija.

Od strane tijela vida: često - krvarenje u oku (uključujući krvarenje u konjunktivi).

Iz probavnog sustava: često - krvarenje desni, gastrointestinalno krvarenje (uključujući rektalno krvarenje), bol u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, mučnina, zatvor *, proljev, povraćanje *; rijetko - suha usta.

S bočne strane jetre: nerijetko - oštećena funkcija jetre; rijetko - žutica.

Iz laboratorijskih pokazatelja: često - povećanu aktivnost transaminazama jetre; rijetko povećanje koncentracije bilirubina, povećana aktivnost APF *, povećana aktivnost LDH *, povećana aktivnost lipaze *, povećana aktivnost amilaze *, povećana aktivnost GGT *; rijetko - povećanje koncentracije konjugiranog bilirubina (sa ili bez istodobnog povećanja ALT aktivnosti).

Od živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; nerijetko - intrakerebralna i intrakranijalna krvarenja, kratkotrajna nesvjestica.

Iz genitourinarnog sustava: često krvarenje iz urogenitalnog trakta (uključujući hematurija i menoragiju **), zatajenje bubrega (uključujući povećanu koncentraciju kreatinina, povećanu koncentraciju uree) *.

Iz dišnog sustava: često - epistaxis, hemoptysis.

Iz kože i potkožnog tkiva: često - svrbež (uključujući rijetke slučajeve generaliziranog svrbeža), osip, ekcimoza, kožna i potkožna krvarenja; nerijetko - košnice.

Iz imunološkog sustava: nerijetko - alergijske reakcije, alergijski dermatitis.

Iz mišićno-koštanog sustava: često - bol u ekstremitetima *; nerijetko - hemarthrosis; rijetko - hemoragija u mišićima.

Na dijelu tijela kao cjeline: često - groznica *, periferni edem, pogoršanje opće snage mišića i tonusa (uključujući slabost, astenije); nerijetko - pogoršanje općeg blagostanja (uključujući malodušnost); rijetko - lokalni edem.

Ostalo: često krvarenje nakon postupaka (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rane), prekomjerno modrice s modricom; nerijetko - iscjedak iz rane *; rijetko - vaskularni pseudoaneurizm ***.

* - registrirani su nakon velikih ortopedskih operacija.

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Vaskularna mreža na licu - kako pomoći djetetu?

Prevencija

Pojava vaskularne mreže - osobito kada se pojavljuje na licu - frustrira za odrasle, ali to ne iznenađuje. Dobni problemi, hormonalne promjene, produženo izlaganje suncu, hladni ili jak vjetar - svi ti čimbenici pogoršavaju stanje kože....

Što učiniti ako se vene na nogama ponašaju

Prevencija

Ukupna duljina svih žila i žila u ljudskom tijelu je oko 100 tisuća kilometara. Udio žila je gotovo 600 tisuća metara. Cijeli sustav je dizajniran za napredovanje krvi, zasićene ugljičnim dioksidom u srce....