Antikoagulansi izravne i neizravne akcije - nezamjenjivi pripravci u medicini

Tromboflebitisa

Antikoagulansi su kemikalije koje su sposobne promijenite viskozitet krvi, naročito, da inhibiraju koagulacijske procese.

Ovisno o skupini antikoagulansa, utječe na sintezu određenih tvari u tijelu, odgovorne za viskoznost krvi i njegovu sposobnost trombogeneze.

Postoje antikoagulansi izravno i neizravno djelovanje. Antikoagulansi mogu biti u obliku tableta, ili injekcija i masti.

Neki antikoagulansi mogu djelovati ne samo in vivo, tj. Izravno u tijelu, već i in vitro - da se manifestiraju u testnoj cjevčici krvi.

Antikoagulansi u medicini

Što su antikoagulansi u medicini i koje mjesto zauzimaju?

Antikoagulant, kao lijek, pojavio se nakon 1920-ih, kada je otkriven dikumarol, antikoagulant neizravnih djelovanja. Od tada su započele studije te tvari i druge koji imaju sličan učinak.

Kao rezultat toga, nakon određenih kliničkih ispitivanja, lijekovi koji se temelje na takvim tvarima koriste se u medicini i nose ime antikoagulanse.

Korištenje antikoagulanata nije namijenjeno isključivo liječenju bolesnika.

Budući da neki antikoagulansi imaju sposobnost da vrše svoj učinak in vitro, koriste se u laboratorijskoj dijagnostici, kako bi se spriječilo zgrušavanje uzoraka krvi. Antikoagulansi se ponekad koriste u deratizaciji.

Učinak grupnih lijekova na tijelo

Ovisno o skupini antikoagulansa, njegov učinak je neznatno različit.

Izravni antikoagulansi

Glavni učinak direktnih antikoagulanata je inhibicija stvaranja trombina. Inaktivacija faktora IXa, Xa, XIa, XIIa, kao i kalelekrina, javlja se.

Djelovanje hijaluronidaze je inhibirano, ali istodobno se povećava propusnost krvnih žila i bubrega.

Uz to, povećava se razina kolesterola, beta-lipoproteina, povećava aktivnost lipoproteinskih lipaza, a interakcija limfocita T i B supresije. Mnogi antikoagulanci izravno djeluju zahtijevaju INR kontrolu i druge provjere sposobnosti zgrušavanja krvi kako bi se izbjegao unutarnje krvarenje.

Lijekovi za neizravnu akciju

Neizravni antikoagulanti imaju svojstvo inhibiraju sintezu protrombin, prokonvertin, božićni faktor i stuart-pruer faktor u jetri.

Sinteza ovih čimbenika ovisi o razini koncentracije vitamina K1, koja ima sposobnost transformacije u aktivni oblik pod utjecajem epoksi reduktaze. Antikoagulansi mogu blokirati proizvodnju ovog enzima, što dovodi do smanjenja proizvodnje gore navedenih faktora koagulabilnosti.

Klasifikacija antikoagulanata

Pripravci antikoagulansi su podijeljeni u dvije glavne podgrupe:

Njihova razlika je da indirektni antikoagulansi djeluju na sintezu kolateralnih enzima koji reguliraju koagulabilnost krvi, takvi lijekovi su učinkoviti samo in vivo. Ravni antikoagulansi mogu djelovati izravno na trombin i razrijeđenu krv u bilo kojem nosaču.

S druge strane, izravni antikoagulansi podijeljeni su na:

  • heparina;
  • heparina male molekulske mase;
  • hirudin;
  • natrijev hidroksitrat;
  • lepiridin i danaparoid.

Neizravni antikoagulansi uključuju takve tvari, kao što su:

One dovode do kompetitivnog antagonizma vitamina K1. Uz prekid ciklusa vitamina C i inhibiciju aktivnosti epoksi reduktaze, također se pretpostavlja da inhibiraju proizvodnju kinonske reduktaze.

Postoje također tvari slične antikoagulansi, koje smanjuju koagulabilnost krvi drugim mehanizmima. Na primjer, natrijev citrat, acetilsalicilna kiselina, natrijev salicilat.

neizravnu i izravnu antikoagulantnu klasifikaciju

Upozorenja za uporabu

Antikoagulansi se koriste u gotovo svim slučajevima gdje postoji rizik nastanka tromba, s srčanim bolestima i oboljenjima krvnih žila.

U kardiologiji su imenovani na:

  • kongestivno zatajenje srca;
  • prisutnost mehaničkih srčanih ventila;
  • kronični aneurizam;
  • arterijski tromboembolizam;
  • parietalna tromboza šupljina srca;
  • velikog fokalnog infarkta miokarda.

U drugim slučajevima, antikoagulansi se koriste za sprečavanje tromboze:

  • tromboflebitis vene donjih ekstremiteta;
  • varikozne vene;
  • postpartum tromboembolizam;
  • produženi boravak u krevetu nakon operacije;
  • gubitak krvi (preko 500 ml);
  • kaheksije,
  • prevencija reocclusiona nakon angioplastike.

Ako ste propisani lijek Vazobral, potrebne su upute za uporabu. Sve što trebate znati o lijekovima su kontraindikacije, recenzije, analozi.

Kontraindikacije uporabe droga

On mora proći opći test krvi, opći urin test, Nechiporenko test urina, izmet okultni krvni test, biokemijski krvni test i koagulogram i ultrazvuk bubrega.

Antikoagulansi su kontraindicirani u nastavku bolesti:

  • intracerebralni aneurizm;
  • peptički ulkus gastrointestinalnog trakta;
  • Vitamin K hipovitaminoza;
  • portalna hipertenzija;
  • trombocitopenije;
  • leukemija;
  • maligni tumori;
  • bubrežna ili jetrena insuficijencija;
  • visoki krvni tlak (iznad 180/100);
  • alkoholizam;
  • Crohnova bolest.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Glavni predstavnik izravnih antikoagulanata je heparin. U svom sastavu, heparin ima lance sulfatiranih glikozaminoglikana različitih veličina.

Bioraspoloživost heparina je dovoljno niska za adekvatno doziranje lijeka. To prvenstveno ovisi o činjenici da heparin ima interakciju s mnogim drugim tvarima u tijelu (makrofagi, proteini plazme, endotelu).

Stoga liječenje heparinom ne isključuje mogućnost tromba. Treba također uzeti u obzir da trombus na aterosklerotičnom plaku nije osjetljiv na heparin.

Tu su i heparini male molekulske mase: enoksaparin natrij, deltaparin natrij, supraparin kalcij.

Međutim, da imaju visok antitrombotski učinak zbog visoke bioraspoloživosti (99%), takve tvari su manje vjerojatno da će prouzročiti hemorrhoidalne komplikacije. To je zbog činjenice da molekule heparina male molekulske mase ne stupaju u interakciju s von Willebrandovim faktorom.

Znanstvenici su pokušali stvoriti sintetički hirudin - tvar koja je u slini pustinjaka i ima direktan antikoagulantni učinak, koji traje oko dva sata.

Ali pokušaji su bili neuspješni. Ipak, stvoren je lepiridin - rekombinantni derivat hirudina.

danaparoid - mješavina glikozaminoglikana, koja također ima antikoagulantni učinak. Tvar je sintetizirana iz svinjske crijevne sluznice.

Pripravci koji predstavljaju oralne antikoagulanse i masti izravna akcija:

Neizravni antikoagulansi

Antikoagulansi neizravnog djelovanja podijeljeni su u tri glavne vrste:

  • monokumariny;
  • bishydroxycoumarin;
  • indandiones.

Upotrebljavaju se indirektni antikoagulacijski pripravci ove vrste za smanjenje zgrušavanja krvi dugo vremena.

Jedna od podskupina tih lijekova ima svoj učinak zbog smanjenja jetre faktora ovisnih o K (antagonisti vitamina K). To uključuje faktore kao što su: protrombin II, VII, X i IX. Smanjenje razine tih čimbenika dovodi do smanjenja razine trombina.

Druga podskupina neizravnih antikoagulanata ima svojstvo smanjenja stvaranja proteina antikoagulanskog sustava (proteini S i C). Posebnost ove metode je da učinak na protein dolazi brže nego na faktore ovisne o K.

Stoga se ti lijekovi koriste kada je potrebno hitno antikoagulansno djelovanje.

Glavni predstavnici antikoagulanata neizravna akcija:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • varfarin;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Etil biskumacetat.

sredstva protiv trombocita

To su tvari koje mogu smanjiti agregaciju trombocita uključenih u trombogenezu. Često se koristi zajedno s drugim lijekovima, pojačava i nadopunjuje njihov učinak. Živi predstavnik antiagreganta je acetilsalicilna kiselina (aspirin).

Ova grupa također uključuje lijekove protiv gihta i vazodilata, antispazmodike i reoprologlikukin zamjene krvi.

glavni pripravci:

  1. Aspirin. To dovodi do razgradnje metabolizma arahidonske kiseline.
  2. Tiklopidin. Lijek može cijepati FIF2 (fosfatidilinozitol-4,5-difosfat) i mijenja agregaciju trombocita.
  3. Clopidogrel (tienopiridin). Struktura je slična tiklopidinu, ali sam lijek je manje toksičan.
  4. Tirofiban. Inhibitor niske molekulske mase glikoproteina IIb / IIIa. Ima kratko vrijeme djelovanja.
  5. Dipiridamola. Vazodilatator.
  6. Abciximab. Sastoji se od Fab fragmenata monoklonskih protutijela na glikoprotein IIb / IIIa. Ima svojstvo vezanja za avβ3-integrin.
  7. Eptifibatit. Ciklički peptid ometa agregaciju trombocita.

Značajke aplikacije

U medicinskoj praksi, antiagregati se upotrebljavaju paralelno s drugim antikoagulansima, na primjer s heparinom.

Kako bi se dobio željeni učinak, doziranje pripravka i sam pripravak se biraju tako da na razini ili, naprotiv, povećavaju djelovanje drugog antikoagulansa.

Početak antitrombocitnog djelovanja javlja se kasnije nego u jednostavnim antikoagulansima, posebno izravnom djelovanju. Nakon uklanjanja takvih lijekova, one se neko vrijeme ne uklone iz tijela i nastavljaju djelovati.

nalazi

Od sredine dvadesetog stoljeća, u praktičnoj medicini, korištene su nove tvari koje mogu smanjiti sposobnost krvi da stvori trombus.

Sve je počelo kad krave počnu umirati u jednom mjestu iz nepoznate bolesti, u kojoj je svako ranjavanje stoke dovelo do njegove smrti zbog neprekidnog krvarenja.

Znanstvenici su kasnije otkrili da su koristili tvar - dikumarol. Od tada počinje epoha antikoagulanata. Tijekom kojih su spašeni milijuni ljudi.

Trenutno se razvijaju sve više univerzalnih proizvoda koji imaju minimalan broj nuspojava i maksimalne su učinkovitosti.

Što su antikoagulansi, koji se od njih nazivaju izravnim i neizravnim lijekovima

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina pod nazivom antikoagulansi - popis lijekova prikazan je u bilo kojoj medicinskoj referentnoj knjizi. Takvi lijekovi osiguravaju kontrolu viskoznosti krvi, sprečavaju niz patoloških procesa, uspješno liječe pojedinačne bolesti hematopoezijskog sustava. Za oporavak je konačna, prva stvar koju treba učiniti jest identificirati i ukloniti čimbenike zgrušavanja.

Što je antikoagulant?

Da su predstavnici odvojenim farmakoloških skupina proizvedena u obliku tableta i injekcije, koji su dizajnirani kako bi smanjili indeks viskoznosti krvi, za prevenciju tromboze, moždanog udara prevencije u liječenju infarkta miokarda. Ovi lijekovi ne samo da učinkovito smanjiti sustava zgrušavanja krvi, ali i podrška elastičnost žila. Pri povišenoj trombocita antikoagulansi inhibiraju stvaranje fibrina koji je odgovarajući za uspješno liječenje tromboze.

Upozorenja za uporabu

Antikoagulansi koristiti ne samo za prevenciju venske tromboembolije uspješan, odgovara takav termin u povišenom aktivnosti trombina i potencijalne opasnosti u formiranju zidova krvnih opasnih sistemskih krvnih ugrušaka. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv dobiva dozvoljenu brzinu protoka, bolest se smanjuje. Popis odobrenih lijekova je opsežan, a njihovi stručnjaci imenovani su kada:

  • ateroskleroza;
  • bolesti jetre;
  • tromboza vene;
  • bolesti krvnih žila;
  • tromboza inferiornog vena cave;
  • tromboembolija;
  • trombi hemorrhoidnih vena;
  • flebitisa;
  • traume različite etiologije;
  • varikozne vene.

klasifikacija

Očita prednost prirodnih antikoagulanata, koji su sintetizirani tijelom i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori koagulacije mogu biti skloni nizu patoloških procesa pa je potrebno uvesti sintetičke antikoagulanse u shemu kompleksnog liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent je dužan konzultirati se s liječnikom, kako bi se isključile potencijalne komplikacije za zdravlje.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Popis takvih lijekova osmišljen je za suzbijanje aktivnosti trombina, smanjenje sinteze fibrina, normalne funkcije jetre. To su heparini lokalnog djelovanja subkutane ili intravenozne primjene, potrebne za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente se produktivno apsorbiraju u sistemski krvotok, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se primjenjuju subkutano nego upotrebom oralno. Među heparinima niske molekulske težine, liječnici odabiru sljedeći popis lijekova namijenjenih primjeni heparina lokalno, intravenozno oralno:

  • fraxiparine;
  • Lioton gel;
  • Clexane®;
  • Heparinska mast;
  • Fragmin;
  • Gepatrombin;
  • Natrij hidro citrat (heparin se primjenjuje intravenozno);
  • Klivarin.

Neizravni antikoagulansi

Ovi lijekovi su produljeni učinci, koji djeluju izravno na koagulabilnost krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja pridonose formiranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin se propisuje za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze aspirin manje učinkovite u praksi. Popis lijekova predstavlja sljedeću klasifikaciju serije kumarina:

  • monokumarini: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • indandiones: Phenylline, Omefin, Dipaxin;
  • Dikumarini: dikumarin, tromoksan.

Za brzo normalizirati zgrušavanje krvi i spriječiti trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici Preporučujemo oralne antikoagulanse sa sadržajem u kemijskom sastavu vitamina K. Dodijeli ovu vrstu lijekova i drugih patoloških stanja kardiovaskularnog sustava, skloni kroniciteta, recidiva. U nedostatku opsežnih bubrežnih bolesti treba navesti sljedeći popis oralnih antikoagulanata:

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulanata, koju su razvili moderni znanstvenici. Među prednostima takvog zadatka, brz učinak, potpunu sigurnost za rizik od krvarenja, reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje nedostaci takvih oralnih antikoagulanata, a ovdje je njihov popis: krvarenje u GI organima, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Osim toga, kako bi se osigurao dugoročni terapeutski učinak, inhibitori trombina moraju biti uzeti dugo vremena bez kršenja preporučenih dnevnih doza.

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje u organizmu koja je pogođena je selektivnije, privremeno, zahtijeva dugu primjenu. Da bi se normalizirala koagulacija krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučljivo je uzeti jedan od prijavljenih popisa novih generacija antikoagulanata nove generacije:

Cijena antikoagulanata

Ako je potrebno smanjiti koagulaciju krvi što je prije moguće, liječnici preporučuju strogo uzimanje antikoagulanata iz medicinskih razloga - popis lijekova je opsežan. Konačni odabir ovisi o farmakološkim svojstvima tog ili drugog lijeka, trošak u ljekarnama. Cijene su različite, pa je pažnja potrebna za terapijski učinak. U nastavku možete saznati više o cijenama Moskve, ali ne zaboravite osnovne kriterije za takvu kupnju. Dakle:

Ime antikoagulansa je iz popisa lijekova

Antikoagulansi: glavni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni uzrok smrti u kardiovaskularnim bolestima. Prema tome, u suvremenoj kardiologiji velika je važnost vezana za sprečavanje razvoja tromboze i embolije (opstrukcije) krvnih žila. zgrušavanja krvi u svom najjednostavnijem obliku se može opisati kao interakciji dva sustava: trombociti (stanica odgovornih za formiranje krvnog ugruška) i otopi u plazma proteina u krvi - faktora koagulacije, koji su izrađeni pod djelovanjem fibrina. Rezultirajući trombus se sastoji od konglomerata trombocita koji su upleteni s vlaknima fibrina.

Kako bi se spriječio nastanak trombi, koriste se dvije skupine lijekova: antiplateletni agensi i antikoagulansi. Antiagregati sprečavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije što dovodi do stvaranja fibrina.

U ovom članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije na njihovu upotrebu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi izravne i neizravne akcije. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja inhibiraju proces stvaranja u jetri čimbenika zgrušavanja.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od koagulacijskih čimbenika). Neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Fenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hektopaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angioks);
    • Dabigatran eteksilat (pradaks).
  4. Inhibitori selektivnog faktora Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroksaban (ksarelto).

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi neizravnog djelovanja temelj su za sprečavanje tromboznih komplikacija. Njihovi tabletni oblici mogu se dugo trajati na ambulantnoj osnovi. Korištenje neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (infarkt, moždani udar) u prisutnosti atrijske fibrilacije i umjetnih srčanih zalistaka.

Fenilinin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka. Syncumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu pa se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od neizravne antikoagulansi rane učinka (nakon 10 - 12 sati nakon primjene) i brzog prestanka neželjenih učinaka pri nižim dozama ili eliminirati lijek.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu određenih čimbenika zgrušavanja. Pod utjecajem varfarina, ovaj postupak je povrijeđen.

Warfarin je propisan da spriječi formiranje i rast venske trombe. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod atrijske fibrilacije i intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima značajno povećava rizik od srčanih udara i poteza povezanih s začepljenjem krvnih žila s odvojenim česticama ugruška. Upotreba varfarina pomaže spriječiti ove teške komplikacije. Ovaj lijek često se koristi nakon prethodnog infarkta miokarda kako bi se spriječio povratni koronarni događaj.

Nakon protetike srčanih ventila, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. Ovo je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim ventilima. Uvijek uzimajte ovaj lijek s određenom trombofilijom, posebice antifosfolipidnim sindromom.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofne kardiomiopatije. Ove bolesti prate širenje srčanih šupljina i / ili hipertrofija njenih zidova, što stvara pretpostavke za stvaranje intrakardijskih trombi.

Kada se liječe warfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost kontroliranjem INR - međunarodne normalizirane veze. Taj se pokazatelj ocjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za sprječavanje krvarenja, s jedne strane i povećanu koagulabilnost krvi, s druge strane.

Neka hrana i ljekovito bilje povećavaju učinak varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. Ovaj brusnica, grejp, češnjak, đumbir, ananas, kurkuma, i drugi. Oslabiti antikoagulacijski učinak ljekovite tvari sadržane u lišću Kochan, prokulica, kineski kupus, repa, peršin, špinat, zelena salata. Bolesnika koji su uzimali varfarin, ne možete odustati od ove namirnice, ali da ih redovito u malim količinama kako bi se spriječilo oštre oscilacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, smanjene funkcije jetre. U nekim slučajevima, koža je pogođena, postoji ljubičasta boja prstiju, paresteziju, vaskulitis, ohlađenost udova. Možda je razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža kože, urtikara, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. On se ne smije davati ni pod kojim uvjetima povezane s rizikom od krvarenja (traume, operacije, ulcerozni lezija unutarnje organe i kožu). Nemojte ga primjenjivati ​​u aneurizme, perikarditis, infektivnog endokarditisa, teške hipertenzije. Kontraindikacija nemoguće je adekvatno kontrolirati laboratorija, zbog nedostupnosti identiteta pacijenta ili laboratorijsku (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza i m. P.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se u krv i povećava aktivnost svojih molekula nekoliko puta. Kao rezultat, potiskuju se reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije toga je primijenjen supkutano. Vjeruje se da se nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se niske molekularne težine heparina, koje ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijsko praćenje uključuje određivanje aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena zgrušavanja. U pozadini liječenja heparinom u trajanju od 24 do 72 sata trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od inicijalnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično heparinska terapija traje 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim otkazivanjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz dugotrajnu uporabu u velikim dozama, moguće je razviti alopeciju (ćelavost), osteoporozu, hipoaldosteronizam. U nekim slučajevima pojavljuju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindicirana u hemoragijski sindrom i trombocitopenija, želuca i 12 duodenalnog ulkusa, krvarenje iz urinarnog trakta, akutne srčane perikarditis i aneurizme.

Heparini male molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin dobivaju se od nefrakcioniranog heparina. Od posljednjeg, razlikuju se u manjoj veličini molekule. Ovo povećava sigurnost lijekova. Postupak postaje produljeniji i predvidljiviji, pa uporaba heparina male molekulske mase ne zahtijeva laboratorijski nadzor. Može se postići s fiksnim dozama šprica.

Prednost heparina niske molekulske težine je njihova učinkovitost u potkožnoj primjeni. Osim toga, oni znatno smanjuju rizik od nuspojava. Stoga, danas, heparinski derivati ​​istiskuju heparin iz kliničke prakse.

Heparini male molekulske mase koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u kirurškim zahvatima i dubokom venskom trombozu. Koriste se kod pacijenata koji se nalaze na ležaju i koji imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparinu. Međutim, težina i učestalost nuspojava je značajno manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što to ime implicira, neposredno inaktiviraju trombin. Istodobno potiskuju aktivnost trombocita. Korištenje ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijski nadzor.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski s akutnim infarkt miokarda za prevenciju tromboembolijskih komplikacija. U Rusiji se ovaj lijek još nije primijenio.

Dabigatran (pradaks) je tabletni agens za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne reagira s hranom. Sada se studije ovog lijeka nastavljaju s trajnim oblikom atrijske fibrilacije. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Inhibitori selektivnog faktora Xa

Fondaparinux se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Primjenjuje se subkutano u akutnom koronarnom sindromu i venskoj trombozi, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijsko praćenje njegove sigurnosti nije potrebno.

Posebno su indicirani fondaparinux i bivalirudin kod bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjivanjem učestalosti stvaranja trombi u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinux se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom jer postoji povećana opasnost od krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta prolaze klinička ispitivanja.

Najčešće nuspojave uključuju anemija, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolja, svrbež, povećanu aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teške bubrežne insuficijencije, netoleranciju komponenti lijeka i infektivni endokarditis.

Popis lijekova antikoagulant: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima antikoagulansi se koriste kao sredstvo sprječavanja zgrušavanja krvi. Kod bolesti izravno ili neizravno povezane s trombozom, oni se mogu pripisati vitalnom. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje lijekove za izravno i neizravno djelovanje.

Dodijeliti tijekom liječenja:

  • Akutna venska i arterijska tromboza.
  • Patologije povezane s otpuštanjem velikog broja tromboplastičnih tvari iz tkiva.
  • Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Kao preventivna mjera u prisustvu bolesti srca.

Koji su lijekovi povezani s antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost da tanke krvi, oni su također naziva antikoagulansi. Podijeljene su u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis lijekova antikoagulanata izravno djelovanje

Ova skupina uključuje antitrombozne lijekove koji smanjuju čimbenik zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. heparini za topikalnu primjenu (izvana).

Ovi lijekovi koji se odnose na antikoagulanse propisuju se za unutarnju upalu vene s nastankom krvnog ugruška u njihovoj šupljini.

Zaustavite upalni proces. Smanjite formiranje agregata tromocita i aktivnosti trombina. Skinite pušu. Aktivirajte tkivo disanje. Promicati otapanje trombi postupno vratiti lumen vene. Oslobodite se boli.

Popis uključuje izravne antikoagulantne pripravke ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Acrychin 1000 gelova 30 g - 224 rub.
3. Trombless gel 30 g - 249 rub.
4. Venolina 40 grama - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Medicinski pripravci za antikoagulanse propisuju se za liječenje duboke venske tromboze, plućne tromboze, stenocardije. Oni su blokatori trombina. Spriječiti stvaranje ne-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao medicinska terapija, liječnik imenuje:

1. Clexan (Francuska). Glavni aktivni sastojak natrij enoksaparin sprječava začepljenje tromba krvnih žila i stvaranje konvolucija krvi.

  • Špricanje 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraksiparin (Francuska). Aktivna tvar adenoparin kalcij ima visoku Ha-faktorsku aktivnost. Koristi se za ukapljivanje krvi u slučaju stvaranja tromba.

  • Špricanje 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rubalja.

3. Fragmin (USA). To je propisano pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkovita krv antikoagulans lijeka. Aktivna tvar otopine natrijev alteparin ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

  • Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Pripreme antikoagulanata neizravnog djelovanja

Aktivne tvari lijekova koji ulaze u ovu skupinu ometaju sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces koagulacije krvi. protrombinsko je preteča trombinskog enzima. Odnosi se na složene proteine ​​krvne plazme. Sudjeluje u zgrušavanju krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis antikoagulansnih lijekova u tabletama

1. baparin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulanata za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje mogućnost tromboembolijskih komplikacija.

Ako slijedite prehranu, stalno kontrolu krvi za MNO i doze, terapija rezultira pozitivnim rezultatima. Pristupačna cijena je još jedan značajan plus droge.

  • Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi neizravni pripravak antikoagulansa djelotvorno je sredstvo u obliku tableta. Aktivna tvar fenindion posjeduje antikoagulansna svojstva.

Propisan je za zatvaranje zidova vene, plovila donjih udova i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija.

  • Pakiranje stol. 20 mg 30 kom. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusija). Lijek je na popisu preparata kumarina antikoagulanata. Sprječava sintezu vitamina K u svom aktivnom obliku, zbog čega se proces koagulacije (stvaranje krvnih ugrušaka) poremećen. Suzbija sintezu čimbenika zgrušavanja.

  • Pakiranje stol. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Nova generacija antikoagulanata

Značaj droga je sposobnost da ne proizvodi stalnu kontrolu čimbenika zgrušavanja (MNO). Ako suditi po ovoj imovini, onda novi lijekovi nadilaze varfarin radi lakšeg korištenja. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis antikoagulanata nove generacije uključuje:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivna komponenta lijekova je rivaroksaban. Kliničke studije pokazale su veliku učinkovitost ovog lijeka. Jednostavno je u primjeni. Nemojte vezati pacijente na stalnu isporuku testova.

  • Trošak tablice.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Elikvis (SAD). Glavna aktivna tvar apixaban vraća vlaznost vene. Koristi se za sprečavanje kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

  • Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

3. Pradaxa (Austrija). Glavna komponenta lijeka dabigatran etexilata. Propisan je za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući bolest plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro podnosi. Tijekom liječenja, praktičari primjećuju mali rizik od krvarenja.

  • Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Antikoagulansi: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju formiranje tromba uslijed smanjene fibrinske tvorbe. Oni utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu, mijenjaju viskozitet krvi i inhibiraju proces koagulacije.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i preventivne svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, injekcijskih otopina ili masti. Samo stručnjak može točno odabrati lijek i njegovu dozu. Nepravilna terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati teške posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je stvaranjem trombi: praktički svaka druga osoba koja je umrla od srčane patologije utvrđena je vaskularnom trombozom kod disekcije. PE i vena tromboza najčešći su uzroci smrti i invalidnosti. U tom smislu, kardiolozi preporučuju da počnu koristiti antikoagulanse neposredno nakon dijagnosticiranja srčanih i krvožilnih bolesti. Njihova rana uporaba može spriječiti stvaranje krvnog ugruška, povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od antičkih vremena u narodnoj medicini hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline plijesnima i ima direktan antikoagulantni učinak koji djeluje dva sata. Trenutno, pacijenti su propisani sintetički lijekovi, a ne prirodni. Postoji više od sto imena antikoagulantnih lijekova, što omogućuje odabir najpovoljnijeg uzimanja u obzir pojedinih osobina organizma i mogućnost njihova kombiniranog korištenja s drugim lijekovima.

Većina antikoagulanata ne utječe na sam krvni ugrušak, već na aktivnost koagulacijskog sustava krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, potisnuti su enzim koji je neophodan za stvaranje fibrinskih niti, od kojih se formira trombozni ugrušak. Proces trombogeneze usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi mehanizmom djelovanja podijeljeni su u pripravke izravne i neizravne akcije:

  • "Izravni" antikoagulansi imaju izravan utjecaj na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti lijekovi su inhibitori trombina, protrombinski deaktivatori i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava krvi. Antikoagulansi izravne akcije brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u probavnom traktu, dođu do hematogenog puta jetre, vrše svoj terapeutski učinak i izlučuju se van zajedno s urinom.
  • "Neizravni" antikoagulansi utječu na biosintezu kolateralnih enzima koagulacijskog sustava krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo suzbijaju njegovu aktivnost. Nadalje antikoagulans djelovanje ove skupine lijekova poboljšava infarkta protok krvi, glatke mišiće opustiti, urat povučen iz tijela, imaju hipokolesterolemičke učinak. Dodijeliti "neizravne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primjenjujte ih isključivo unutar. Tabletni se oblici koriste dulje vrijeme na izvanbolničkoj osnovi. Brzo povlačenje može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

Osim toga, izolirani su lijekovi koji potiskuju zgrušavanje krvi, kao i antikoagulansi, ali drugi mehanizmi. To uključuje "Acetilsalicilnu kiselinu", "Aspirin".

Antikoagulansi izravnog djelovanja

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. Istodobno, ona djeluje zajedno s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemičke učinak, povećava propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišićnih stanica, potiče razvoj osteoporoze, slabi imunološki sustav i povećava diurezu. Heparin je prvi izoliran iz jetre, koji je odredio svoje ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano s profilaktičkim ciljem. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i imaju antitrombozno i ​​protuupalno djelovanje. Pripravci s heparinom primjenjuju se tanki sloj na koži i protrljaju se opreznim pokretima. Obično za liječenje tromboflebita i tromboze koriste se gelovi "Lyoton" i "gepatrombin", kao i "mast iz heparina".

Negativni učinci heparina na proces tromboze i povećanu propusnost vaskularnosti postaju uzroci visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsku aktivnost, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brzog apsorpcije i dugog perioda povlačenja, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibira faktore zgrušavanja krvi, inhibira sintezu trombina, imaju malo utjecaja na propusnost krvnih žila, poboljšanje reoloških svojstava krvi i dotok krvi u tkiva i organe, njihovu stabilizirajuće djelovanje.

Heparini male molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, što isključuje heparin iz terapeutske prakse. Subkutano se injektiraju u bočnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" - prozirno ili žućkasto rješenje, koje ima slab učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je unijeti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisan je pacijentima odmah nakon operacije, osobito onih koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klivarin" - "izravni" antikoagulant, koji utječe na većinu faza zgrušavanja krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. „Clexane®” - lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - rješenje s antitrombotskim i antikoagulantnim djelovanjem. Na mjestu ubrizgavanja, često se razvijaju subkutani hematomi ili gusti čvorovi, koji nestaju nakon nekoliko dana. Na početku tretmana s visokim dozama može razviti krvarenja i trombocitopenija, nestaju u procesu daljnje terapije.
  5. "Wessel Doué F" - prirodni lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek uklanja aktivnost koagulacijskih čimbenika, stimulira biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. "Wessel Doue F" lizuje već formirani trombus i koristi se za sprječavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je "Hirudin". Lijek se temelji na bjelančevinama, prvo otkrivenim u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulansi koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Girugen" i "Girulog" su sintetički analozi "Hirudina" koji smanjuju stopu smrtnosti kod ljudi s patološkom karcinomom. To su novi lijekovi ove skupine, koji imaju niz prednosti nad derivatima heparina. Zbog njihove produljene akcije farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugen" i "Girulog" ograničena je njihovim visokim troškovima.

"Lepirudin" - rekombinantni lijek, koji se irreverzibilno veže za trombin i koji se koristi za prevenciju tromboze i tromboembolije. Ovo je izravni inhibitor trombina koji blokira njegovu trombogenu aktivnost i djeluje na trombin koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca kod pacijenata s anginom pektoris.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Pripreme - antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • "Fenilin" - Antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire kroz histohematološku barijeru i nakuplja se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira koagulaciju krvi. Nakon liječenja, opće stanje pacijenata brzo se poboljšava: konvulzije i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenyllin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarina" Je li alat koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapeutski učinak neodikumarina nije odmah vidljiv, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Ono smanjuje aktivnost sustava koagulacije krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava propusnost plovila. Pacijenti se savjetuje da strogo promatraju vrijeme uzimanja i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek ove skupine je varfarin. Ovaj antikoagulant znači blokirajući u jetri sintezu čimbenika zgrušavanja krvi, smanjujući njihovu koncentraciju u plazmi i usporavajući proces stvaranja tromba. "Warfarin" je karakteriziran ranijim učinkom i brzim zaustavljanjem neželjenih posljedica kada se smanji dozu ili se droga povuče.

Video: novi antikoagulanti i varfarin

Upotreba antikoagulanata

Prijam antikoagulanata je indiciran za bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirana uporaba antikoagulanata može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Kod povećanog rizika od krvarenja, koristite sigurnije antiplateletne lijekove umjesto antikoagulanata.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

  • Čir ulkusa i duodenuma,
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Poremećaj jetre i bubrega,
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K,
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pluća,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne novotvorine,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralni aneurizam,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanse se zabranjuju uzimati tijekom trudnoće, laktacije, menstruacije, u ranoj postpartum periodu, kao i starijih osoba i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansi su: simptome dispepsije i toksičnost, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, bubrega disfunkcije, osteoporoze, alopecija.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijski reakcija kao krvarenja unutarnjih organa: oralni, nazalni, želuca, crijeva i krvarenje u mišićima i zglobovima, krvi u mokraći. Kako bi se spriječio razvoj posljedica koje ugrožavaju zdravlje, potrebno je pratiti glavne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiagregati su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi potiskivanjem adhezije trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulanata i, zajedno s njima, ometati proces stvaranja tromba. Antiaggreganti također imaju anti-gihta, vazodilatator i spazmolitički učinak. Svijetli predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiplateletnih sredstava:

  • "Aspirin" - danas najučinkovitiji antiplatelet, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu uporabu. Potiskuje agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava nastajanje trombi.
  • „Tiklopidin” - antiplateletni agens, inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za profilaksu tromboze i za liječenje IHD-a, infarkta miokarda i cerebrovaskularnih bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Nanesite lijek obično zajedno s "heparinom".
  • „Dipiridamol” proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarnu krvotok, poboljšava opskrbu kisikom u miokardu, reološka svojstva krvi i cerebralna cirkulacija, smanjuje krvni tlak.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava

Antikoagulansi su lijekovi koji sprječavaju formiranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ova skupina uključuje 2 podskupine lijekova: antikoagulanse izravne i neizravne akcije. Već smo ranije razgovarali o antikoagulansima izravne akcije. U istom članku, ukratko smo opisali načelo normalnog funkcioniranja sustava koagulacije krvi. Da bi bolje razumjeli djelovanje antikoagulansa indirektnih mehanizama djelovanja, snažno preporučujem čitatelju da se upoznate s informacijama dostupnim tamo, tako da ono što se događa je normalno, - znajući to, bit će vam lakše za navigaciju izložena su opisane u nastavku droga i koji su na neki zgrušavanja fazi njihova djelovanja.

Mehanizam djelovanja antikoagulanata neizravnog djelovanja

Pripreme ove grupe su učinkovite samo uz izravnu primjenu u tijelu. Kada se miješaju s krvlju u laboratoriju, one ne utječu na koagulabilnost. Ne djeluje izravno na ugruška, te utjecati na sustav zgrušavanja kroz jetru, uzrokujući niz biokemijskih reakcija koje rezultiraju države u razvoju slične nedostatke vitamina K. Kao rezultat toga, smanjuje aktivnost faktora zgrušavanja plazme, trombina nastaje polako, a time i sporije formirana tromb.

Farmakokinetika i farmakodinamika antikoagulanata neizravnog djelovanja

Pa i dovoljno brzo, ti lijekovi se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. S protokom krvi dolazi do različitih organa, uglavnom jetre, gdje se ostvaruju njihovi učinci.
Stopa pojave, trajanje učinka i poluživot različitih pripravaka ove klase razlikuju se.

Izolira se iz tijela, uglavnom urinom. Neki predstavnici urina boje boje u ružičastoj boji.

Antikoagulacijski učinak lijekova u ovoj skupini krši sintezu čimbenika zgrušavanja nego da postupno smanjuje brzinu ovog procesa. Osim antikoagulansima učinak tih lijekova smanjuje tonus mišića bronhijalne i stijenke crijeva povećanu vaskularnu permeabilnost, smanjenje krvne lipide, inhibiraju interakciju antigenom reagira s antitijelom da stimulira izlučivanje mokraćne kiseline.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Antikoagulansi neizravnog učinka koriste se za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije pod sljedećim uvjetima:

  • nakon kirurških zahvata na srcu i krvnim žilama;
  • s infarktom miokarda;
  • PE - s tromboembolijom plućne arterije;
  • s atrijskom fibrilacijom;
  • s aneurizmom lijeve klijetke;
  • s tromboflebitisom površnih vena donjih ekstremiteta;
  • s obliterativnim trombangiitisom;
  • s uklanjanjem endarteritisa.

Kontraindikacije uporabi lijekova ove skupine su:

  • hemoragična dijaza;
  • hemoragijski moždani udar;
  • Druge bolesti uz smanjenu koagulaciju krvi;
  • povećana vaskularna propusnost;
  • maligne novotvorine;
  • peptički ulkus želuca i duodenuma;
  • teškog oštećenja funkcije bubrega i jetre;
  • perikarditis;
  • Infarkt miokarda, praćen visokim krvnim tlakom;
  • razdoblje trudnoće;
  • nemojte uzimati ove lijekove tijekom menstruacije (2 dana prije planiranog početka otkazivanja njihovog lijeka) i u ranoj postpartum periodu;
  • s oprezom imenovati starije i senilne pacijente.

Značajke djelovanja i primjene antikoagulanata neizravnog djelovanja

Za razliku od antikoagulanata izravnog djelovanja, učinak lijekova ove skupine nije odmah vidljiv, već se kao aktivna tvar nakuplja u organima i tkivima, to jest polako. Oni djeluju, naprotiv, dulje. Brzina, snaga djelovanja i stupanj kumulacije (akumulacije) različitih lijekova ove klase varira.

Oni se koriste isključivo usmeno. Intramuskularno, intravenozno ili subkutano, ne mogu se koristiti.

Prekinuti terapiju antikoagulansima neizravnog djelovanja ne smijte odmah, već postupno - polako smanjivati ​​dozu i povećavati vrijeme između doza lijeka (do 1 puta dnevno ili čak svaki drugi dan). Otkazivanje ablaznog lijeka može dovesti do naglih kompenzacijskog povećanja razine protrombina u krvi, što će uzrokovati trombozu.

U ovoj skupini predoziranja drogom ili previše produžiti njihovu primjenu mogu izazvati krvarenje, a to je povezano ne samo sa smanjenjem zgrušavanja krvi, ali s povećanom propusnošću od kapilarne zidove. Rijetko u ovoj situaciji razvijati krvarenje iz usta i grla, gastrointestinalnog krvarenja, krvarenja u mišićima i zglobne pukotine, kao i ima krvi u mokraći - mikro- ili bruto hematurija.

Kako bi se izbjegao gore opisani komplikacija, tijekom liječenja neizravnim antikoagulansima potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika i laboratorijske pokazatelje koagulabilnosti krvi. Jednom u 2-3 dana, au nekim slučajevima i češće, treba odrediti protrombinsko vrijeme i ispitati urin na prisutnost crvenih krvnih stanica (hematurije koji je krv u mokraći, - jedan od prvih znakova predoziranja). Dodatne kontrole treba biti definiran i drugih pokazatelja pored sadržaja protrombina u krvi: toleranciju na heparin, vrijeme rekalcifikaciju, indeks protrombina, plazma fibrinogen, sadržaj protrombina u 2 koraka postupka.

Nemojte propisivati ​​istodobno s ovim preparatima lijekova skupine salicilata (posebice acetilsalicilne kiseline), jer doprinose povećanju koncentracije slobodnog antikoagulansa u krvi.

Lijekovi skupine antikoagulanata neizravnog djelovanja zapravo su mali. Ovaj neodikumarin, acenokumarol, varfarin i fenindion.
Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Kad se proguta, apsorbira relativno brzo, poluživot je 2,5 sata, izlučuje se u mokraći, a ne u izvornom obliku, ali u obliku metaboličkih proizvoda.

Očekivani učinak lijeka počinje se očitovati 2-3 sata nakon njegove primjene, doseže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i nastavlja se još dva dana nakon prekida lijeka.

Koristi se sam ili uz heparinsku terapiju.

Oblik ispuštanja - tablete.

Doziranje prema shemi, maksimalna dnevna doza - 0,9 g. Doza je odabrana ovisno o protrombinskom vremenu.

Acenokumarol (Cincumar)

Dobro apsorbirana kada se uzima oralno. Ima kumulativni učinak (tj. Kada se dovoljno prikuplja u tkivu). Maksimalni učinak je opažen 24-48 sati nakon početka liječenja ovim lijekom. Nakon otkazivanja, normalna razina protrombina određuje se nakon 48-96 sati.

Oblik ispuštanja - tablete.

Uzima se interno. Prvi dan preporučena doza je 8-16 mg, u budućnosti doza lijeka ovisi o vrijednostima protrombina. Doza održavanja je u pravilu 1-6 mg dnevno.
Moguća povećana osjetljivost tijela pacijenta na ovaj lijek. U slučaju pojave alergijskih reakcija mora se otkazati.

Fenindione (fenilen)

Smanjenje koagulacijskog kapaciteta krvi zabilježeno je 8-10 sati nakon uzimanja lijeka, doseže maksimalno oko jednog dana. Ima izraziti kumulativni učinak.

Oblik ispuštanja - tablete.

Početna doza je 0,03-0,05 g tri puta dnevno u prva 2 dana. Daljnje doze lijeka su odabrane pojedinačno ovisno o krvnim indeksima: protrombinski indeks ne smije biti manji od 40-50%. Maksimalna pojedinačna doza je 0,05 g, dnevna doza je 200 mg.

U pozadini liječenja fenilinom moguće je zamrljati kožu i mijenjati boju mokraće. Ako se pojave ti simptomi, trebali biste zamijeniti fenindion s drugim antikoagulansom.

Warfarin (varfarin)

U gastrointestinalnom traktu se apsorbira u potpunosti. Poluvrijeme je 40 sati. Antikoagulantni učinak započinje 3-5 dana nakon početka liječenja i traje 3-5 dana nakon prekida liječenja.

Proizvedeno u tabletama.
Počnite s 10 mg jednom dnevno, nakon 2 dana, dozu se smanji za 1,5-2 puta - do 5-7,5 mg dnevno. Terapija se provodi pod kontrolom pokazatelja krvi INR (međunarodni normalizirani odnos). U nekim kliničkim situacijama, na primjer, pri pripremanju za kirurško liječenje, preporučene doze lijeka variraju i određuju se pojedinačno.

Jačati antikoagulantni učinak varfarinskog aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinak je oslabljen kolestiraminom, vitaminom K, laksativima, paracetamolom u velikoj dozi.

Antikoagulansi neizravnih akcija su vrlo ozbiljni lijekovi koji, ako neprofesionalni, mogu izazvati niz ozbiljnih, pa čak i životnih prijetnji. Gore navedene informacije pružaju se samo u svrhu upoznavanja. Ne prepisujte sebi ili vašem rođacima samo ove pripreme: da biste utvrdili trebaju li vas i odabrati učinkovitu i sigurnu dozu samo liječniku!

Kome se liječnik primjenjuje

Obično antiagregati neizravnog djelovanja propisuju kardiolog, kirurški kirurg, flebolog ili vaskularni kirurg. Ako pacijent dugo uzima ove lijekove (na primjer, varfarin u atrijskoj fibrilaciji), onda terapeut može pratiti njihovu učinkovitost.

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Potpuni pregled vene varicose na nogama: uzroci, liječenje, prognozu

Tromboflebitisa

Iz ovog članka ćete naučiti: što su vene proširene na nogama, koje su glavne vanjske znakove patologije. Uzroci, simptomi i moguće komplikacije....

Donje rublje kompresije, pantyhose iz varikoznih vena.

Tromboflebitisa

komentariOdaberite najbolji odjevni predmet kompresije pažljivo, dobar materijal o tome kako bi se izbjegle pogreške pri odabiru odjeće https://normaven.ru/articles/kompressionnyy-trikotazh-beremennym/...