varfarin

Nego liječiti

Warfarin je ljekoviti proizvod čija je glavna funkcija ne dopustiti krvni ugrušak.

Njegova akcija je suzbijanje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.

U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju varfarin, uključujući upute za uporabu, analozi i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Pravi komentari ljudi koji su već koristili Warfarin mogu se pročitati u komentarima.

Oblik izdavanja i sastav

Warfarin se oslobađa u obliku tableta, 5, 10, 14, 20, 25 komada u paketima s konturama, 50, 100, 250 komada u limenke.

  • Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.

Kliničko-farmakološka skupina: antikoagulant neizravnog djelovanja.

Što pomaže varfarinu?

Warfarin se koristi za liječenje venske tromboze, kao i za sprečavanje njihova nastanka, s predispozicijom za trombozu.

Priprema se koristi za:

  • prevenciju komplikacija s implantacijom umjetnih ventila i transplantacijom krvnih žila;
  • kada su zahvaćeni ventili srca;
  • liječenje i prevenciju krvnih ugrušaka kod bolesnika s srčanim i vaskularnim bolestima;
  • ponovljena prevencija infarkta miokarda;
  • prevencija tromboembolijskih komplikacija kod osoba s atrijskom fibrilacijom;
  • liječenje i prevenciju udara i ishemijske bolesti;
  • prevencija krvnih ugrušaka nakon operacije.

Upute za uporabu

Lijek treba uzimati oralno, jednom dnevno. Preporuča se istodobno svakodnevno piti tablete. Odredite koliko vremena treba uzeti lijek, ako liječnik pojedinačno.

Prije početka liječenja treba odrediti MHO, nakon čega se laboratorijski testovi redovito provode nakon 4-8 tjedana.

  • Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-4,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta.

Kontrola INR pri uzimanju varfarina je obavezna. Doziranje i detaljnu shemu recepcije određuje liječnik koji vodi.

Pronašli su zakleti neprijateljice gljiva! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi ga.

Kako brzo normalizirati arterijski tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite.

Umoran od hemoroida? Postoji izlaz! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana, potrebno je.

Prisutnost crva kaže SMELL iz usta! Jednom dnevno, popijte vodu s kapom.

kontraindikacije

  • povećana osjetljivost na komponente varfarina;
  • akutno krvarenje;
  • teška arterijska hipertenzija;
  • hemoragijski moždani udar;
  • trombocitopenije;
  • bolesti bubrega i jetre;
  • povećani rizik od krvarenja (želučani i dvanaesni ulkus, teške rane, bakterijski endokarditis, intracerebralno krvarenje).

Nuspojave

Prema uputama, lijek može biti povezan s reakcijama preosjetljivosti, koji se manifestiraju u obliku osipa, kao kolestatskog hepatitis, vaskulitis, reverzibilno povećanje koncentracije enzima jetre, prijapizam, reverzibilne alopeciju (gubitak kose) i kalcifikacije traheje.

Osim toga, u pozadini primjene može se primijetiti i varfarin:

  • Crna stolica;
  • Mučnina, povraćanje;
  • proljev;
  • Bol u abdomenu;
  • eozinofilija;
  • ekcem;
  • Krvarenje i krvarenje znoja;
  • Povećana osjetljivost na varfarin nakon produženog liječenja lijekom;
  • anemija;
  • Nekroza kože;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • Cijevna (cijevna) nekroza.

Također je moguće bezobzirno pojavljivanje u različitim područjima tjelesnih modrica i oteklina, kao i mjesta u bokovima, mliječnim žlijezdama ili na trbuhu.

Trudnoća i laktemija

Lijek se ne bi trebao dati trudnicama zbog identificiranog teratogenog učinka, razvoja krvarenja u fetusu i smrti fetusa.

Varfarinom se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo nikakav utjecaj na zgrušavanje krvi u djece, tako da se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je poželjno da se suzdrže od dojenja u prvih 3 dana terapije varfarinom.

analoga

Trenutno su proizvedeni sljedeći analogni varfarin: Warfarex, Marevan, Pradaxa, Xarelto. Kao što je moguće zamijeniti pripravak, u svakom konkretnom slučaju potrebno je definirati samo liječnika. Bilo koja zamjena treba biti odabrana uzimajući u obzir dijagnozu i simptome.

Prosječna cijena VARFARIN u ljekarnama (Moskva) iznosi 72 rubalja.

Uvjeti prodaje

Možete ga kupiti na recept, liječnik propisuje recept na latinskom jeziku.

varfarin

Warfarin je ljekoviti proizvod čija je glavna funkcija ne dopustiti krvni ugrušak.

Njegova akcija je suzbijanje vitamina K, koji je aktivno uključen u proces zgrušavanja krvi. Glavni zadatak takvog utjecaja na tijelo je spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka. Ovaj lijek se koristi za trombozu u venama.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o varfarinu: potpune upute za uporabu za ovaj lijek, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analogije lijekova, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Warfarin. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Klinička i farmakološka skupina

Antikoagulant neizravnog djelovanja.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko košta varfarin? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 90 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Proizvedeno u obliku tableta. Warfarin - tableta okruglog oblika, svijetlo plava, s križnim rizikom. Tablete se pakiraju u plastične boce od po 50 ili 100 komada. Bočice su zatvorene poklopcima, koji su pijan.

  • Sastav 1 tablete uključuje aktivnu tvar - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.
  • Dodatni sastojci: kukuruzni škrob, laktoza, indigokarmin kalcij dihidrat hidrofosfat, magnezijev stearat, povidon 30.

Farmakološki učinak

Antikoagulantni učinak varfarina (Warfarinina Nycomed) prolazi inhibiranjem ili usporavanjem sinteze čimbenika zgrušavanja ovisnih o vitaminu K u jetri (ometa biosintezu proteina koagulacije).

Budući da lijek ne utječe na zgrušavanje krvnih ugrušaka izravno u krvotoku, učinak uzimanja započinje otprilike trećim ili petim danima. Warfarin (Warfarin Nycomed) ima dugi poluživot, visoku biodostupnost (više od 90 posto).

Upozorenja za uporabu

Opisani lijek preporučuje se za prevenciju i liječenje sljedećih bolesti:

  1. Varikozne vene.
  2. Hemoroide.
  3. Tromboflebitisa.
  4. Ponavljajuća venska tromboza.
  5. Postoperativna tromboza.
  6. Tromboza proksimalnih i dubokih vena.
  7. Tromboza cerebralnih žila.
  8. Tromboembolija plućne arterije, uključujući ponavljanje.
  9. Ponovljeni infarkt miokarda.
  10. Oštećenje srčanih ventila.
  11. Fibrilacija atrija.
  12. Tromboembolijske komplikacije u implantaciji umjetnih ventila ili transplantacije krvnih žila.

Provođenje kirurških ili trombolitskih tretmana tromboze također zahtijeva upotrebu varfarina. Ovaj lijek se također koristi tijekom razdoblja oporavka nakon operacije, tijekom kojeg je pacijent primio previše lijekova za zaustavljanje krvi.

kontraindikacije

Obično liječnici ne propisuju ovaj lijek pacijentima s:

  • hemoragijski moždani udar;
  • bakterijski endokarditis;
  • aneurizme;
  • nedavno su imali kraniocerebralne ili oftalmološke operacije;
  • akutno krvarenje ili vjerojatnost njihovog otkrića;
  • trombocitopenije;
  • perikarditis (osobito eksudativni);
  • teški oblik arterijske hipertenzije;
  • slabosti bubrega i jetre.

Također, kontraindikacija za uzimanje tvari je povećana osjetljivost na nju ili sklonost alkoholizmu i psihozi.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Varfarin lako prodire barijeru mogu izazvati poremećaje fetalni hemoragične, poremećaji kostiju atrofijom optičkog živca, katarakt, uključujući sljepila, kašnjenje fizičku i mentalnu retardaciju, mikrocefalijom. Stoga je lijek kontraindiciran u trudnica.

Uz majčino mlijeko, varfarin se luči u neaktivnom obliku. Pri uzimanju lijeka kao dojilje u djece, nije bilo promjena u uzorku koagulacije. Sukladno tome, varfarin se može koristiti tijekom dojenja. Učinak varfarina na tijelo prijevremenih novorođenčadi nije proučavan.

Upute za uporabu

Upute za upotrebu upućuju na to da se varfarin uzima oralno, 1 puta dnevno, u isto vrijeme.

  • Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-4,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta.

Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir indeks osjetljivosti tromboplastina i mogu ga koristiti kao korektivni faktor (1,22 - koristeći domaću tromboplastin od zeca „Neoplast” mozga, te 1,2 - pomoću tromboplastinsko tvrtka „Roche Diagnostics”).

  1. U slučaju fibrilacije atrija i održavanjem terapije za trombozu, vene i tromboembolija postižu umjereni antikoagulacijski učinak (INR 2-3).
  2. Prije predstojeće kirurške intervencije (pri visokom riziku od tromboembolijskih komplikacija) liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.
  3. U protetske srčane zaliske, vene akutni venska tromboza ili embolije (u ranim fazama), lijevi tromboze ventrikula i za sprečavanje ishemije treba težiti učinkovito djelovanje je navedeno u INR - 2,8-4,0.
  4. U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom dok se potpuno ne očituje učinak oralne antikoagulantne terapije (ne prije 3-5 dana liječenja).
  5. Kada se zajedničko korištenje varfarina s ASA, INR mora biti u rasponu od 2-2.5.

Stariji pacijenti i oslabljeni pacijenti obično se propisuju lijekom u nižim dozama.

Trajanje liječenja ovisi o stanju bolesnika. Liječenje se odmah može otkazati.

Nuspojave

U nekim slučajevima, upotreba varfarina može izazvati razvoj neželjenih nuspojava iz raznih tjelesnih sustava. Naime:

  • žutica;
  • osip;
  • hives;
  • svrbež;
  • proljev;
  • eozinofilija;
  • ekcem;
  • nekroza kože;
  • vaskulitis;
  • gubitak kose;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • krvarenja;
  • povećana osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe;
  • anemija;
  • mučnina, povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • tubularna nekroza;

Reakcije preosjetljivosti, manifestira u obliku osip, a karakterizira reverzibilnom povećanjem koncentracija jetrenih enzima, kolestatskog hepatitis, vaskulitis, prijapizam, reverzibilnog dušnika alopecija i kalcifikacije.

predozirati

Simptomi kroničnog otrovanja s predoziranjem varfarina je prisutnost krvi u venama urina i fecesa, krvarenje iz nosa i desni, krvarenje u koži, pretjeranog krvarenja tijekom menstruacije, teške i dugotrajno krvarenje s malim ozljede epiderme.

Ako vrijeme protrombina premašuje 5% i ako su odsutni drugi mogući izvori krvarenja (nefrourotiotija, itd.), Korekcija režima doziranja nije potrebna. S manjim krvarenjem, dozu varfarina se smanjuje ili poništava kratko vrijeme. Ako pacijent razvije teška krvarenja, propisuje se vitamin K sve dok se koagulantna aktivnost potpuno ne obnovi. Prijetnja krvarenja je znak transfuzije svježe smrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata protrombinskog kompleksnog faktora.

Posebne upute

  1. Prije početka terapije odredite indikator INR (odnosno protrombinsko vrijeme, uzimajući u obzir koeficijent osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti se provodi redovito (svakih 2-4-8 tjedana) laboratorijskog nadzora.
  2. Korištenje gotovo bilo kojeg lijeka utječe na apsorpciju varfarina.
  3. Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom galaktozomijom, nedostatkom enzim laktaze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom.
  4. Djelovanje lijeka povećano je s dekompenziranim zatajivanjem srca, groznicom, alkoholizmom s istodobnim oštećenjem jetre, hipertiroidizmom. U hipotireozu, naprotiv, učinak njegove uporabe može se smanjiti.

Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza jer se sinteza koagulacijskih čimbenika i metabolizam hepata u takvim bolesnicima smanjuje, što dovodi do prekomjernog djelovanja varfarina.

Interakcije lijekova

  1. Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulansa (u slučaju naglašenog hipovolemijskog djelovanja, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja).
  2. NSAID, dipiridamol, valproična kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječiti kloramfenikolu, antikoagulantnu terapiju treba privremeno prekinuti.
  3. Oslabiti učinak varfarina barbiturati, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, karbamazepin, mianserina, paracetamol, retinoidi, rifampicina, sukralfat, fenazon, kolestiramin.
  4. Pri primjeni lijekova (na primjer, sredstva za čišćenje), što može povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalnog koagulacije (inhibicije faktora koagulacije ili enzima jetre), strategija se mora utvrditi antikoagulacijskog sposobnost laboratorijske kontrole. Ako je moguće česti laboratorijski nadzor, tada, ako je potrebno liječenje takvim lijekovima, dozu varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je laboratorijsko praćenje teško, a ako je potrebno, primjena tih lijekova varfarin treba otkazati.
  5. Varfarin pojačati alopurinol, amiodaron, anaboličke steroide (alkilirani na položaju C17), ASA i drugih NSAID, heparin, glibenkdamid, glukagon, danazol, diazoksid, dizopiramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, levamisol, metronidazol, mikonazol, nalidična kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, progvanil, oralni hipoglikemici - sulfonamidi derivati, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinina, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, fluor acil, kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombiniranog korištenja varfarina s navedenim lijekovima potrebno je pratiti INR na početku i na kraju tretmana i kad god je to moguće u roku od 2-3 tjedana terapije.

Recenzije

Pokupili smo neke od ljudi o Warfarinu:

  1. Aleksandar. Već šest mjeseci uzimam Warfarin. Stvar je u tome što je na pregledu u bolnici otkriveno da imam aritmiju. Ova dijagnoza pridonosi formiranju krvnih ugrušaka. Liječnik mi je savjetovao da koristim antikoagulanse. Isprva sam se uplašio tim imenom i samo sam aspirina razrijedio krv. No, tada sam se uvjerio da moram pokušati. Počela sam s jednom tabletom dnevno. Mjesec dana kasnije provjerio krv u klinici, pokazalo se da me ta doza odgovara. Činjenica je da je "varfarin" jak antikoagulant, a kada se predozira, moguće je lokalno krvarenje. Zato je vrijedno sustavno praćenje krvnog testiranja.
  2. Ljudmila. Kardiolog imenovan varfarin, kao i epizode fibrilacije atrija i vaskularne liječnik (još imam i tromboflebitis) ne imenuje varfarin. Bojim se početi takav tretman, injekcije ne, i morati posegnuti za njihovu pomoć u liječenju lumbalnog bolesti. Pitam se ima li još jedan lijek koji nije tako kompliciran?
  3. Tatjana. Moj brat više ne uzima varfarin. Sutra je sprovod. Žgarna sluznica i rupture jednjaka, masivan krvarenje, u bolnici nisu uspjeli. Nijedan liječnik nije upozorio na njegovu prehranu. On, poput mnogih pacijenata, nije pročitao upute za uporabu i nije prijavio rodbini o propisanim lijekovima. Mislim da je u našem medicini opasna medicina. Sudeći po pregledima, nitko nema jamstvo takvog događaja. Sličan slučaj majčine prijateljice - muž koji je ležao nakon hemoragijskog moždanog udara i čira na želucu. Varfarin.
  4. Ilya. Imao sam srčani udar prije mjesec i pol i imao srčani udar. Uzeo je mjesec varfarina. krvarenje iz nosa tri puta. Nazvao sam hitnu pomoć. Zaustavljeno uzimanje varfarina, ASA. U tjedan dana sam ga počeo uzimati. Dajmo modrice. Smanjena je doza za pola do 1,25 mg. Bolje stanje, manje glavobolje, grčevi nogu. Ali MNO je bio 1,68,.89. Pokušat ću opet varfarina 2,5 i ASK 100 mg.

analoga

Kao analozi varfarina mogu se primijetiti sljedeće:

  • Sinkumar;
  • Fepromaron;
  • neodikumarin;
  • fenilin;
  • Etil biscumacetate i neki drugi.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Lijek je pohranjen na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage, nedostupnima djeci pri temperaturi ispod 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine ili 5 godina (ovisi o proizvođaču). Nemojte uzimati tabletu nakon datuma isteka roka navedenog na pakiranju.

varfarin

tablete bijele ili bijele boje sa žućkastom bojom, dvostrukom, s križnim oblikom rizika.

Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat dihidrat - 65.5 mg mikrokristalna celuloza 60 mg - koloidni silicijev oksid 1 mg -, kopovidon - 6 mg natrij-karboksimetil celuloze - 4 mg magnezijevog stearata - 1 mg.

10 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
10 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
10 kom. - ambalaža stanični planimetrijski (10) - pakiranje kartona.
20 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
30 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
30 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
30 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.

Antikoagulant neizravnog djelovanja. On inhibira sintezu jetri vitamina K ovisne faktore koagulacije (II, VII, IX i X), a protein C i S u jetri.

Optimalni antikoagulantni učinak opažen je 3-5 dana od početka primjene i zaustavlja se 3-5 dana nakon zadnje doze.

Usisavanje i distribucija

Nakon gutanja, varfarin se potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Vezanje na proteine ​​plazme krvi - 97-99%. Terapijska koncentracija u plazmi je 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / 1). Prolazi kroz placentarnu barijeru, ali nije izlučen majčinim mlijekom.

Metabolizam i izlučivanje

To je racemički spoj, dok u ljudskom tijelu L-izomer ima više aktivnosti nego desktorno. Se lijek metabolizira u jetri i neaktivnih slabo aktivni metaboliti koji se apsorbira iz žuči, L-izomer metabolizira brže. T1/2 racemični varfarin - 40 sati. Izlučuje ga bubrezi.

Liječenje i prevencija tromboze i tromboembolije posuda:

- akutna venska tromboza i tromboembolija plućne arterije;

- ponovljeni miokardijalni infarkt;

- kao dodatni lijek za vrijeme kirurške ili trombolitičkog liječenja tromboze, kao što je električni kardioverziju atrijalne fibrilacije;

- rekurentna venska tromboza;

- rekurentni tromboembolija plućne arterije;

- Protezu ventila i krvnih žila (kombinacija s acetilsalicilnom kiselinom (ASA);

- tromboza perifernih, koronarnih i cerebralnih arterija;

- sekundarna prevencija tromboze i tromboembolije nakon miokardijalnog infarkta i atrijske fibrilacije.

- tešku bolest jetre;

- tešku bolest bubrega;

- teška arterijska hipertenzija;

- nedostatak proteina C i S;

- Čir ulkusa i dvanaesnika u fazi pogoršanja;

- krvarenje u mozgu;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek se uzima oralno, 1 puta dnevno, u isto vrijeme.

Početna doza je 2,5-5 mg / dan. Daljni režim doziranja postavljen je pojedinačno, ovisno o rezultatima protrombinskog vremena ili MNO. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-4,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta.

Prilikom određivanja INR treba uzeti u obzir osjetljivost indeksa tromboplastina i mogu ga koristiti kao korektivni faktor (1,22 - koristeći domaću tromboplastin od zeca „Neoplast” mozak i 1.2 - pomoću tromboplastinsko tvrtka „Roche Diagnostics”).

Prije predstojeće kirurške intervencije (pri visokom riziku od tromboembolijskih komplikacija) liječenje započinje 2-3 dana prije operacije.

U slučaju akutne tromboze, liječenje se provodi u kombinaciji s heparinom dok se potpuno ne očituje učinak oralne antikoagulantne terapije (ne prije 3-5 dana liječenja).

U protetske srčane zaliske, vene akutni venska tromboza ili embolije (u ranim fazama), lijevi tromboze ventrikula i za sprečavanje ishemije treba težiti učinkovito djelovanje je navedeno u INR - 2,8-4,0.

U slučaju fibrilacije atrija i održavanjem terapije za trombozu, vene i tromboembolija postižu umjereni antikoagulacijski učinak (INR 2-3).

Kada se zajedničko korištenje varfarina s ASA, INR mora biti u rasponu od 2-2.5.

Bolesnicima u dobi odraslih i oslabljenog pacijenta lijek se obično propisuje u nižim dozama.

Trajanje liječenja ovisi o stanju bolesnika. Liječenje se odmah može otkazati.

S dijela sustava hematopoeze: često - krvarenje.

Iz probavnog sustava: rijetko - proljev, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - ekcemi, nekroza kože, vaskulitis, gubitak kose.

simptomi: krvarenje, krvarenje.

obrada: ako je protrombinsko vrijeme je više od 5% i nema drugih mogućih izvora krvarenja (nefrourolitiaz et al.), način rada korekcija nije potrebna. Kada je potrebno manje krvarenje je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje za kratko vrijeme. U slučaju teškog krvarenja - vitamina K da se oporavi djelovanje koaguliranja. Kada prijeti krvarenje - transfuzija protrombina koncentrata ili svježe smrznute plazme, pune krvi.

NSAID, dipiridamol, valproična kiselina, inhibitori citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povećavaju rizik od krvarenja. Treba izbjegavati kombiniranu uporabu tih lijekova i varfarina (cimetidin se može zamijeniti ranitidinom ili famotidinom). Ako je potrebno liječiti kloramfenikolu, antikoagulantnu terapiju treba privremeno prekinuti.

Diuretici mogu smanjiti učinak antikoagulansa (u slučaju naglašenog hipovolemijskog djelovanja, što može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja).

Oslabiti učinak varfarina barbiturati, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilinom, karbamazepin, mianserina, paracetamol, retinoidi, rifampicina, sukralfat, fenazon, kolestiramin.

Varfarin pojačati alopurinol, amiodaron, anaboličke steroide (alkilirani na položaju C17), ASA i drugih NSAID, heparin, glibenkdamid, glukagon, danazol, diazoksid, dizopiramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, levamisol, metronidazol, mikonazol, nalidična kiselina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, proguanil, oralni hipoglikemici - sulfonamidi derivati, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinin, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, ftorur Cyl kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporina, cimetidin, eritromicin, etakrinska kiselina, etanol. U slučaju kombiniranog korištenja varfarina s navedenim lijekovima potrebno je pratiti INR na početku i na kraju tretmana i kad god je to moguće u roku od 2-3 tjedana terapije.

Pri primjeni lijekova (na primjer, sredstva za čišćenje), što može povećati rizik od krvarenja zbog smanjenja normalnog koagulacije (inhibicije faktora koagulacije ili enzima jetre), strategija se mora utvrditi antikoagulacijskog sposobnost laboratorijske kontrole. Ako je moguće česti laboratorijski nadzor, tada, ako je potrebno liječenje takvim lijekovima, dozu varfarina može se smanjiti za 5-10%. Ako je laboratorijsko praćenje teško, a ako je potrebno, primjena tih lijekova varfarin treba otkazati.

Prije početka terapije odredite indikator INR (odnosno protrombinsko vrijeme, uzimajući u obzir koeficijent osjetljivosti tromboplastina). U budućnosti se provodi redovito (svakih 2-4-8 tjedana) laboratorijskog nadzora.

Tijekom liječenja potrebno je suzdržati se od korištenja etanola (rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja).

Lijek se ne bi trebao dati trudnicama zbog identificiranog teratogenog učinka, razvoja krvarenja u fetusu i smrti fetusa.

Varfarinom se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo nikakav utjecaj na zgrušavanje krvi u djece, tako da se lijek može koristiti tijekom dojenja, ali je poželjno da se suzdrže od dojenja u prvih 3 dana terapije varfarinom.

Warfarin: djelovanje, indikacije i kontraindikacije, uporaba, kompatibilnost, moguće posljedice prijema

Warfarin je lijek koji smanjuje zgrušavanje krvi. To je bio sintetiziran prije više od pola stoljeća, ali kao lijek ova tvar postala popularna relativno nedavno. Danas, to je naširoko koristi kardiološki bolesnika s visokim rizikom od tromboze ili tromboembolije, kao i oni koji su pretrpjeli vaskularnu ozljedu zbog formiranja tromba, operacije srca ili ventil.

Povijest otkrića varfarina kao antikoagulans natrag na početak prošlog stoljeća, kada su Sjedinjene Države i Kanada izbio nepoznatu bolest s poremećajima krvarenja u goveda, a uzrok smrti životinja bio je isti - gubitak krvi.

Pokušavajući pronaći istinu, kanadski veterinar F. Schofield sumnjao je da je razlog za sve bio razbijen sila s djeteljem s jakim antikoagulansnim svojstvima. Jesti pljesnivu sijenu, krave su umrle od hemoragijskog sindroma. Pokus na kunićima pokazao je da sijeno od benigne trave ne mijenja stanje životinja, dok je pokvareno izazvano krvarenje. Malo kasnije, drugi veterinar je utvrdio da je opisani učinak povezan s nedostatkom protrombina.

Za još deset godina, nije bilo moguće dobiti tvar iz razmaženog slatke djeteline, što uzrokuje manjak faktora koagulacije, međutim, kemičari i istraživači napori uroditi plodom - dikumarol izoliran, što je onda u stanju sintetizirati u laboratoriju umjetnim sredstvima.

Kumarin, prekursor dikumarola, nalazi se u mnogim biljkama, dajući im slatki miris, ali bez utjecaja na koagulabilnost krvi kod gutanja. Uz razvoj nekih gljiva kalupa, kumarin se pretvara u dikumarol, što je uzrokovalo krvarenje u američkoj stoci.

Prvi lijek s antikoagulantne učinkom postao dikumarol patentirana za upotrebu u medicinskoj praksi u 1941, ali kemičari, odaberite ga, nije se zaustavio i nastavio tražiti jačih analoga. Tako je dobiveno warfarin, koji je u početku stekao veliku popularnost kao otrov od glodavaca.

Nanesite varfarin u liječenju ljudi u žurbi, ali dođe oko slučajno, jedan od novaka u američkoj vojsci pokušao dati svoje živote uz pomoć otrova za štakore, ali je izliječiti injekcijama vitamina K. Nakon incidenta, varfarin je razmatrana kao mogući lijek za osobu, a njegov učinak bio mnogo veći, a ne dicumarola.

Varfarin lijek je odobren za upotrebu, a jedan od njih je uzeo prednost od prve Eisenhower, predsjednik SAD-a, ali točan mehanizam djelovanja ostao misterij sve do 1978. godine, kada je, napokon, postalo je jasno da je varfarin inhibira enzim epoksid reduktaze i krši razmjenu vitamina K, uključeni u zgrušavanje krvi.

Poznavanje metabolizma lijeka u tijelu, ozbiljna kontrola koagulacije u procesu njegove primjene, kao i jasno definirane indikacije za liječenje postali su temelj široke primjene varfarina u kliničkoj praksi, to je vrlo učinkovit i pomaže ne samo produžiti život, nego spasiti od smrti na vrlo teška kardiovaskularnih bolesti.

Video: povijest i učinci varfarina

Indikacije i kontraindikacije za uporabu varfarina

Warfarin se koristi i za liječenje i profilaktičke svrhe s povećanim rizikom stvaranja tromba. Indikacije su:

  • Akutna i rekurentna venska tromboza;
  • Tromboza arterija srca, mozga, bubrega i sl.;
  • Tromboembolija plućne arterije i njezinih grana - prvi koji nastaju ili ponavljaju;
  • Infarkt srčanog mišića - tijekom liječenja i prevencije;
  • Aritmije s visokim rizikom od tromboze i embolije - fibrilacija i atrijska fibrilacija;
  • Valvularna bolest srca, stanje nakon transplantacije ventila;
  • Moždani udar, ishemični napad mozga - za liječenje i prevenciju;
  • Prevencija tromboze nakon operacije;
  • Liječenje s kirurškim uklanjanjem krvnih ugrušaka ili trobolize;
  • Postupak za električnu kardioversiju kod poremećaja srčanog ritma.

Kontraindikacije imenovanja varfarina prilično su ozbiljne, a njihovo zanemarivanje može biti kobno. To uključuje:

  1. Preosjetljivost na komponente lijeka;
  2. Krvarenje svake lokalizacije;
  3. Trudnoća, osobito, do 12 tjedana i prošlog mjeseca;
  4. Teška bubrega, jetra, nekontrolirana hipertenzija;
  5. Disseminirana intravaskularna koagulacija;
  6. Smanjena razina perifernih krvnih pločica;
  7. Nedostatak proteina C i S;
  8. Poremećaji koagulacije s tendencijom krvarenja;
  9. Visoka vjerojatnost krvarenja (hemoragijski sindrom, varikozitete jednjaka, vaskularne aneurizme, želuca i 12 duodenalni ulkus, postoperativnog perioda, ozljede intrakranijskog hematoma, bakterijskom endokarditisu).

Farmakološko djelovanje

Varfarin se klasificira kao neizravni antikoagulant. to blokira aktivnost enzima neophodnog za stvaranje vitamina K, koji zauzvrat pomaže u sintezi pojedinih koagulacijskih čimbenika - II, VII, IX, X, kao i nekih proteina. Kao rezultat lijeka, put koji uzrokuje vitamin K ovisi o proizvodnji koagulacijskih čimbenika, a što je veća doza, to je naglašenija tjeskobni učinak varfarina na hemostazu.

U preporučenim terapeutskim dozama lijek reducira ukupni volumen aktivnih čimbenika i vitamin K za otprilike jednu trećinu do pola. Učinak lijeka pojavljuje se dan nakon početka liječenja, ali doseže maksimum nakon 3-4 dana, djelujući ukupno do pet dana. Uz dnevnu pravilnu uporabu lijeka, njezin učinak postaje sve jači.

Varfarin ne djeluje izravno na ugruška i, štoviše, ne vratiti ishemijski žarišta u oštećenja tkiva, ali njegova recepcija je potrebno kako se ne bi povećala dogodio tromboembolija slojeve, odvajanje fragmenata s razvojem embolije.

Lijek se uzima oralno, nakon čega se gotovo potpuno apsorbira u crijevu, a u prva četiri sata nakon upotrebe antikoagulansa u krvi ima maksimalna količina povezana s nosačima proteina u plazmi. Lijek prolazi kroz placentarnu barijeru, nakon čega je njegova koncentracija u krvi fetusa gotovo jednaka onoj u trudnoj ženi, ali ne prodire u majčino mlijeko.

Aktivni varfarin iz krvi ulazi u hepatocite, gdje dolazi do njegovog inaktivacije. Konačni proizvodi razmjene lijekova prodiru kroz urin kroz bubrežni filter i uklanjaju se iz tijela. Osim toga, neke neaktivne komponente mogu se izlučiti žučom.

U starijih pacijenata nakon 60 godina omjer protrombinskog vremena prema INR varira više nego kod mladih pa će glavni učinak lijeka u krvi biti primjetniji. Ova značajka zahtijeva korekciju doziranja pri primanju manje količina lijeka u starijih bolesnika.

Trudnice ne bi trebale biti propisane varfarinom, jer prodire u krvotok pluća u razvoju, dostižući terapeutsku "odraslu" dozu u njemu, koja je puna krvarenja. Osim toga, neke studije ukazuju na teratogeni učinak antikoagulansa. U majčinom mlijeku gotovo se ne prodire, ali djeca, koja se hrane iz majčine tretirane varfarina, stručnjaci savjetuju da odrede INR. Ako je potrebno koristiti visoke doze lijeka, dojenje treba zaustaviti.

U bubrežnom insuficijencijom antikoagulantne učinak ostaje praktički konstantan, što je povezano s urinarnim izlučivanjem već umrtvljenog lijek u krvotok koji ne izaziva poremećaje krvarenja. S tim okolnostima, imenovanje iste doze lijeka u slučaju otkazivanja bubrega je povezano sa svim ostalim pacijentima.

Za razliku od bubrega, jetra je u stanju promijeniti učinak varfarina. Tako, zatajenje hepatocita povećava koncentraciju aktivnog oblika lijeka i formiranja prirodnih antikoagulanata, koja nužno iziskuje pojačanja djelovanja lijeka, tako da pacijenti s jetre parenhima patologije mogu zahtijevati smanjenje varfarina doziranja.

Put primjene lijeka nije kritičan za održavanje potrebne koncentracije lijeka i dobivanje terapeutskog učinka. I uz intravenoznu primjenu, i uz unos tableta u krvi, jednak broj aktivnih oblika cirkulira. Intravenozna primjena omogućuje vam postizanje maksimalne koncentracije varfarina u plazmi brže, ali antikoagulantno djelovanje u oba slučaja neće se pojaviti prije 3-4 dana.

Kako i u kojoj količini se primjenjuje varfarin?

Upute o upotrebi varfarina detaljno objašnjavaju kako i u kojim količinama dopušteno uzimanje lijeka. Najčešće je propisano u tabletama, dnevno jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme (obično 17:00), tako da su praznine između tableta otprilike jednake. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Prije početka liječenja pažljivo se procjenjuju moguće kontraindikacije, određene INR (međunarodnim normaliziranim omjerom), koji karakterizira stanje hemostaze. S dugogodišnjom primjenom varfarina INR treba kontinuirano pratiti, dajući analizu najmanje jednom mjesečno. Ako je potrebno, lijek se može povući odmah, bez redukcije doze.

Vrijednosti ciljne koagulacije krvi kada se tretira s varfarinom smatraju se povećanim na 4 puta protrombinskom vremenu, INR unutar raspona od 2,2-2,4 ovisno o prirodi patologije, vjerojatnosti tromboze i krvarenja.

Ako pacijent nikada prije nije koristio varfarin, početna doza je 5 mg na dan tijekom prva četiri dana liječenja. 5. dan pacijent donosi krv na INR, ovisno o vrijednostima za koje se određuje doza održavanja, što obično iznosi do tri tablete (do 7.5 mg po kg tjelesne težine).

U slučaju kada je već dostupno iskustvo korištenja antikoagulansa, liječnik propisuje početnu dozu za prva dva dana unosa, što je dvostruko veća od prethodno primljenog iznosa. Trećeg dana terapija se obavlja doza održavanja koju je pacijent već poduzimao. 5. dan, INR se ažurira i ako je potrebno, podešava se količina lijeka.

Spriječiti i liječenje tromboze u venama, plućnu emboliju, aritmiju, lezije srčanog ventila, a također i nakon transplantacije bioloških ventila, preporučena vrijednost INR se nalazi unutar 2-3.

Pri višem riziku tromboza nakon transplantacije sintetičkih ventila, u slučaju kompliciranih oblika infarkta miokarda INR bi trebao biti veći - 2,5-3,5.

djeca - posebnu kategoriju bolesnika, čija je upotreba ograničena i provedena pod strogim nadzorom liječnika. Početna doza je 0,2 mg po kg dnevno, ako jetra radi normalno, u suprotnom je prepolovljena do 0,1 mg / kg. Doziranje održavanja određuje se ovisno o čimbeniku zgrušavanja krvi. Ciljana razina INR u liječenju je ista kao u odraslih bolesnika.

U svakoj fazi uzimanja varfarina, dijete kontrolira koagulabilnost i prilagođava dozu lijeka. Kada INR raste, smanjuje se do potpunog otkazivanja s viškom od 3,5, a prijem se nastavlja u smanjenom iznosu.

Starije osobe često uzeti tabletu varfarin za dugo vremena, pa čak i za život, pojedinačne preporuke (osim mogućeg smanjenja doze) na terapiju u tih bolesnika nije, međutim, konstantno nadzor - ključ za sigurno liječenje, kao i rizik od nuspojava povećava s godinama.

Poremećaji jetre mogu promijeniti učinak lijeka, budući da tijelo sintetizira koagulacijske čimbenike, ali s patologijom oni postaju manje, a osjetljivost na varfarin veća je. Doza je odabrana prema indikatoru INR i često je niža od onog u skladu s dobi i patologijom.

Shema uzimanja lijeka varira ako pacijent treba planiranu kiruršku operaciju. Budući da varfarin smanjuje zgrušavanje krvi, rizik od krvarenja postaje znatno veći, pa se tjedan dana prije planirane intervencije određuje INR, a varfarin se poništava za oko 2-5 dana, ovisno o njenoj razini. U slučaju rizika od tromboze, zamijenjen je heparinom, koji se daje subkutano.

Tijekom i nakon operacije, rizik od tromboze eliminira se primjenom heparina, koji se koristi u postoperativnom razdoblju paralelno s oporavkom unosa varfarina pod strogom kontrolom koagulacije.

Nuspojave i predoziranje antikoagulansom

Nuspojave varfarin mogu biti vrlo ozbiljne, pa čak i opasne po život, tako da liječnik pažljivo utvrditi kontraindikacije za pacijenta i za pacijenta bez štete će biti upoznati s njihovom popisu upute na lijeku.

Antikoagulantni učinak uzrokuje povećano krvarenje do masivnog krvarenja. To je najčešći štetni učinak lijeka. Uz krvarenje, moguće je:

  • Povećana osjetljivost na antikoagulant za produljenu upotrebu;
  • anemija;
  • Dyspepticni fenomeni - mučnina, proljev, povraćanje i bolovi u trbuhu;
  • Rijetko, ali ne i eliminirati alergijske reakcije prema vrsti urtikarija, svrbež, žutica kože, porast serumskih jetrenih enzima AST i ALT, oštećenja bubrega, gubitak kose, ekcemi, i promjene na koži.

Krvarenje se javlja u oko 8% pacijenata koji uzimaju lijek najmanje godinu dana. Mogu zahtijevati hospitalizaciju i infuziju krvi i njegovih komponenti, ali krvarenje je još uvijek rijetkost. Posebna opasnost je povećano krvarenje kod pacijenata koji pate od hipertenzije koji se ne liječi ili slabo reagira na antihipertenzivnu terapiju. U tim je slučajevima rizik od intrakranijskog hematoma visok (hemoragijski moždani udar).

Naime, iako rijetke, komplikacija varfarina smatra nekroze kože, koja se očituje oticanje i pomračenje kože nogu, stražnjice, što upotpunjuje formiranje žarišta nekroze tkiva. Svaki 9. pacijent s takvom komplikacijom je žena.

Necrotičke promjene nastaju od trećeg i desetog dana liječenja. Kako bi se izjednačili kršenja hemostaze kod nekrotičnih pojedinaca Warfarin se propisuje heparinom, i u slučaju kad se nekroza već pojavila, varfarin se otkazuje, a primjena heparina se nastavlja sve dok se oštećenja potpuno ne oštećuju.

Kod muškaraca koji boluju od ateroskleroze, to može biti još jedan rijetka komplikacija - sindrom ruka-noga, očituje poraza ruku i nogu s teškim bolovima i simetrične ljubičaste osipa. Pretpostavlja se da je razlog za sve - krvarenje u aterosklerotskim plakovima s mikrothromboembolizmom. Ukidanje lijekova dovodi do postupnog nestajanja negativnih simptoma.

Faktori koji mogu povećati rizik od krvarenja u bolesnika koji su primali varfarin - to je visoka životna dob, istodobno intenzivno antikoagulantne terapije i protiv agregacije trombocita terapija, prenosi posljednji udar i krvarenja iz želuca i crijeva.

predozirati Varfarin očituje se prvenstveno krvari, ali to je vrijedno napomenuti da je učinkovito liječenje može biti popraćeno laganim krvarenjem - krvarenje gingive microhematuria koji ne zahtijevaju prekid ili doza smanjenje slučaju koristi njihova količina održava ciljne vrijednosti INR.

Za liječenje krvarenja u slučaju predoziranja u blagim slučajevima, smanjite dozu ili neko vrijeme potpuno uklonite lijek. U slučajevima teških krvarenja, upotreba vitamina K intravenozno, enterosorbens, infuzija svježe smrznute plazme i čimbenici zgrušavanja su prikazani.

Kompatibilnost varfarina s drugim lijekovima i mjerama opreza za liječenje

Ako se zajedno s varfarinom i bilo kojim drugim lijekovima istodobno koriste, treba razmotriti s liječnikom, jer ako kompatibilnost lijekova nije kompatibilna, rizik nuspojava i ozbiljnih komplikacija značajno se povećava.

Vjerojatnost teškog krvarenja povećava se uporabom varfarina istovremeno s:

  1. aspirin;
  2. klopidogrel;
  3. tiklopidin;
  4. Curantylum;
  5. Non-selektivni protuupalni lijekovi (osim COX-2 inhibitora);
  6. Penicilinski antibiotici u visokoj dozi;
  7. Cimetidin (zamijenjen ranitidinom ili famotidinom);
  8. Kloramfenikol.

Navedeni lijekovi imaju učinak na broj trombocita i zgrušavanje krvi, stoga je bolje da ih ne kombinirate s antikoagulansima, ali Aspirin se ponekad propisuje zajedno s varfarinom, dok INR razina ne smije prijeći 2,5.

Jedan broj lijekova može pojačati učinak varfarina: aspirin, amiodaron, Sumamed, ofloksacin i mnogih drugih antibakterijskih i antifungalna sredstva, vitaminima A i E, heparin, neki beta-blokatori, sredstva za snižavanje lipida i srčani glikozidi (digoksin, klofibrat, propranolol), antidepresivi (amitriptilin, reksetin, sertralin, fluoksetin), steroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi. Potpuni popis lijekova koji poboljšavaju učinak varfarina je dano u uputama za uporabu lijeka.

Video: Inkompatibilnost varfarina s drugim lijekovima

Osim lijekova, antikoagulantna aktivnost varfarina povećava se uporabom alkohola, koja bi trebala biti isključena tijekom trajanja liječenja, kao i napitaka koji sadrže kinin kao tonik.

Osim sintetičkih lijekova, metabolizam varfarina je pod utjecajem mnogih biljaka, koje treba upozoriti na pristaše tradicionalne medicine. Dakle, češnjak, papaja, kadulja povećavaju antikoagulantni učinak, a ginseng ga smanjuje.

Posebnu pažnju treba voditi računa kod uzimanja crnike sv. Ivana. Pod kontrolom INR-a ukinute su pripreme sv. Ivana, ali se parametri hemostaze pažljivo prate, budući da je moguće smanjiti koagulaciju na pozadini prestanka konzumacije sjemenke. Djelovanje sv. Ivana traje otprilike 2 tjedna nakon otkazivanja, tijekom tog perioda INR se kontrolira i tek nakon normalne hemostaze moguće je administrirati varfarin.

Mnogi lijekovi mogu smanjiti učinkovitost varfarina - fenobarbital, azatioprim, vitamina K i C, karbamazepina, verospira, ciklosporina i drugih. Kada se upotrebljavaju zajedno, indikator INR treba redovito rafinirati i podesiti terapiju.

Kako bi se izbjegle negativne posljedice uzimanja varfarina, bolesnik treba konzumirati strogo propisanu dozu lijekova. S alkoholizmom i demencijom, varfarin nije kontraindiciran, ali pacijenti mogu kršiti uspostavljeni tretman koji ima ozbiljne posljedice.

Tijekom liječenja antikoagulansima pacijent treba pratiti njegovu prehranu, eventualno isključujući ili smanjujući udio proizvoda koji umanjuju ili povećavaju prokoagulantna svojstva lijeka. Na primjer, hrana koja sadrži veliku količinu vitamina K može oslabiti učinkovitost varfarina, proljev i upotrebu laksativa - jača.

Dijeta dok uzimate varfarin predlaže ukidanje ili značajno ograničenje vitamina hrane K-sadrži: Ne preporuča se zelje, kupus, različitih sorti graška i soje, špinat, lisnatog salate (salata, potočarka), maslinovo ulje.

Video: s kojim se proizvodi warfarina ne miješaju


Danas je dobiven niz analoga varfarina, koji zamjenjuju antikoagulant. Neki od njih podrazumijevaju sustavno poboljšanje INR razine, dok drugi ne zahtijevaju takvu kontrolu. Određivanje hemostaze je potrebno kada je varfarin zamijenjen jeftinijim analogom koji sadrži istu aktivnu tvar - warfarex, marevan. Ovi lijekovi imaju veliki popis kontraindikacija i nuspojava navedenih u uputama.

Postoji skupina antikoagulansa sa sličnim efektom varfarina, ali ne zahtijevaju sustavnu definiciju INR-a, što pojednostavljuje život pacijenata. Analozi koji ne zahtijevaju kontrolu INR-a uključuju klopidogrel, fenilin i pripravke nove generacije pradaks i xarelto. Kako bi se spriječile ponovljene epizode tromboze u arterijama, oni su učinkovitiji od varfarina i mogu se koristiti u kombinaciji s njom.

Kompatibilnost varfarina s liječenjem koje pacijent prima određuje liječnik koji vodi. Ako je potrebno, moguće je kao zamjena za još jedan antikoagulant bez manje učinkovitosti, te otkazivanje ili zamjena drugih lijekova s ​​analognim sredstvima koja ne mijenjaju učinak varfarina.

Warfarin tablete: upute za uporabu

struktura

Doza od 1 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 1 mg ekscipijenti: laktoza bezvodni, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), bojanje pigment - DC Red 6 #.

Doza 2,5 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 2,5 mg ekscipijenti: laktoza bezvodni preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin žuto (E 104), indigo crveno (E 132 ), aluminij hidratirani oksid.

Doza od 5 mg - Svaka tableta sadrži: aktivna tvar - varfarin natrijeva sol - 5 mg Ekscipijenti: bezvodna laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezij stearat (E 572), kinolin žuto (E 104), bojanje pigment - DC crvena # 6 aluminij oksid hidratiran.

opis

Doza od 1 mg - ružičaste tablete, ravne, kapsulovidnye, sa prerezanim krajem i rubovima reljefni s oznakom „1” na jednoj strani i štancanje «varfarina» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije nijanse ružičaste boje.

Doziranje 2,5 mg - tableta zelena stan kapsulovidnye, s beveled rubova i reljefni s oznakom „2. travnja!” Na jednoj strani i štancanje «varfarinom» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije boje zelenog.

Doza od 5 mg - tableta žuto-narančaste boje, ravna, kapsulovidnye sa prerezanim krajem i reljefni rubovima s oznakom „5” na jednoj strani i štancanje «varfarina» i «Taro» na drugoj strani. Dopuštena su zamućenja lakše i / ili tamnije boje žuto-narančaste boje.

Farmakološko djelovanje

farmakokinetika

Varfarin je mješavina R- i S-enantiomera. Kod ljudi, S-enantiomer ima 2-5 puta veću antikoagulantnu aktivnost od R-enantiomera, međutim, Tm je duži.

Apsorpcija. Kada se daje oralno, varfarin se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, maksimalna koncentracija u tijelu doseže se unutar prvih 4 sata. Distribucija u tijelu. Warfarin se distribuira u relativno malom volumenu distribucije - oko 0.14 l / kg. Faza distribucije traje 6-12 sati, koja se može prepoznati nakon brzog IV davanja ili otapanja nakon peroralne primjene. Warfarin prodire u posteljicu i doseže koncentraciju blizu majčinom, ali se ne nalazi u majčinom mlijeku. Oko 99% lijeka veže se na proteine ​​plazme.

Metabolizam. Varfarin se izlučuje iz tijela u obliku neaktivnih metabolita. Lijek stereoselektivno metabolizira hepatičkim mikrosomskim enzimima (citokrom P-450) u neaktivni hidroksilirane metabolite (prevladava rute) i reduktaza (varfarin alkohol tako formirani). Alkoholi varfarina imaju malo antikoagulantne aktivnosti. Metaboliti varfarina izlučuju uglavnom bubrezi i, u manjoj mjeri, žuči. Identificirani metaboliti: varfarina degidrovarfarin dva diastereoizomera alkohola, 4”, 6, 7, 8- i 10- gidroksivarfarin. U procesu metabolizma uključeni su izozimi poput 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 i 3A4. Isozim 2C9 je vjerojatno vodeći oblik citokroma P-450 u humanoj jetri, koji je odgovoran za antikoagulantnu aktivnost varfarina in vivo.

Povlačenje. Terminalni poluživot varfarina nakon jedne doze je otprilike tjedan dana; Istodobno, stvarni poluživot varira od 20 do 60 sati (u prosjeku 40 sati). Odstranjivanje R-varfarina je pola od S-varfarina, ali budući da su volumeni distribucije slični, poluživot R-enantiomera je duži od S-enantiomera. Tm za R-enantiomer je 37-89 h, za S-enantiomer je 21-43 sata. U urinu se nalazi više od 92% lijekova koji se uzimaju oralno. Samo vrlo mali varfarin izlučuje se nepromijenjen u mokraći, većina se izlučuje u obliku metabolita.

Stariji ljudi. Kod starijih osoba u dobi od 60 i više godina omjer MI / INR (protrombinsko vrijeme / međunarodni normalizirani omjer) varfarinu varira više. Nije bilo slučajeva povećane osjetljivosti na varfarin u ovoj dobnoj skupini. Povećanje antikoagulacijskog učinka varfarina može biti povezano s farmakokinetičkim ili farmakodinamskim čimbenicima. Uklanjanje racemičnog varfarina može ostati nepromijenjeno ili smanjiti s dobi. Pretpostavlja se da razlike u uklanjanju S-warfarina kod starijih ljudi ne mijenjaju s godinama u usporedbi s mladima. Istodobno, uklanjanje R-varfarina može se neznatno smanjiti. Dakle, s dobi, obično je potrebno odabrati manju terapijsku dozu varfarina za pacijenta.

Zračenje bubrega blago utječe na antikoagulantnu aktivnost varfarina. Neophodno je prilagoditi dozu varfarina u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Poremećaj jetre.

Hepatska insuficijencija može pogoršati učinak varfarina ometajući sintezu antikoagulansnih čimbenika zgrušavanja i usporavajući metabolizam varfarina.

Kod primjene lijeka, kao i kod oralnog unosa u krvi, postižu se iste koncentracije, ali vrijeme postizanja maksimalne koncentracije s IV injekcijom u plazmi postiže se ranije. Kompletan antikoagulacijski učinak varfarina postiže se prije 71-96 sati nakon primjene.

Upozorenja za uporabu

Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila: akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija.

Sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta i prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda.

Profilaksa tromboembolijskih komplikacija kod bolesnika s atrijskom fibrilacijom, lezija srčanih ventila ili s protetskim srčanim ventilima.

Liječenje i prevencija prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara, prevencija postoperativne tromboze.

kontraindikacije

Utvrđenom ili sumnje preosjetljivost na lijek, akutnog krvarenja, trudnoća (prvog tromjesečja i posljednja 4 tjedna trudnoće), teške jetre ili bubrega, akutnog DIC, manjak proteina C i S, trombocitopenija, pacijentima s visokim rizikom od krvarenja, uključujući pacijente s poremećajima krvarenja, varikozitete jednjaka, aneurizme, lumbalne punkcije, čira na želucu i čir na dvanaestercu, 12 s teškim povredama (uključujući operativni), bakterijski endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragični moždani udar, intrakranijalnog krvarenja.

Trudnoća i dojenje

Upotreba varfarina tijekom trudnoće je kontraindicirana. Warfarin nadilazi placentarnu barijeru i može uzrokovati krvarenje u fetusu. Postoje izvješća o kongenitalnim abnormalnostima i razvojnim poremećajima kod djece čije su majke uzimale varfarin tijekom trudnoće. Potrebno je pažljivo vagati indikacije za uporabu varfarina kod žena koje rađaju u dobi, pacijenti trebaju biti upozoreni na potrebu učinkovite kontracepcije.

Poznato je da varfarin ulazi u majčino mlijeko samo u tragovima i obično ne utječe na zgrušavanje krvi novorođenčadi, međutim, imenovanje varfarinom tijekom razdoblja dojenja preporuča se odrediti INR kod djece. Ako se lijek treba koristiti u visokim dozama, preporučuje se prestati s dojenjem.

Doziranje i administracija

Unutra, istodobno je poželjno jednom dnevno. Trajanje liječenja određuje liječnik. Prije početka odredite međunarodni normalizirani stav (INR). Daljnje laboratorijsko praćenje provodi se redovito svakih 4-8 tjedana. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Liječenje se odmah može otkazati. Protrombinsko vrijeme treba povećati za 2-4 puta od originala, i trebao bi se postigla INR 2,2-2,4 ovisno o bolesti, opasnosti od tromboze, rizik od krvarenja i individualne karakteristike pacijenta. Pri utvrđivanju INR smatrati indeks osjetljivosti tromboplastinsko i koristiti ovaj parametar kao korektivni faktor (1,22 - kada se koristi „Neoplast” tromboplastin od zečjeg mozga i 1.2 pomoću proizvodnju tromboplastinsko „Roche Diagnostics”).

Pacijenti koji nisu prethodno uzimali Warfarin:

Početna doza je 5 mg / dan tijekom prvih 4 dana. Na 5. dan liječenja određuje se INR i prema ovom pokazatelju se primjenjuje doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja od 2,5 do 7,5 mg / dan (1-3 tablete dnevno).

Pacijenti koji su prethodno uzimali varfarin:

Preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze za održavanje lijeka i primjenjuje se tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja s poznatom dozom održavanja. 5. dan liječenja, INR i podešavanje doze se provode u skladu s ovim pokazateljem. Komponenta se preporučuje za održavanje INR od 2 do 3, u slučaju profilaksu i liječenje venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirajuće kardiomiopatije, valvularnih bolesti komplicirano, proteze bioprostheses srčanog zaliska. Preporučuje se veća stopa INR od 2,5 do 3,5

protetike srčanih ventila s mehaničkim protezama i složenim akutnim infarktom miokarda.

Podaci o upotrebi varfarina u djece su ograničeni. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno s normalnom funkcijom jetre i 0,1 mg / kg dnevno ako je smanjena funkcija jetre. Doza održavanja odabire se u skladu s indikatorima INR. Preporučene razine INR su jednake onima u odraslih osoba. Odluka o propisivanju varfarina u djece treba poduzeti iskusni stručnjak. Liječenje treba provoditi pod nadzorom iskusnog pedijatara.

Nema posebnih preporuka za uzimanje varfarina kod starijih osoba. Međutim, starije bolesnike treba pažljivo pratiti, budući da oni imaju veći rizik od razvoja nuspojava.

Pacijenti s jetrenom insuficijencijom:

Poremećaj funkcije jetre povećava osjetljivost na varfarin, jer jetra proizvodi čimbenike zgrušavanja, a također metabolizira varfarin. Ova skupina pacijenata zahtijeva blisko praćenje INR pokazatelja. Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom:

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom ne trebaju posebne preporuke za odabir doze varfarina. Pacijenti na peritonejskoj dijalizi ne trebaju dodatnu dozu varfarina.

Planirane (izborne) kirurške intervencije:

Prethodna, peri i postoperativna antikoagulantna terapija se provodi kako je dolje navedeno (ako je neophodno hitno ukidanje oralnog antikoagulanskog učinka - vidi poglavlje "Predoziranje").

Identificirajte INR tjedan dana prije planirane operacije.

Prestanite uzimati varfarin 1 do 5 dana prije operacije. U slučaju visokog rizika od tromboze, heparin male molekularne težine se subkutano daje pacijentu za profilaksu. Trajanje pauze u uzimanju varfarna ovisi o INR-u. Ukidanje varfarina je prekinuto:

- 5 dana prije operacije, ako INR> 4,0

- 3 dana prije operacije, ako je INR između 3,0 i 4,0

- 2 dana prije operacije, ako INR iznosi 2,0 do 3,0

Odredite INR uvečer prije operacije i uveli 0,5-1,0 mg vitamina K1 oralno

ili intravenozno ako INR> 1.8.

Razmotrite potrebu za infuzijom nefrakcioniranog heparina ili preventivnoj primjeni heparina male molekularne težine na dan operacije.

Nastavite supkutanu primjenu heparina male molekulske mase tijekom 5-7 dana nakon operacije uz istovremeni rekonstituirani unos varfarina

Nastavite uzimati varfarin s normalnom dozom za održavanje istog dana navečer nakon malih operacija i dan kada pacijent počne primati enteralnu hranu nakon većih operacija.

Nuspojava

Vrlo često krvarenje; često: - povećanu osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe; nerijetko - anemija, povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, proljev; rijetko:> 1/10000,

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Svijeće iz hemoroida: jeftino i učinkovito

Nego liječiti

Opće informacijehemoroidi - patološko stanje kvarcnih korpusa rektuma, nepovratno napredujući. S obzirom na poremećeni dotok i protjecanje krvi, ti se žlijezde prelijevaju i, posljedično, razvijaju hemoroidi....

Kako otići u WC s hemoroidima ili nakon operacije ukloniti?

Nego liječiti

Problem s kojim su suočeni mnogi pacijenti s hemoroidima ili oni koji su podvrgnuti operaciji da ga uklone, da je nakon posjeta toaletu bol pogoršan....