varfarin

Prevencija

Opis je aktualan 2016/06/03

  • Latino ime: varfarin
  • ATX kod: B01AA03
  • Aktivni sastojak: Varfarin (varfarin)
  • proizvođač: Kanonfarma Proizvodnja CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutska tvrtka (Rusija)

struktura

Kao dio tableta Warfarin Nycomed, postoji aktivna tvar natrijev varfarin, kao i dodatni sastojci: kukuruzni škrob, laktoza, indigokarmin kalcij dihidrat hidrofosfat, magnezijev stearat, povidon 30.

Oblik izdavanja

Proizvedeno u obliku tableta. Warfarin - tableta okruglog oblika, svijetlo plava, s križnim rizikom. Tablete se pakiraju u plastične boce od po 50 ili 100 komada. Bočice su zatvorene poklopcima, koji su pijan.

Farmakološko djelovanje

Varfarin blokova u ljudskoj jetri u procesu sinteze vitamina K ovisnih, faktora zgrušavanja (II, VII, IX, X), smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi, a time usporava pojavljuje koagulacije krvi.

Farmakokinetika i farmakodinamika

Nakon prve primjene, antikoagulantni učinak se opaža nakon 36-72 sata. Maksimalni učinak zabilježen je 5-7 dana nakon početka tijeka prijema. Nakon što je lijek završen, aktivnost faktora zgrušavanja ovisnih o vitaminu K je obnovljena 4-5 dana.

Iz probavnog sustava apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti. Povezanost s proteinima plazme iznosi 97-99%. Metabolizam se javlja u jetri.

Varfarin je racemična smjesa, R i S izomeri se metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki je izomer pretvoren u dva glavna metabolita.

Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita sa žuči, metaboliti se ponovno apsorbiraju u probavni trakt, izlučuju u urinu.

Poluvrijeme je od 20 do 60 sati. Poluživot R-enantiomera je od 37 do 89 sati, poluživot S-enantiomera je od 21 do 43 sata.

Indikacije za uporabu Varfarin

Lijek se koristi za liječenje i prevenciju embolija i tromboze krvnih žila. Navedene su indikacije za uporabu varfarina:

  • venski trombozau akutnom obliku, kao i ponavljajući;
  • plućna embolija;
  • udaraca, prolazan ishemijski napadaji;
  • prevencija tromboembolijskih komplikacija kod ljudi koji su imali infarkt miokarda;
  • sekundarna prevencija infarkt miokarda;
  • prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod osoba s lezijama srčanog ventila, atrijske fibrilacije, kao i onih koji su podvrgnuti protetskim srčanim ventilima;
  • sprečavanje manifestacije postoperativna tromboza.

kontraindikacije

Prije uzimanja lijekova morate uzeti u obzir one kontraindikacije koje su navedene u uputama lijeku:

  • manifestacija visoke osjetljivosti na komponente agensa ili sumnja na povećanu osjetljivost;
  • akutno krvarenje;
  • teške bolesti jetre i bubrega;
  • prvog tromjesečja trudnoće i posljednjih 4 tjedna koji nose fetus;
  • akutni DVS-sindrom;
  • trombocitopenija;
  • nedostatak proteina C i S;
  • varikozne vene probavnog trakta;
  • aneurizmearterije;
  • povećan rizik od krvarenja, uključujući hemoragijski poremećaji;
  • želučanog ulkusa i duodenum;
  • teške rane, uključujući postoperativne rane;
  • lumbalna punkcija;
  • bakterijski endokarditis;
  • zloćudna hipertenzija;
  • intrakranijalno krvarenje;
  • hemoragijski moždani udar.

Nuspojave varfarina

Tijekom liječenja mogu se pojaviti nuspojave varfarina:

  • angiostaxis često;
  • povećana osjetljivost na varfarin nakon produženog liječenja;
  • bol u trbuhu, povraćanje, proljev, anemija - nerijetko;
  • povećanje aktivnosti jetrenih enzima, eozinofilija, urtikarija, žutica, ekcem, nekrozakožu, svrbež, osip, žad, urolitijaze, vaskulitis, tubularna nekroza - rijetko.

manifestacije krvarenje promatrane su u oko 8% pacijenata koji primaju varfarin. Od tih slučajeva, 1% su teški, zahtijevaju hospitalizaciju, a drugi 0,25% su definirani kao kobni. Glavni čimbenik rizika za razvoj intrakranijalne krvarenja je nekontrolirana ili netretirana hipertenzija. Također, vjerojatnost povećava varfarin u liječenju starijih osoba, s poviješću gastrointestinalnog krvarenja i moždanog udara, visokog intenziteta istodobnoj antikoagulansa i terapijom, kao i kod osoba s genom polimorfizam CYP2C9.

U rijetkim slučajevima, s warfarinom kao nuspojava, nekroza kumarina. U pravilu, ovaj fenomen počinje pojavom otekline i zamračenja kože stražnjice ili nogu, a rjeđe se takvi znakovi pojavljuju na drugim mjestima. Kasnije takve lezije postaju nekrotične. Oko 90% slučajeva, ovaj nuspojava se razvija kod žena. Zabilježeno je od trećeg do desetog dana uzimanja lijeka. Njeno podrijetlo je povezano s nedostatkom antitrombotskih proteina C ili S. Kod kongenitalne insuficijencije tih proteina, potrebno je započeti uzimati varfarin iz malih doza i istodobno primjenjivati heparin. S razvojem takve komplikacije, zaustavite liječenje i ubrizgajte heparin dok se ozljede ne liječe.

U vrlo rijetkim slučajevima, palmar-plantarni sindrom. Ova se komplikacija razvija kod muškaraca koji pate ateroskleroza. Ovu komplikaciju karakterizira razvoj purpurnih simetričnih kožnih oštećenja na stopalima stopala i na prstima, u kojima su zapažene gori bolovi. Simptomi nestaju kada lijek prestane.

Upute za uporabu Varfarin (metoda i doza)

Lijek treba uzimati oralno, jednom dnevno. Preporuča se istodobno svakodnevno piti tablete. Odredite koliko vremena treba uzeti lijek, ako liječnik pojedinačno.

Prije početka liječenja treba odrediti MHO, nakon čega se laboratorijski testovi redovito provode nakon 4-8 tjedana.

Upute za uporabu Warfarina Nycomed propisuje da osobe koje nisu prethodno uzimale ovaj lijek propisuju 5 mg po nokauti (2 tablete) tijekom 4 dana. Petog dana treba odrediti INR, nakon čega, prema rezultatima studije, propisuje se doza održavanja. U pravilu je 2,5-7,5 mg lijekova dnevno.

Oni bolesnici koji su već dva dana uzimali varfarin propisuju dvostruku dozu poznate doze za održavanje lijeka, a zatim propisuju jednu dozu održavanja lijeka dnevno. Petog dana MHO kontrola je obavezna, nakon čega se doza podešava sukladno rezultatima istraživanja.

Preporučuje se da se indikator INR održava na razini od 2 do 3 ako je liječenje ili prevencija plućna embolija, venske tromboze, komplicirane bolesti srčanog sustava, atrijska fibrilacija.

Norma INR pri uzimanju varfarina trebala bi se održavati na razini od 2,5 do 3,5 ako se liječenje provodi kod bolesnika koji su podvrgnuti Proteza ventila, kao i kod akutnih komplikacija infarkt miokarda.

Kontrola INR pri uzimanju varfarina je obavezna. Doziranje i detaljnu shemu recepcije određuje liječnik koji vodi.

Nema dovoljno podataka o korištenju varfarina od strane djece. Tipično, početna doza lijeka je 0,2 mg / kg djetetove težine dnevno, ako jetra funkcionira normalno i 0,1 mg / kg djetetove težine dnevno, ako je smanjena funkcija jetre. Pri odabiru doze za održavanje nužno se uzimaju u obzir MHO indeksi. Preporuča se održavati iste razine kao kod odraslih bolesnika. Odluku o imenovanju varfarina djeci može obaviti samo stručnjak.

Važno je pažljivo pratiti starije osobe koje uzimaju Warfarin. Pažljivo praćenje indikatora INR kod osoba s oštećenje jetre. Osobe koje pate bubrežna insuficijencija, prilagoditi dozu nije potrebno.

predozirati

U postupku uzimanja onih doza koje su propisane za liječenje mogu se razviti manja krvarenja. S malim krvarenjem potrebno je smanjiti dozu lijeka ili zaustaviti terapiju za određeno razdoblje (sve dok MNO ne dostigne potrebnu razinu).

S razvojem teških krvarenja, liječenje predoziranja treba početi s uvođenjem intravenozne vitamin K. Također, pacijent je dodijeljen Aktivni ugljen, svježa smrznuta plazma ili koncentrat koagulacijskih čimbenika.

Ovisno o razini INR-a, trebali biste postupiti na sljedeći način:

S manjim krvarenjem:

  • INR je manji od 5: sljedeću dozu lijeka treba propustiti, nakon čega se uzme manje doze varfarina.
  • INR 5-9: slijedeće 1-2 doze za preskakanje, a zatim uzimajte niže doze. Ili preskočite 1 dozu i uzmite 1-2.5 mg vitamina K.
  • INR više od 9: obustaviti upotrebu lijeka, vježbati oralni unos od 3-5 mg vitamina K.

Potrebno je otkazati lijek:

  • INR više od 9 (ako se planira operacija): uporaba lijeka je zaustavljena, praksa uzimanja 2-4 mg varfarina oralno (jedan dan prije planirane operacije).
  • INR više od 20 (Ako se navedeno ozbiljnu krvarenja) dodijeljen polagano intravenski vitamina K, 10 mg, kao i transfuzija prakticira svježe smrznute plazme, ili protrombina koncentrata. Ako je potrebno, vitamin K se primjenjuje svakih 12 sati.

Nakon što je liječenje provedeno, potrebno je promatrati pacijenta, budući da poluživot varfarina iznosi 20-60 sati.

interakcija

Nemojte započeti terapiju ili ga zaustaviti bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Također, ne možete samostalno mijenjati dozu.

Kada se primjenjuje istovremeno s drugim lijekovima, važno je razmotriti učinak prekida indukcije ili inhibiciju učinka varfarina na druge lijekove.

Rizik od teških krvarenja se povećava ako se warfarin uzima zajedno s lijekovima koji utječu na primarnu hemostazu i broj trombocita. Ovo je klopidogrel, acetilsalicilne kiseline, tiklopidin, dipiridamol, velike doze penicilini, i većina NSAR (iznimke su inhibitori COX-2)

Rizik od krvarenja se povećava ako se warfarin uzima zajedno s lijekovima koji imaju izražen inhibitorni učinak na sustav citokroma P450 (kloramfenikol, cimetidin).

Brojni lijekovi poboljšavaju učinak varfarina na tijelo. To su lijekovi amiodaron, alopurinol, azitromicin, alfa i beta interferon, acetilsalicilne kiseline, amitriptilin, azapropazone, Cjepivo protiv gripe, vitamini A, E., bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dextropropoxyphene, danazol, digoksin, diazoksid, Disulfiram, disopyramid, zafirlukasta, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, klaritromicin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, levamisol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotreksat, norfloksacin, nalidoksične kiseline, omeprazol, oksifenbutazon, ofloksacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, progvanil, piroksikam, roksitromicina, simvastatin, sertralin, sulfamethizole, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindak, sulfinpirazon, androgeni i anabolički steroidni hormoni, tegafur, tamoksifen, tetraciklini, testosteron, tolmetm, tienilne kiseline, troglitazon, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenitoin, fenofibrat, fenilbutazon, fluorouracil, fluoksetin, fluvoksamin, flutamid, fluvastatin, kloral hidrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, cefaleksin, tsefamandol, celekoksib, cefuroksim, cefmenoksim, ceftazidim, cefmetazol, ciklofosfamid, ciprofloksacin, cimetidin, ctopozid, eritromicin, etanol.

Također, učinci varfarina mogu biti ojačani brojnim ljekovitim biljkama: ginkgo, češnjak, papaja, ljekovita angelica, kadulja.

Učinak varfarina smanjuje gljive St. John's, ginsenga. Ne uzimajte nikakve lijekove istodobno. Kada uzimate takve lijekove, morate pratiti MHO i prestati uzimati lijek.

Učinak varfarina može poboljšati kinin, koji se nalazi u tonicnim napitcima.

Warfarin povećava učinak derivata oralnih hipoglikemijskih lijekova sulfoniluree.

Učinak varfarina može se smanjiti ako pacijent istovremeno uzima sljedeće lijekove: aminoglutetimid, azatioprin, barbiturati, vitamini C, K, valproična kiselina, grizeofulvin, glutetimid, disopyramid, dikloksatsillin, holestiramin, karbamazepin, koenzima Q10, mezalacin, mianserin, merkaptopurin, mitotan, minociklin, primidon, ritonavir, retinoidi, rofekoksib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazon, klartalidon, klordiazepoksid, ciklosporin. Kada dobijete diuretici pod uvjetima izraženih hipovolemičkih učinaka može se primijetiti povećanje koncentracije čimbenika zgrušavanja što dovodi do smanjenja učinka antikoagulanata. Kada se kombinira s primjenom varfarina i gore navedenih lijekova, važno je pratiti MHO prije početka terapije, nakon prestanka i nakon nekoliko tjedana.

Sigurno dijetu pri uzimanju varfarina. Treba napomenuti da jedenje hrane visoke razine vitamina K smanjuje učinak lijeka. Stoga, kada dobijete kuglica hrane ne smije sadržavati veliki broj zelje, avokado, kupus, luk, korijander, kivi, zelena salata, maslinovo ulje, grašak, soja, i drugi.

Uvjeti prodaje

Možete ga kupiti na recept, liječnik propisuje recept na latinskom jeziku.

Uvjeti skladištenja

Warfarin treba čuvati na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od pristupa djeci.

Varfarin - uputa za uporabu, ocjene, analoge i oblika tablete otpuštanjem (2,5 mg) lijeka za liječenje ili prevenciju tromboze i embolizma plovila u odraslih, djece i u trudnoći. Interakcija s alkoholom i prehranom

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka varfarin. Postoje recenzije posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju varfarina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analoge varfarina u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje i prevenciju tromboze i embolije posuda odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Interakcija lijeka s alkoholom.

varfarin - antikoagulant neizravnog djelovanja. Blokira jetrena sinteza ovisnih o vitaminu K faktore koagulacije, naime - 2, 7, 9 i 10. Koncentracija ovih komponenti u krvi smanjuje, usporava proces zgrušavanja krvi.

Početak antikoagulantnog djelovanja opažen je 36-72 sata nakon početka primjene lijeka s razvojem maksimalnog učinka na 5-7 dana od početka primjene. Nakon prekida lijeka, obnova koagulacijskih faktora ovisnih o vitaminu K javlja se u roku od 4-5 dana.

struktura

Warfarin natrij + ekscipijenti.

farmakokinetika

Varfarin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Metaboliziran u jetri. Varfarin se izlučuje iz tijela u obliku neaktivnih metabolita sa žuči, koji se ponovno apsorbiraju u probavni trakt i izlučuju u urinu.

svjedočenje

Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila:

  • akutne venske tromboze i plućne embolije;
  • postoperativna tromboza;
  • ponovljeni miokardijski infarkt;
  • kao dodatno sredstvo za kirurško ili medicinsko (trombolitičko) liječenje tromboze, kao i za električnu kardioversiju atrijske fibrilacije;
  • povratna venska tromboza;
  • ponovljeni embolija plućne arterije;
  • Proteza ventila i krvnih žila (kombinacija s acetilsalicilnom kiselinom je moguća);
  • tromboza perifernih, koronarnih i cerebralnih arterija;
  • sekundarna prevencija tromboze i tromboembolije nakon infarkta miokarda i atrijske fibrilacije;
  • liječenje i prevenciju prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara.

Oblici otpuštanja

Upute za uporabu i doziranje

Warfarin se propisuje jednom dnevno u isto vrijeme. Trajanje liječenja određuje liječnik sukladno uputama za uporabu.

Prije početka terapije određuje se MHO. Daljnje laboratorijsko praćenje provodi se redovito svakih 4-8 tjedana.

Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta; liječenje se može odmah otkazati.

Početna doza za bolesnike koji nisu prethodno koristili varfarin iznosila je 5 mg na dan (2 tablete) tijekom prvih 4 dana. Petog dana liječenja određuje se MHO, a prema tom pokazatelju se primjenjuje doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja od 2,5 do 7,5 mg dnevno (1-3 tablete).

Za bolesnike koji su ranije koristili varfarin, preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze za održavanje lijeka i primjenjuje se tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja s poznatom dozom održavanja. 5. dan liječenja, praćenje MHO i podešavanje doze se provode u skladu s ovim pokazateljem.

Preporuča održavati MH indeks od 2 do 3, u slučaju profilaksu i liječenje venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirajuće kardiomiopatije, valvularnih bolesti komplicirano, proteze bioprostheses srčanog zaliska. Većih indeksa MH od 2,5 do 3,5 su preporučeni za protetske srčane zaliske, mehanička protetske komplicirano i akutnog infarkta miokarda.

Podaci o upotrebi varfarina u djece su ograničeni. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno s normalnom funkcijom jetre i 0,1 mg / kg dnevno ako je smanjena funkcija jetre. Doza održavanja odabire se sukladno MHO indeksima. Preporučene razine MHO su jednake onima odraslih. Odluka o propisivanju varfarina u djece treba poduzeti iskusni stručnjak. Liječenje treba obaviti pod nadzorom iskusnog pedijatara.

Nema posebnih preporuka za uzimanje varfarina u starijih bolesnika. Međutim, starije bolesnike treba pažljivo pratiti jer imaju veći rizik od razvoja nuspojava.

Poremećaj funkcije jetre povećava osjetljivost na varfarin, jer jetra proizvodi čimbenike zgrušavanja, a također metabolizira varfarin. Ova skupina pacijenata zahtijeva pažljivo praćenje MHO pokazatelja.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom ne trebaju posebne preporuke za odabir doze varfarina. Pacijenti na peritonejskoj dijalizi ne trebaju dodatnu dozu varfarina.

Prethodna, peri i postoperativna antikoagulantna terapija provodi se kao što je opisano u nastavku. Identificirajte MHO tjedan dana prije zakazane operacije. Prestanite uzimati varfar 1-5 dana prije operacije. U slučaju visokog rizika od tromboze, heparin male molekularne težine se subkutano daje pacijentu za profilaksu. Trajanje pauze u uzimanju varfarina ovisi o MHO. Ukidanje varfarina je prekinuto:

  • 5 dana prije operacije s MHO> 4;
  • za 3 dana prije operacije s MHO od 3 do 4;
  • 2 dana prije operacije s MHO od 2 do 3.

MHO treba odrediti navečer prije operacije i unijeti 0,5-1 mg vitamina K1 oralno ili intravenozno, s INR> 1,8.

Razmotrite potrebu za infuzijom nefrakcioniranog heparina ili preventivnoj primjeni heparina male molekularne težine na dan operacije. Potkožnu primjenu heparina male molekulske mase treba nastaviti tijekom 5-7 dana nakon operacije s istodobnim rekonstituiranim varfarinom.

Nastavite uzimati varfarin s normalnom dozom za održavanje istog dana navečer nakon malih operacija i dan kada pacijent počne primati enteralnu hranu nakon većih operacija.

Nuspojava

  • krvarenja;
  • povećana osjetljivost na varfarin nakon dugotrajne uporabe;
  • anemija;
  • mučnina, povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • proljev;
  • eozinofilija;
  • žutica;
  • osip;
  • hives;
  • svrbež;
  • ekcem;
  • nekroza kože;
  • vaskulitis;
  • gubitak kose;
  • zada;
  • urolitijaze;
  • tubularna nekroza;
  • reakcije preosjetljivosti, manifestira u obliku osip, a karakterizira reverzibilnom povećanjem koncentracija jetrenih enzima, kolestatskog hepatitis, vaskulitis, prijapizam, reverzibilnog dušnika alopecija i kalcifikacije.

kontraindikacije

  • akutno krvarenje;
  • tešku bolest jetre;
  • teška bubrežna bolest;
  • akutni DVS-sindrom;
  • nedostatak proteina C i S;
  • trombocitopenije;
  • Pacijenti s visokim rizikom od krvarenja, uključujući bolesnike s poremećajima krvarenja, varikozitete jednjaka, aneurizme, lumbalne punkcije, čir na želucu i čir na dvanaestercu s teškim povredama (uključujući operativni), bakterijskog endokarditisa, maligna hipertenzija, hemoragijski moždani udar, intrakranijalnog krvarenja ;
  • trudnoća (1 trimestar i zadnja 4 tjedna);
  • ustanovljena ili sumnja na preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Kontraindicirana uporaba lijeka u prvom tromjesečju trudnoće (uporaba warfarina se ne preporučuje u preostalim razdobljima trudnoće, osim u hitnim slučajevima) iu posljednja 4 tjedna.

Varfarin je brzo prelazi placentu ima teratogeni učinci na fetus (nosni hipoplazija i hondrodisplazija, optička atrofija, katarakte dovodi do sljepoće, mentalna retardacija i tjelesni razvoj, mikrocefalijom) na 6-12 tjedna trudnoće. Lijek može uzrokovati krvarenje na kraju trudnoće i tijekom poroda.

Varfarin se izlučuje u majčinom mlijeku u neizmjerenim količinama i ne utječe na koagulacijsku aktivnost krvi hranjene djece. Stoga se lijek može koristiti tijekom dojenja (dojenje).

Posebne upute

Obavezno stanje terapije varfarinom strogo je pridržavanje unosa propisane doze lijeka pacijenta. Pacijenti koji pate od alkoholizma, kao i bolesnici s demencijom, ne moraju biti u stanju poštivati ​​propisan način uzimanja varfarina.

Vrućica, hipertireoza, dekompenzirani zatajenje srca, alkoholizam s popratnim oštećenjem jetre mogu povećati učinak varfarina.

S hipotireozom može se smanjiti učinak varfarina.

U slučaju otkazivanja bubrega, nefrotski sindrom ili povećane razine slobodnog frakcije varfarina u plazmi koji, ovisno o komorbiditet mogu ili poboljšati ili smanjuju učinak. U slučaju umjerene hepatičke insuficijencije povećava se učinak varfarina. U svim gore navedenim uvjetima potrebno je pažljivo pratiti razinu MHO.

Pacijenti koji primaju varfarin trebaju propisati paracetamol, tramadol ili opijate kao lijekove protiv boli.

Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatak enzim laktaze, kršenje apsorpcije glukoze i galaktoze.

Ako je potrebno postići brz antitrombozni učinak, preporučuje se započinjanje liječenja primjenom heparina; zatim 5-7 dana, kombinirana terapija s heparinom i varfarinom treba provesti sve dok se ciljana razina MHO ne održava tijekom 2 dana.

Kako bi se izbjegla kumarna nekroza, pacijenti s nasljednim nedostatkom antitrombotskih proteina C ili S prvo treba liječiti heparinom. Povremena početna doza opterećenja ne smije biti veća od 5 mg. Primjena heparina treba nastaviti tijekom 5 do 7 dana.

U slučaju individualnog otpora varfarinu (rijetko) da se postigne terapeutski učinak, potrebne su 5 do 20 doznih doza varfarina. Ako je uporaba varfarina u takvim pacijentima neučinkovita, trebalo bi utvrditi druge moguće uzroke: istodobnu primjenu varfarina s drugim lijekovima, neadekvatnom prehranom, laboratorijskim pogreškama.

Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza jer se sinteza koagulacijskih čimbenika i metabolizam hepata u takvim bolesnicima smanjuje, što dovodi do prekomjernog djelovanja varfarina.

Interakcije lijekova

Ne preporučuje se pokretanje ili prestanak uzimanja drugih lijekova, za promjenu doze lijekova uzimanje bez konzultacija s liječnikom.

Istodobno, potrebno je uzeti u obzir učinke prestanka indukcije i / ili inhibicije djelovanja varfarina drugim lijekovima.

Rizik od velikog krvarenja je povećana, a varfarina s lijekovima koji djeluju na trombocite i primarni hemostazu: acetilsalicilna kiselina, tiklopidin, klopidogrel, dipiridamol, većina NSAID (osim za COX-2 inhibitore), penicilin skupine antibiotika u visokim dozama.

Također izbjegavajte istodobno lijekove s varfarinom, posjeduje izraženu inhibitorni učinak na citokrom P450 izoenzima sustava (uključujući i cimetidina, kloramfenikol), po primitku od kojih se povećava opasnost od krvarenja nekoliko dana. U takvim slučajevima, cimetidin se može zamijeniti, na primjer, ranitidin ili famotidin.

varfarin učinak može se povećati istovremenim korištenjem sljedećih lijekova: acetilsalicilna kiselina, alopurinol, amiodaron, azapropazone, azitromicina, alfa- i beta-interferona, amitriptilin, bezafibrat, vitamin A, vitamin E, glibenclamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dextropropoxyphene, diazoksid, digoksin, disopyramid, Disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamisol, lovastatin, metolazon, metotreksat, susreo onidazol, mikonazol (uključujući u obliku gela za oralnu), nalidična kiselina, norfloksacin, omeprazola, oksifenbutazon, paracetamol (posebice nakon 1-2 tjedana kontinuirane uporabe), paroksetin, piroksikam, proguanil, propafenon, propranolol, cjepivo protiv influence, roksitromicin, sertralin, simvastatin, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksazol / trimetoprim, sulfafenazol, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anaboličko i / ili androgeni), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kiseline, tada metin, trastuzumab, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrat, feprazon, flukonazol, fluoksetin, fluorouracil, fluvastatin, fluvoksamin, flutamid, kinin, kinidin, kloral hidrat, kloramfenikol, celekoksib, cefamandol, cefaleksin, cefmenoksim, cefmetazol, ceftazidim, cefuroksim, cimetidin, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicina, etopozida, etanol (alkohol).

Formulacije pojedinih ljekovitih biljaka (ili gotov neofitsinalnyh) također mogu povećati učinak varfarina kao što su: na primjer, ginkgo (Ginkgo biloba), češnjaka (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaju (Carica papaja), kadulja (Salvia miltiorrhiza); i smanjiti, na primjer, ginseng (Panax ginseng), gospina trava (Hypericum perforatum).

Ne možete istovremeno uzeti varfarin i bilo kakve pripreme sv. Ivana, a treba imati na umu da učinak izazivanja učinaka varfarina može ostati još 2 tjedna nakon zaustavljanja unosa sv. Ivana. U slučaju da pacijent uzima pripravke od St. John's Wort, MHO treba izmjeriti i prekinuti. Praćenje MHO treba biti temeljito, jer njena razina može se povećati kad se porači sv. Ivana. Nakon toga možete propisati varfarin.

Također, djelovanje varfarina može biti pojačano kininom, koji se nalazi u tonicnim napitcima.

Varfarin može poboljšati učinak oralnih hipoglikemijskih agensa derivata sulfoniluree.

varfarin učinak može se smanjiti, a uporaba azatioprin, aminoglutetimid, barbiturati, valproična kiselina, vitamin C, vitamin K, glutetimid, griseofulvin, dikloksacilin, dizopiramid, karbamazepin, kolestiramin, koenzim Q10, merkaptopurin, mesalazin, mianserin, mitotanom, nafcilin, primidon, retinoidi, ritonavir, rifampicin, rofekoksib, spironolakton, sukralfat, trazodon, fenazon, klordiazepoksid, klortalidon, ciklosporin.

Korištenje diuretika u slučaju naglašenih hipovolemičkih učinaka može dovesti do povećanja koncentracije čimbenika zgrušavanja, što smanjuje učinak antikoagulansa.

U slučaju istovremene primjene varfarina s drugim lijekovima navedenim u donjoj listi, potrebno je pratiti MHO na početku i na kraju liječenja, a ako je moguće, 2-3 tjedna nakon početka terapije.

Namirnice bogate vitaminom K, smanjuje učinak varfarina (to treba uzeti u obzir prilikom dizajniranja dijeta za liječenje od droge); smanjenje apsorpcije vitamina K, ili proljev uzrokovan unosom laksativa, potencira učinak varfarina. Najviše od svega vitamin K se nalazi u zelenom povrću, pa liječenje varfarinom, oprez bi trebao biti korišten u takvim proizvodima hrane: zeleno amarant, avokado, brokula, prokulica, kupus, canola ulje, list Chaillot, luk, korijander (cilantro) krastavac oguliti, cikorija, kivi voće, salate, metvica, senf zelje, maslinovo ulje, peršin, grašak, pistacije, crvene alge, zeleno špinat, mladi luk, soja, čaj lišća (ali ne čaj pića), zelje repa, vodenjak.

Analogni lijekovi varfarina

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Varfareks;
  • Varfarin natrij;
  • Warfarin Nycomed;
  • Warfarin natrij klatrat;
  • Marevan.

Warfarin Nycomed je službena uputa za uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime pripreme: VARFARIN NICOMED

Međunarodno neprijavljeno ime:

Oblik doziranja:

struktura
Aktivni sastojak: Warfarin natrij 2,5 mg
Pomoćne komponente: laktoza, kukuruzni škrob, kalcij hidrofosfat dihidrat, indigokarmin, povidon 30, magnezijev stearat.

opis
Okrugle tablete oblika dvostrukog sloja s križnim oblikom, svijetlo plave.

Farmakoterapijska skupina
Antikoagulantno sredstvo neizravnog djelovanja.

ATX kod: V01AA03.

Farmakološka svojstva
Blokovi varfarina u jetri su sinteza faktora ovisnih o vitaminu K koagulacije krvi, naime, faktora II, VII, IX i X. Koncentracija tih sastojaka u krvi se smanjuje, proces usporavanja usporava. Početak antikoagulantnog djelovanja opažen je 36-72 sata nakon početka primjene lijeka s razvojem maksimalnog učinka na 5-7 dana od početka primjene. Nakon prekida lijeka, obnavljanje koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K javlja se u roku od 4-5 dana.

farmakokinetika
Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi 97-99%. Metaboliziran u jetri. Varfarin je racemična smjesa, pri čemu se R i S izomeri metaboliziraju u jetri na različite načine. Svaki od izomera pretvara se u dva glavna metabolita. Glavni katalizator metabolizma za S-enantiomer varfarina je enzim CYP2C9, a za R-enantiomer varfarina CYP1A2 i CYP3A4. Lijeva ruka izomera varfarina (S-varfarina) ima 2-5 puta veću antikoagulantnu aktivnost od pravokutnog izomera (R-enantiomer), ali poluživot potonjeg je veći. Pacijenti s polimorfizmom enzima CYP2C9, uključujući alele CYP2C9 * 2 i CYP2C9 * 3, mogu imati povećanu osjetljivost na varfarin i povećani rizik od krvarenja. Varfarin se izlučuje iz tijela u obliku neaktivnih metabolita sa žuči, koji se ponovno apsorbiraju u probavni trakt i izlučuju u urinu. Poluvrijeme je između 20 i 60 sati. Za R-enantiomer, poluvrijeme eliminacije je 37 do 89 sati, a za S-enantiomer 21 do 43 sata.

Upozorenja za uporabu
Liječenje i prevencija tromboze i embolije krvnih žila: akutna i rekurentna venska tromboza, plućna embolija; sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta i prevenciju tromboembolijskih komplikacija nakon infarkta miokarda; prevencija tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata s atrijskom fibrilacijom, oštećenja srčanih ventila ili protetskog srčanog ventila; liječenje i prevenciju prolaznih ishemijskih napada i moždanog udara, prevenciju postoperativne tromboze

kontraindikacije
Utvrđenom ili sumnje preosjetljivost na lijek, akutnog krvarenja, trudnoća (prvog tromjesečja i posljednja 4 tjedna trudnoće), teške jetre ili bubrega, akutnog DIC, manjak proteina C i S, trombocitopenija, pacijentima s visokim rizikom od krvarenja, uključujući pacijente s poremećajima krvarenja, varikozitete jednjaka, aneurizme, lumbalne punkcije, čira na želucu i čir na dvanaestercu, 12 s teškim povredama (uključujući operativni), bakterijski endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragični moždani udar, intrakranijalnog krvarenja.

Trudnoća i dojenje.
Varfarin je brzo preko placente, je teratogeni učinak na fetus (nosni hipoplaziju i hondrodisplazija, optička atrofija, katarakte, koji dovode do potpunog ili djelomičnog sljepila, mentalne retardacije i fizičkom razvoju i mikrocefalijom) na 6-12 tjedna trudnoće. Lijek može uzrokovati krvarenje na kraju trudnoće i tijekom poroda. Lijek se ne može davati u 1. trimestru trudnoće i unutar zadnja 4 tjedna. Upotreba varfarina se ne preporučuje u preostalim razdobljima trudnoće, osim u slučaju ekstremne nužde.
Varfarin se izlučuje u majčinom mlijeku u neizmjerenim količinama i ne utječe na koagulacijsku aktivnost dojenčeta. Warfarin se može koristiti tijekom dojenja.

Doziranje i administracija
Warfarin se propisuje jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme. Trajanje liječenja određuje liječnik sukladno uputama za uporabu.
Kontrola tijekom liječenja: Prije početka terapije određuje se Međunarodni normalizirani omjer (MHO). Daljnje laboratorijsko praćenje provodi se redovito svakih 4-8 tjedana. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Liječenje se odmah može otkazati.
Pacijenti koji nisu prethodno uzimali Warfarin:
Početna doza je 5 mg / dan (2 tablete dnevno) tijekom prvih 4 dana. Petog dana liječenja određuje se MHO, a prema tom pokazatelju se primjenjuje doza održavanja lijeka. Obično je doza održavanja od 2,5 do 7,5 mg / dan (1-3 tablete dnevno).
Pacijenti koji su prethodno uzimali varfarin:
Preporučena početna doza je dvostruka doza poznate doze za održavanje lijeka i primjenjuje se tijekom prva 2 dana. Tretman se zatim nastavlja s poznatom dozom održavanja. 5. dan liječenja, praćenje MHO i podešavanje doze se provode u skladu s ovim pokazateljem. Preporuča održavati MH indeks od 2 do 3, u slučaju profilaksu i liječenje venske tromboze, plućne embolije, atrijalne fibrilacije, dilatirajuće kardiomiopatije, valvularnih bolesti komplicirano, proteze bioprostheses srčanog zaliska. Preporučene su veće vrijednosti MHO od 2,5 do 3,5 za zamjenu protetskog ventila mehaničkim protezama i složenim akutnim infarktom miokarda.
djeca:
Podaci o upotrebi varfarina u djece su ograničeni. Početna doza je obično 0,2 mg / kg dnevno s normalnom funkcijom jetre i 0,1 mg / kg dnevno ako je smanjena funkcija jetre. Doza održavanja odabire se sukladno MHO indeksima. Preporučene razine MHO su jednake onima odraslih. Odluka o propisivanju varfarina u djece treba poduzeti iskusni stručnjak. Liječenje treba provoditi pod nadzorom iskusnog pedijatara.
Doze se odabiru u skladu s donjom tablicom.

Nuspojava
Vrlo često:> 1/10 - krvarenje.
Često:> 1/100, 1/1 LLC, 1/10000, 9,0

Interakcija s drugim ljekovitim tvarima.
NE PREPORUČUJE započeti ili prestati uzimati druge lijekove i promijeniti dozu lijekova uzimajući se bez savjetovanja s liječnikom. Istodobno, potrebno je uzeti u obzir učinke prestanka indukcije i / ili inhibicije djelovanja varfarina drugim lijekovima.
Rizik od velikog krvarenja je povećana, a varfarina s lijekovima koji djeluju na trombocite i primarni hemostazu: acetilsalicilna kiselina, klopidogrel, tiklopidin, dipiridamol, većina nesteroidnih protuupalnih lijekova (osim inhibitora COX-2), penicilin skupine antibiotika u visokim dozama. Također izbjegavajte istodobno lijekove s varfarinom, posjeduje izraženu inhibitorni učinak na citokrom P450 sustavu, kao što su cimetidin i kloramfenikol, na recepciji što povećava opasnost od krvarenja nekoliko dana. U takvim slučajevima, cimetidin se može zamijeniti, na primjer, ranitidin ili famotidin.
varfarin efekt može povećati istovremenim davanjem sa sljedećim lijekovima: acetilsalicilna kiselina, alopurinol, amiodaron, azapropazone, azitromicina, alfa- i beta-interferon, amitriptilin, bezafibrat, vitamin A, vitamin E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dekstropropoksifen, diazoksid, digoksin, dizopiramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamisol, lovastatin, metolazon, metotreksat, Metron azol, mikonazol (uključujući u obliku gela za oralnu), nalidična kiselina, norfloksacin, omeprazola, oksifenbutazon, paracetamol (osobito nakon 1 tjedna -2 neprekidne uporabe), paroksetin, piroksikam, proguanil, propafenon, propranolol, cjepivo protiv influence, roksitromicin, sertralin, simvastatin, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anaboličko i / ili androgeni), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kiselina, olmetin, trastuzumab, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrat, feprazon, flukonazol, fluoksetin, fluorouracil, fluvastatin, fluvoksamin, flutamid, kinin, kinidin, kloral hidrat, kloramfenikol, celekoksib, cefamandol, cefaleksin, cefmenoksim, cefmetazol, ceftazidim, cefuroksim, cimetidin, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicina, etopozida, etanol.
Formulacije pojedinih ljekovitih biljaka (formalne ili neformalne) također mogu povećati učinak varfarina kao što su: na primjer, ginkgo (Ginkgo biloba), češnjaka (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaju (Carica papaja), kadulja (Salvia miltiorrhiza); i smanjiti primjer: ginseng (Panax ginseng), gospina trava (Hypericum perforatum).
Ne možete istovremeno uzeti varfarin i bilo kakve pripreme sv. Ivana, a treba imati na umu da učinak izazivanja učinaka varfarina može ostati još 2 tjedna nakon zaustavljanja unosa sv. Ivana. U slučaju da pacijent uzima pripravke od St. John's Wort, MHO treba izmjeriti i prekinuti. Praćenje MHO treba biti temeljito, jer njena razina može se povećati kad se porači sv. Ivana. Nakon toga možete propisati varfarin.
Također, djelovanje varfarina može biti pojačano kininom, koji se nalazi u tonicnim napitcima. Varfarin može poboljšati učinak oralnih hipoglikemijskih agensa derivata sulfoniluree.
varfarin učinak može se smanjiti, a prijem sa sljedećim lijekovima: azatioprin, aminoglutetimid barbiturate, valproična kiselina, vitamin C, vitamin K, glutetimid, griseofulvin, dikloksacilin, disopiramid, karbamazepina, kolestiramina, koenzim Q10, merkaptopurin, mesalazin, mianserin, mitotanom, nafcilin, primidon, retinoidi, ritonavir, rifampicin, rofekoksib, spironolakton, sukralfat, trazodon, fenazon, klordiazepoksid, klortalidon, ciklosporin, Prijam diuretici kada izraženi hipovolemičkog djelovanje može dovesti do povećanja koncentracije faktora zgrušavanja, što smanjuje učinak antikoagulansa. U slučaju kombiniranu upotrebu varfarina s drugim lijekovima navedenim niže u popisu, kontrola (MH +), treba provesti na početku i na kraju liječenja i, ako je moguće, nakon 2 - 3 tjedana terapije.
Hrana bogata vitaminom K slabi učinak varfarina; smanjenje apsorpcije vitamina K, ili proljev uzrokovan unosom laksativa, potencira učinak varfarina. Najviše od svega vitamin K se nalazi u zelenom povrću, pa liječenje varfarinom, oprez bi trebao biti korišten u takvim proizvodima hrane: zeleno amarant, avokado, brokula, prokulica, kupus, canola ulje, list Chaillot, luk, korijander (cilantro) krastavac oguliti, cikorija, kivi voće, salate, metvica, senf zelje, maslinovo ulje, peršin, grašak, pistacije, crvene alge, zeleno špinat, mladi luk, soja, čaj lišća (ali ne čaj pića), zelje repa, vodenjak.

Posebne upute
Preduvjet terapije varfarinom strogo je pridržavanje pacijenata koji primaju propisanu dozu lijeka.
Pacijenti koji pate od alkoholizma, kao i bolesnici s demencijom, ne moraju biti u stanju poštivati ​​propisan način uzimanja varfarina.
Stanja kao što su vrućica, hipertireoza, dekompenzirani zatajenje srca, alkoholizam s istodobnim lezijama jetre, mogu poboljšati učinak varfarina. S hipotireozom može se smanjiti učinak varfarina. U slučaju zatajenja bubrega ili nefrotičnog sindroma, razina slobodne frakcije varfarina u krvnoj plazmi se povećava, što, ovisno o popratnim bolestima, može dovesti do povećanja i smanjenja učinka. U slučaju umjerene hepatičke insuficijencije povećava se učinak varfarina. U svim gore navedenim uvjetima potrebno je pažljivo pratiti razinu MHO.
Pacijenti koji primaju varfarin trebaju propisati paracetamol, tramadol ili opijate kao lijekove protiv boli.
Pacijenti s mutacijom gena koji kodiraju enzim CYP2C9 imaju duži poluživot varfarina. Ovi pacijenti zahtijevaju manje doze lijeka, Pri uzimanju konvencionalnih terapijskih doza, povećava se rizik od krvarenja.
Nemojte uzimati varfarin u bolesnika s nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatak enzim laktaze, kršenje apsorpcije glukoze i galaktoze. Ako je potrebno postići brz antitrombozni učinak, preporučuje se započinjanje liječenja primjenom heparina; zatim 5-7 dana treba biti kombinacija terapije heparina i varfarina do MH ciljanu razinu neće nastavljeno 2 dana (vidi, poglavlje „Način davanja i doza”).
Kako bi se izbjegla kumarna nekroza, pacijenti s nasljednim nedostatkom antitrombotskih proteina C ili S prvo treba primjenjivati ​​heparin. Povremena početna doza opterećenja ne smije biti veća od 5 mg. Upotreba heparina treba nastaviti tijekom 5-7 dana.
U slučaju pojedinačnog otpora varfarinu (vrlo rijetko), potrebno je 5 do 20 doznih doza varfarina kako bi se postigao terapeutski učinak. Ako varfarin je neučinkovit u tih bolesnika treba uspostaviti i drugi mogući uzroci, kao što su: istodobnom primjenom varfarina s drugim lijekovima (vidi odgovarajući dio ovog priručnika.), Neadekvatna prehrana, laboratorijskih pogrešaka.
Liječenje starijih pacijenata treba provesti s posebnim mjerama opreza. sinteza čimbenika zgrušavanja i metabolizma jetre u takvim bolesnicima se smanjuje, zbog čega učinak varfarina može biti prekomjeran.

Oblik izdavanja
Tablete od 2,5 mg; od 50 ili 100 tableta u plastičnoj bočici, zatvorene s čepom, na kojoj je montiran na brtvilo prsten za odvajanje, dajući prvi otvor za upravljanje. Dio naljepnice pričvršćen je na bočicu s posebnom ljepljivom trakom koja vam omogućuje da podignete naljepnicu. Uputstvo za uporabu izrađeno je u obliku preklopnog lista, smješteno ispod pokretnog dijela naljepnice, rub instrukcije je fiksiran na bočicu.

Datum isteka
5 godina.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti skladištenja
Pri temperaturi od najviše 25 ° C
Držite izvan dohvata djece.

Uvjeti za dopust iz ljekarni
Na recept.

proizvođač
Nycomed Danska Danska, Danska

Adresa proizvođača.
Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1 DK-4000 Roskilde Danska
Nycomed Danska APS
Langebjerg 1 DK - 4000 Roskilde Danska

Adresa predstavništva u Rusiji / CIS: 119048 Moskva, Usacheva, 2, zgrada 1

Ste Zainteresirani Za Proširene Vene

Kako živim s varikoznim žilama 22 godine

Prevencija

39 godina, žena, MarijaVeć 22 godine živim s varikoznim žilama na nogama. Ne mogu reći da je ova bolest uvelike zasjenila moj život, ali ipak je napravila određena ograničenja....

Liječenje varikoznih vena na nogama s ocima jabučnog octa

Prevencija

Jabučni ocat u varikozima koristi se ne samo u narodnoj medicini, već je prepoznat kao službeni lijek. Postoje samo razlike u interpretaciji mehanizma djelovanja kada se daju oralno....